Дозировка
Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/ Ректально - по 20-40 мг 2-3 При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мг/кг.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
папаверин гидрохлорид 20 мг
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Побочные действия
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Показания
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации
Противопоказания
AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
(3514)
Дозування
Всередину - по 40-60 мг 3-5 разів/ Ректально - по 20-40 мг 2-3 При в/м, п/к або в/в введенні разова доза для дорослих становить 10-20 мг; інтервал між введеннями - не менше 4 ч. Для пацієнтів літнього віку початкова разова доза - не більше 10 мг. Для дітей у віці від 1 року до 12 років максимальна разова доза становить 200-300 мг/кг.
Лікарська форма
Супозиторії ректальніСклад
папаверин гідрохлорид 20 мгФармакологічна дія
Миотропный спазмолітик. Інгібує ФДЕ, викликає накопичення цАМФ в клітці і зменшує зміст��ання внутрішньоклітинного кальцію. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (ШЛУНКОВО-кишкового тракту, дихальної, сечовидільної, статевої системи) та судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, у т. ч. церебрального. Чинить гіпотензивну дію.
У високих дозах знижує збудливість серцевого м'яза і уповільнює внутрисердечную провідність.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах дія на ЦНС виражено слабко.Фармакокінетика
Біодоступність становить 54%. Зв'язування з білками плазми - 90%. Хорошо розподіляється в організмі, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці.
T1/2 - 0.5-2 ч. Можливе збільшення до 24 год.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Цілком видаляється з крові при діалізі.Побічні дії
Можливо: нудота, запори, сонливість, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, підвищення активності печінкових трансаміназ.
При швидкому в/в введенні, а також при застосуванні у високих дозах: розвиток AV-блокади, порушень серцевого ритму.Особливості продажу
Відпускає��я без рецептаОсобливі умови
C обережністю застосовувати при станах після черепно-мозкової травми, при хронічній нирковій недостатності, при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, надшлуночкової тахікардії, шокових станах.
В/в слід вводити повільно і під контролем лікаря.
У період лікування слід виключити вживання алкоголю.Свідчення
Спазми гладких м'язів органів черевної порожнини, бронхів, периферичних судин, судин головного мозку, нирок; сте��окардия (у складі комбінованої терапії).
Як допоміжний засіб для премедикаціїПротипоказання
AV блокада, глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік до 6 місяців, підвищена чутливість до папаверину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
Вважають, що при одночасному застосуванні з алпростадилом для интракавернозного введення існує ризик розвитку пріапізму.
Є повідомлення про зменшення ефективності леводопи при одночасному застосуванні.
Зменшує гіпотензивний ефект метилдопи.
