Парацетамол д/взр 0,5 n10 супп рект/биохимик/ (Парацетамол д/взр 0,5 n10 супп рект/биохимик/)

Дозировка

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Взрослым - по 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г. Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Лекарственная форма

суппозитории от белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: парацетамол - 500 мг

вспомогательные вещества (основа): жир твердый (витепсол W35)– до получения суппозитория массой 2,25г

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 0,5-2 ч; максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения препарата (T?) – 1 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T?.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке).

Со стороны органов кроветворения – анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку препарата.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Показания

В качестве:

- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, в том числе гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и зубная боль, боли в мышцах, невралгия, альгодисменорея.

У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата, для снижения температуры и после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 6месяцев.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, наследственные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС). Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(3518)

---