Дозировка
Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней; в качестве анальгетика – не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Для детей – 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) – 1 г; до 9 лет (до 30 кг) – 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. Детям рекомендуется использовать детские лекарственные формы.
Передозировка
тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки – двое определяются признаки поражения печени
Лекарственная форма
таблетки
Состав
парацетамол 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.
Фармакологическое действие
Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 – 60 минут. Максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Побочные действия
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительного тракта: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны выделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Показания
Парацетамол применяют для:
- снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия);
- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания крови;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет;
- бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических ЛС.
При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря.
(3521)
Дозування
Парацетамол слід застосовувати внутрішньо по 0,2 або 0,5 г до 4-х разів на добу. Максимальна разова доза для дорослих - 1 г, добова доза - 4 р. Тривалість прийому: як жарознижуючий засіб – не більше 3 днів; в якості анальгетика – не більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату чи тривалості лікування можливе тільки під наглядом лікаря. Для дітей – 10 - 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. Максимальна добова доза для дітей до 6 років (до 22 кг) – 1 г, до 9 років (до 30 кг) – 1,5 м; до 12 років (до 40 кг) – 2 р. Дітям рекоменється використовувати дитячі лікарські форми.Передозування
нудота, блювота, болі в шлунку, через добу – двоє визначаються ознаки ураження печінки
Лікарська форма
таблеткиСклад
парацетамол 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний), кислота стеаринова, тальк.Фармакологічна дія
Парацетамол належить до аналгетичних ненаркотическим засобів. Має болезаспокійливу, жарознижувальну і незначну протизапальну дійствием. Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гипоталямусеФармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації через 20 – 60 хвилин. Максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл Зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці (менше 1% від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу). Терапевтично ефективна ко��центрация парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг/кг.
Метаболізується микросомальными ферментами печінки (90-95%). 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гидроксилированию з освітою 8 активних метаболітів, що кон'югують з глутатионом з утворенням вже неактивних метаболітів. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і спричинити їх некроз. В метаболізмі препара��та також бере участь ізофермент CYP2E1. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% у незміненому вигляді, період напіввиведення становить 1-4 години. У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.Побічні дії
У терапевтичних дозах препарат зазвичай добре переноситься.
З боку травного тракту: при тривалому застосуванні у високих дозах можлива гепатотоксична дія.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоци��оз.
З боку видільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах можлива нефротоксична дія.
Можливі алергічні реакції з боку шкіри або системніОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Щоб уникнути токсичного ураження печінки парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю.
Спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюк��зи і сечової кислоти в плазмі.
Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.Свідчення
Парацетамол застосовують для:
- зняття помірно або слабо вираженого больового синдрому (головний, зубний, мігренозна біль, біль у горлі, невралгія, міалгія);
- зниження підвищеної температури тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.
Парацетамол призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на мо��ент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Протипоказання
- підвищена чутливість до парацетамолу;
- виражені порушення функції печінки та нирок;
- генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- захворювання крові;
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 3 років;
- бронхообструкция, риніт, кропив'янка, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
- стан після проведення аортокоронарного шунтування;
- підтверджена гіперкаліємія;
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, дифенін, карбамазепін, рифампіцин, зидовудин та ін) підвищується ризик розвитку гепатотоксичної дії
Інгібітори мікросомального окислення (у т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.
При одночасному прийомі��іі препарат знижує ефективність урикозуричних ЛЗ.
При одночасному застосуванні у високих дозах препарат посилює ефект антикоагулярных ЛЗ (зниження синтезу прокоагулянтных факторів в печінці).
Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.
Тривале спільне використання парацетамолу та ін НПЗП підвищує ризик розвитку «аналгетичну» нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності.
При одночасному тривалому застосуванні у високі�� дозах препарату з саліцилатами збільшується ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.