Дозировка
Внутрь у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/ Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г. Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг. Кратность применения - 4 с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня. Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Передозировка
в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов , тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
парацетамола – 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
(3517)
Дозування
Внутрішньо у дорослих і підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому - до 4 разів/ Максимальна тривалість лікування - 5-7 днів. Максимальні дози: разова - 1 г, добова - 4 р. Разові дози для прийому всередину для дітей у віці 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей у віці 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 125-250 мг. Кратність застосування - 4 з інтервалом не менше 4 год Максимальна тривалість лікування - 3 дні. Максимальна доза: 4 разові дози на добу.Передозування
протягом перших 24 год після прийому – блідість шкірних покривів , нудота, блювання, анорексія, абдомінальний біль; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
парацетамолу – 500 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеаринова кислота, повідон низькомолекулярний, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Анальгетик-ан��ипиретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо парацетамол швидко абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці, в основному шляхом пасивного транспорту. Після одноразового прийому в дозі 500 мг Cmax у плазмі крові досягається через 10-60 хв і становить близько 6 мкг/мл, потім поступово знижується і через 6 год становить 11-12 мкг/мл
Широко розподіляється в тканинах і в основному в рідких середовищах організму, за виключенням жирової тканини і спинномозкової рідини.
Зв'язування з білками становить менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний і глюкуронидный метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях.
Парацетамол метаболізується переважно у печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом, кон'югації з сульфатом та окислення за участі змішаних оксидуз печінки та цитохрому P450.
Гидроксилированный метаболіт з негативною дією - N-ацетил-p-бензохинонимин, який утворюється в дуже невеликих кількостях в печінці і нирках під впливом змішаних оксидаз і зазвичай детоксикується шляхом зв'язування з глютатіоном, може накаливаться при передозуванні парацетамолу і викликати пошкодження тканин.
У дорослих більша частина парацетамолу зв'язується з глюкуроновою кислотою та меншою мірою - з сірчаною кислотою. Ці кон'юговані метаболіти не мають біологиекономічною активністю. У недоношених дітей, новонароджених і на першому році життя переважає сульфатний метаболіт.
T1/2 складає 1-3 ч. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2 дещо більше. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%.
Виводиться з сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах - гепатотоксическое дію.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янкаОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту сечової кислоти в плазмі.
Щоб уникнути токсичного ураження печінки парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хроніческому споживання алкоголю.
Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих з алкогольним гепатозом.Свідчення
Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (у т. ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея; біль при травмах, опіках). Лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання
Хронічний активний алкоголізм, підвищена чутливість до парацетамолуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з індукторами мікрос��мальних ферментів печінки, засобами, що володіють гепатотоксичною дією, виникає ризик посилення гепатотоксичної дії парацетамолу.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе невелике або помірно виражене підвищення протромбінового часу.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе зменшення всмоктування парацетамолу.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами прискорюється виведення парацетамолу з організму і можливо уменьшение його аналгетичної дії.
При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами знижується їх ефективність.
При одночасному застосуванні активованого вугілля знижується біодоступність парацетамолу.
При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зменшення екскреції діазепаму.
