Дозировка
Капли для приема внутрь. Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мг (20 капель) один раз в день, предпочтительно на ночь. Дети в возрасте 1-2 лет: 2,5 мг (5 капель в день) два раза в день. Дети в возрасте 2-6 лет: по 5 мг (10 капель в день) однократно. Так же можно разделить эту дозу на два приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером). Дети в возрасте 6-12 лет: по 5мг (10 капель в день) два раза в день утром и вечером; или 10мг (20 капель) вечером. Особые группы пациентов Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов (см. также раздел «Особые указания»). При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использова-ния этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После опре-деления концентрации креатинина сыворотки крови (мг%) значение КК (мл/мин) можно оце-нить по следующей формуле: \0009[140 - возраст (лет)] х вес тела (кг) КК = ------------------------------------------------------ ? 0,85 (у женщин) \000972 - креатинин сыворотки крови (мг%) Подбор дозы в зависимости от КК КК (мл/мин)\0009Дозирование ? 80\000910 мг один раз в день 50-79\000910 мг один раз в день 30-49\00095 мг один раз в день 11-30\00095 мг один раз в два дня ? 10 (гемодиализ)\0009Противопоказано
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, сладкие, без осадка или механических включений, со слабым запахом уксусной кислоты.
Состав
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная
Фармакологическое действие
Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гиста-миновых Н1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плаз-ме крови достигается в течение 30 – 60 мин. Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. В случае приема внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику (кинетику нулевого порядка). Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23%. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 ч 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизменного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8 – 12 ч у взрослых, примерно 6 ч у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 ч у детей от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина у них может быть снижен. При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. У больных, получающих лечение гемодиализом, возможно трехкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ое снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина.
По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической пече-ночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ое увеличение периода полувыведения и 40%-ое снижение клиренса.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующие побочных эффектов.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуж-дение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинез-ния, дистония, парастезии, обморок, тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, ни-стагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, концентрации билирубина).
Со стороны мочеполовой системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Прочие: увеличение массы тела, усталость, астения, недомогание, отеки.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При появлении реакций гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекра-тить.
Заболевания почек: из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенными функциями почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действия на ЦНС, даже в случае приема обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическим действию антигистаминных препаратов (например, сухости во рту, задержке мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, прием препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин редко вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжелое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.
Капли содержат вспомогательное вещество метилпарагидроксибензоат, который может вызвать поздние аллергические реакции.
Кожные пробы: прием Парлазина должен быть прекращен не менее чем за 3 дня до выполне-ния аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.
Способность управления транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня-тии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, ступор, задержка мочи, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддержи-вающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Показания
—?\0009сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
?\0009зудящие аллергические дерматозы
?\0009поллиноз (сенная лихорадка)
?\0009крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)
?\0009ангионевротический отек Квинке
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препа-рата.
Почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10мл/мин.
Детский возраст до 1 года (из-за отсутствия достаточных клинических данных).
Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).
С осторожностью препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).
Беременность и период лактации
Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем этот препарат противопоказан при беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому он противопоказан во время грудного вскармливания или же необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При появлении реакций гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекра-тить.
Заболевания почек: из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенными функциями почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действия на ЦНС, даже в случае приема обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическим действию антигистаминных препаратов (например, сухости во рту, задержке мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, прием препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин редко вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжелое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.
Капли содержат вспомогательное вещество метилпарагидроксибензоат, который может вызвать поздние аллергические реакции.
Кожные пробы: прием Парлазина должен быть прекращен не менее чем за 3 дня до выполне-ния аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.
Способность управления транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня-тии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
(4584)
Дозування
Краплі для прийому всередину. Краплі перед прийомом розчиняють в невеликій кількості води. Дорослим і дітям віком від 12 років: по 10 мг (20 крапель) один раз на день, бажано на ніч. Діти у віці 1-2 років: 2,5 мг (5 крапель на день) два рази в день. Діти у віці 2-6 років: по 5 мг (10 крапель на день) одноразово. Так само можна поділити цю дозу на два прийоми по 2,5 мг (5 крапель вранці і ввечері). Діти віком 6-12 років: 5 мг (10 крапель на день) два рази в день вранці і ввечері; або 10мг (20 крапель) ввечері. Особливі групи пацієнтів Може виникнути необходимость зниження дози у літніх пацієнтів (див. також розділ «Особливі вказівки»). При порушенні функції нирок дозу слід встановлювати індивідуально у відповідності з функцією нирок. Наведена нижче таблиця надасть допомогу у підборі дози. Для використання цієї таблиці слід оцінити кліренс креатиніну у пацієнта (КК) у мл/хв. Після визначення концентрації креатиніну сироватки крові (мг%) значення КК (мл/хв) можна оце-нитка за наступною формулою: \0009[140 - вік (роки)] х вага тіла (кг) КК = ------------------------------------------------------ ? 0,85 (у жінок) \000972 - креатинін сироватки крові (мг%) Підбір дози залежно від КК КК (мл/хв)\0009Дозирование ? 80\000910 мг один раз на день 50-79\000910 мг один раз на день 30-49\00095 мг один раз на день 11-30\00095 мг один раз на два дні ? 10 (гемодіаліз)\0009Противопоказано
Лікарська форма
Краплі для прийому всередину безбарвні або майже безбарвні, солодкі, без осаду або механічних включень, зі слабким запахом оцтової кислоти.Склад
цетиризину дигідрохлорид 10 мг
Допоміжні речовини: гліцерин, пропіленгліколь, натрію ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію сахаринат, крижана оцтова кислота, вода очищенаФармакологічна дія
Цетиризин є карбоксилированным метаболітом гідроксизина, належить до класу антигістамінних препаратів похідних піперазину. Дія цетиризину і його протиалергічні ефекти засновані на виборчій блокади периферичних гіста-миновых Н1-рецепторів. За допомогою цього механізму цетиризин пригнічує ранні алергічні реакції, опосередковані гістаміном, знижує міграцію клітин вос��димових газів і вивільнення медіаторів, пов'язаних з пізніми алергічними реакціями. Цетиризин має лише незначні антихолінергічні і антисеротонинергические ефекти.Фармакокінетика
Після прийому всередину цетиризин швидко всмоктується, і його максимальна концентрація в плаз-ме крові досягається протягом 30 – 60 хв. Кумуляція після прийому всередину не виявлена. У разі прийому внутрішньо доз від 5 до 60 мг цетиризин має лінійну фармакокінетику (кінетику нульового порядку). Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, однако їжа викликає затримку досягнення максимальної концентрації в плазмі на 1,7 год і знижує максимальну концентрацію на 23%. Зв'язування з білками плазми становить 93% та не залежить від концентрації у діапазоні від 25 до 1000 нг/мл; у цей діапазон входять терапевтичні значення концентрації у плазмі крові. Будучи основним метаболітом гідроксизина, цетиризин більш гідрофільний, ніж вихідна речовина, тому він має дуже низьку здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується лише невелика частка цетиризину пут��му перетворення в практично неактивний Про-дезалкилированный метаболіт у печінці. Протягом 24 год 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться у вигляді незмінного речовини через нирки, і ще 10% виводиться протягом наступних 4 днів. Приблизно 10% виводиться через кишечник, частково у формі метаболіту. Цетиризин проникає в грудне молоко. Період напіввиведення з плазми крові становить 8 – 12 год у дорослих, приблизно 6 год у дітей віком від 6 до 12 років і приблизно 5 год у дітей від 1 до 6 років. З-за більш високої частоти зниження функції нирок у літніх пацієнтів кліренс цетиризин�� у них може бути знижений. При багаторазовому прийомі фармакокінетика цетиризину несуттєво змінюється при легкій нирковій недостатності порівняно зі здоровими добровольцями. Проте у хворих з помірною нирковою недостатністю період напіввиведення цетиризину збільшується втричі, а кліренс знижується на 70% порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію нирок. У хворих, які отримують лікування гемодіалізом, можливо трикратне збільшення періоду напіввиведення і 70%-е зниження кліренсу навіть після одноразового прийому 10 мг цетиризина.
У порівнянні з тими ж параметрами здорових добровольців, у хворих з хронічною печі-нічний недостатністю спостерігалося приблизно 50%-е збільшення періоду напіввиведення і 40%-е зниження кліренсу.Побічні дії
Зазвичай препарат переноситься добре. У дуже рідкісних випадках можливо виникнення нижченаведені побічні ефекти.
З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, агресія, збудження, сплутаність свідомості, депресся, галюцинації, безсоння, тик, судоми, дискинез-ня, дистонія, парастезії, непритомність, тремор.
З боку органів чуття: порушення акомодації, порушення зорового сприйняття, ні-стагм.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, біль у животі, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТ, концентрації бі��ирубина).
З боку сечостатевої системи: розлади сечовипускання, нетримання сечі.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Алергічні реакції: гіперчутливість, аж до розвитку анафілактичного шоку.
Інші: збільшення маси тіла, втома, астенія, нездужання, набряки.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При появі реакцій гіперчутливості застосування препарату слід негайно припинити.
Захворюванняня нирок: зниження швидкості виведення цетиризину він може накопичуватися в організмі пацієнтів з порушеними функціями нирок; при цьому може зростати частота і тяжкість побічних антихолінергічних ефектів або дії на ЦНС, навіть у разі прийому звичайної дози для дорослих. Тому в таких випадках рекомендується знижувати дозу.
Літні пацієнти особливо чутливі до антихолінергічною дією антигістамінних препаратів (наприклад, сухості у роті, затримка сечі). Якщо ці побічні ефекти спостерігаються тривало, а також ��ри наростанні їх інтенсивності, прийом препарату слід припинити. Незважаючи на те, що цетиризин рідко викликає антихолінергічні побічні ефекти або важке побічна дія на ЦНС, він може накопичуватися (вікове зниження ниркової функції більш імовірно у літніх пацієнтів) і викликати антихолінергічні побічні ефекти або побічну дію на ЦНС навіть при введенні звичайної дози для дорослих.
Краплі містять допоміжна речовина метилпарагідроксибензоат, який може викликати пізні алергічні реакції.
Шкірні проби: прийом Парлазина повинен бути припинений не менше ніж за 3 дні до виконання алергічної шкірної проби щоб уникнути хибнонегативних результатів.
Здатність керування транспортними засобами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і зайнятості-тії іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми (при прийомі разової дози 50 мг): сухість слизист��ї оболонки порожнини рота, сонливість, ступор, затримка сечі, запори, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.Свідчення
—?\0009сезонный та цілорічний алергічний риніт та кон'юнктивіт
?\0009зудящие алергічні дерматози
?\0009поллиноз (сінна лихоманка)
?\0009крапивница (в тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка)
?\0009ангионевротический набряк ДовинкеПротипоказання
Підвищена чутливість до активної або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.
Дитячий вік до 1 року (через відсутність достатніх клінічних даних).
Вагітність і період лактації (див. розділ «Вагітність та період лактації»).
З обережністю препарат призначається при хронічній нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня (потрібна корекція режиму дозування), а так само за хворимжитлового віку (потрібна корекція режиму дозування).
Вагітність і період лактації
Відсутні дані клінічних досліджень застосування препарату при вагітності, у зв'язку з чим цей препарат протипоказаний при вагітності.
Цетиризин проникає в грудне молоко, тому він протипоказаний під час грудного вигодовування або ж необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
При появі реакцій гіперчутливості застосування препарату слід негайно прекра-нути.
Захворювання нирок: зниження швидкості виведення цетиризину він може накопичуватися в організмі пацієнтів з порушеними функціями нирок; при цьому може зростати частота і тяжкість побічних антихолінергічних ефектів або дії на ЦНС, навіть у разі прийому звичайної дози для дорослих. Тому в таких випадках рекомендується знижувати дозу.
Літні пацієнти особливо чутливі до антихолінергічною дією антигістамінних препаратів (наприклад, сухості у роті, затримка сечі). Якщо ці побічні ефекти наб��юдаются тривало, а також при наростанні їх інтенсивності, прийом препарату слід припинити. Незважаючи на те, що цетиризин рідко викликає антихолінергічні побічні ефекти або важке побічна дія на ЦНС, він може накопичуватися (вікове зниження ниркової функції більш імовірно у літніх пацієнтів) і викликати антихолінергічні побічні ефекти або побічну дію на ЦНС навіть при введенні звичайної дози для дорослих.
Краплі містять допоміжна речовина метилпарагідроксибензоат, який може викликати пізнього�� алергічні реакції.
Шкірні проби: прийом Парлазина повинен бути припинений не менше ніж за 3 дні до виконання алергічної шкірної проби щоб уникнути хибнонегативних результатів.
Здатність керування транспортними засобами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і зайнятості-тії іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
