Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.
Состав
карбоплатин 10 мг/мл
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Фармакологическое действие
Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика карбоплатина является сложным процессом и включает в себя превращения исходного карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации. Общая платина состоит из связанной с белками и несвязанной с белками платины, в то время как платина, поддающаяся ультрафильтрации, состоит из карбоплатина и несвязанных с белками метаболитов карбоплатина. В фармакокинетических исследованиях карбоплатина обычно измеряется уровень платины, поддающейся ультрафильтрации, поскольку цитотоксичными обычно являются только несвязанная с белками платина или ее метаболиты, содержащие платину.
После однократного введения карбоплатина в виде в/в инфузии Cmax карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, достигаются практически немедленно. Платина распределяется во всех тканях и жидкостях организма, причем наиболее высокие концентрации наблюдаются в тканях почек, печени, кожи и опухолевых тканях. Начальные Т1/2 карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, при в/в введении практически одинаковы; Т1/2 карбоплатина составляет 1-2 ч. Собственно карбоплатин с белками не связывается, а распадается до продуктов, содержащих платину, которые очень быстро связываются с белками. В течение первых 4 ч после введения карбоплатина менее 24% платины связывается с белками плазмы; через 24 ч количество связанной платины составляет 87%.
Концентрация карбоплатины и платины, поддающейся ультрафильтрации, снижается в соответствии с двухфазной моделью. Концентрация общей платины снижается в соответствии с трехфазной моделью. При нормальной функции почек T1/2 карбоплатины и платины, поддающейся ультрафильтрации, составляют2-3 часа. Конечный T1/2 общей платины составляет 4-6 дней.
Карбоплатин и его платиносодержащие метаболиты в основном выводятся с мочой. При нормальной функции почек около 65% дозы карбоплатина выводится с мочой в течение 12 ч; через 24 ч выводится 71% дозы. Значительная часть выводится в виде неизмененного карбоплатина. Карбоплатин (в виде карбоплатина, поддающегося ультрафильтрации) эффективно выводится гемодиализом.
В моче через 24 ч вся платина присутствует в виде карбоплатина. Только 3-5% введенной платины выводится с мочой в период 24-96 ч.
Так как карбоплатин выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации, лишь очень малая концентрация карбоплатина присутствует в почечных канальцих, что, возможно, объясняет небольшой нефротоксический потенциал препарата по сравнению с цисплатином
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— рак яичников;
— герминогенные опухоли мужчин и женщин;
— рак легкого;
— рак шейки матки;
— злокачественные опухоли головы и шеи;
— переходно-клеточный рак мочевого пузыря. (5301)
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорого, безбарвного або блідо-жовтого розчину.
Склад
карбоплатин 10 мг/мл
Допоміжні речовини: вода д/в.
Фармакологічна дія
Карбоплатин являє собою неорганічні комплексне з'єднання, що містить важкий метал - платину. Припускають, що основний механізм дії даного препарату обумовлений зв'язуванням з ДПК, в результаті чого утворюються переважно внутриспиральные зшивки, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез. Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину.
Фармакокінетика
Фармакокінетика карбоплатину є складним процесом і включає в себе перетворення вихідного карбоплатину, загальної платини і платини, піддається ультрафільтрації. Загальна платина упоряд��іт зі зв'язаною з білками і незв'язаної з білками платини, в той час як платина, піддається ультрафільтрації, складається з карбоплатину і зв'язаних з білками метаболітів карбоплатину. У фармакокінетичних дослідженнях карбоплатину зазвичай вимірюється рівень платини, піддається ультрафільтрації, оскільки цитотоксичними зазвичай є тільки незв'язана з білками платина або її метаболіти, що містять платину.
Після одноразового введення карбоплатину у вигляді в/в інфузії Cmax карбоплатину, загальної платини і платини, поддающейся ультрафільтрації, досягаються практично негайно. Платина розподіляється у всіх тканинах і рідинах організму, причому найбільш високі концентрації спостерігаються в тканинах нирок, печінки, шкіри та пухлинних тканинах. Початкові Т1/2 карбоплатину, загальної платини і платини, піддається ультрафільтрації, при в/в введення практично однакові; Т1/2 карбоплатину становить 1-2 ч. Власне карбоплатин не зв'язується з білками, а розпадається до продуктів, що містять платину, які дуже швидко зв'язуються з білками. Протягом перших 4 год після вве��ения карбоплатину менше 24% платини зв'язується з білками плазми; через 24 год кількість зв'язаної платини становить 87%.
Концентрація карбоплатины і платини, піддається ультрафільтрації, зменшується відповідно до двофазної моделлю. Концентрація загальної платини знижується відповідно до трифазної моделлю. При нормальній функції нирок T1/2 карбоплатины і платини, піддається ультрафільтрації, составляют2-3 години. Кінцевий T1/2 загальної платини становить 4-6 днів.
Карбоплатин і його платиносодержащие метаболіти в основному выводятс�� з сечею. При нормальній функції нирок близько 65% дози карбоплатину виводиться з сечею протягом 12 год; через 24 год виводиться 71% дози. Значна частина виводиться у вигляді незміненого карбоплатину. Карбоплатин (у вигляді карбоплатину, піддається ультрафільтрації) ефективно виводиться гемодіалізом.
У сечі через 24 год вся платина присутня у вигляді карбоплатину. Лише 3-5% від введеної платини виводиться з сечею в період 24-96 ч.
Так як карбоплатин виводиться майже повністю за допомогою клубочкової фільтрації, лише дуже мала концентрація доарбоплатина присутня в ниркових канальцих, що, можливо, пояснює невеликий нефротоксичний потенціал препарату у порівнянні з цисплатином
