Дозировка
Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Доза препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза для детей составляет 10-15 мг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Лекарственная форма
суппозитории от белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: парацетамол - 100 мг
вспомогательные вещества (основа): жир твердый (витепсол W35)– до получения суппозитория массой 1,25
Фармакологическое действие
Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 0,5-2 ч; максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
Период полувыведения препарата (T?) – 1 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T?.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке).
Со стороны органов кроветворения – анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку препарата.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Показания
В качестве:
- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, в том числе гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и зубная боль, боли в мышцах, невралгия, альгодисменорея.
У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата, для снижения температуры и после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 6месяцев.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, наследственные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС). Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(3519)
Дозування
Ректально. Після мимовільного випорожнення кишечнику або очисної клізми, супозиторій звільняють від контурної чарунковій упаковки і вводять у пряму кишку. Доза препарату розраховується залежно від віку та маси тіла, відповідно з таблицею. Разова доза для дітей становить 10-15 мг маси тіла дитини 2-3 рази на добу, через 4-6 годин. Максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла дитини.
Лікарська форма
супозиторії від білого або білого з жовтуватим або кремова��им відтінком кольору, торпедоподібні формиСклад
1 супозиторій містить:
активна речовина: парацетамол - 100 мг
допоміжні речовини (основа): жир твердий (витепсол W35)– до отримання супозиторію масою 1,25Фармакологічна дія
Ненаркотичний анальгетик, блокує циклооксигеназу 1 і циклооксигеназу 2 переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практически повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простогландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Фармакокінетика
Абсорбція - висока, час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі – 0,5-2 год; максимальна концентрація препарату в плазмі (Cmax) - 5-20 мкг/мл Зв'язок з білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1 % від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронидами, кон'югація з сульфатами, окислення микросомальными ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптуровой кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (второстепенва роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів.
Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідрокси-парацетамолу і метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронидами або сульфатами.
У дорослих переважає глюкуронирование, у новонароджених (у т. ч. недоношених) та маленьких дітей - сульфатирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологической (у тому числі токсичної) активністю.
Період напіввиведення препарату (T?) – 1 - 4 ч. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% у незміненому вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T?.Побічні дії
Нудота, блювання, болі в животі.
Алергічні реакції (шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках, кропив'янка, набряк Квінке).
З боку органів кровотворення – анемія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопения, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
При тривалому застосуванні у більших дозах - гепатотоксична і нефротоксична (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз) дія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При триваючому гарячковому синдромі на тлі застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря.
Слід уникати одночасного застосовуваения парацетамолу з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки це може викликати передозування препарату.
Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих з алкогольною хворобою печінки.
Спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози і сечової кислоти в плазмі.
Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.
Одночасний прийом з етанолом не рекомендується.
Передозування
/> Симптоми: протягом перших 24 год після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, абдомінальний біль; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12 - 48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючої енцефалопатії, кома, смерть; гостра ниркова недостатність з тубулярным некрозом (у тому числі при відсутності тяжкого ураження печінки); аритмії, панкреатит. Гепатотоксический ефект у дорослих проявлется п��і прийомі 10 г і більше. Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається в залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Свідчення
В якості:
- жарознижуючий засіб при гострих респіраторних захворюваннях, в тому числі р��иппе, дитячі інфекції, поствакцинальні реакції та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
- болезаспокійливого засобу при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у тому числі головний та зубний біль, біль у м'язах, невралгія, альгодисменорея.
У дітей від 1 до 3 місяців можливий одноразовий прийом препарату, для зниження температури і після вакцинації, застосування препарату за всіма показаннями можливе тільки за призначенням лікаря.Протипоказання
Індивідуальна підвищена чутливість до дріб��ь до компонентів препарату, виражені порушення функції печінки і нирок, генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вік менш 6месяцев.
З обережністю
Ниркова і печінкова недостатність, спадкові гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, захворювання системи крові (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія), вагітність, період лактації, похилий вік, ранній грудної вік (до 3 міс).Лікарська взає��дія
Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ). Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтных ЛЗ (зниження синтезу прокоагулянтных факторів в печінці). Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол і гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозиров��е. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Інгібітори мікросомального окислення (у тому числі циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "аналгетичну" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу �� високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунисал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50 % - ризик розвитку гепатотоксичності. Миелотоксичные ЛЗ підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
