Овестин 15,0 крем ваг (Овестин 15,0 крем ваг)

Дозировка

Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном). 1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола. При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация/ в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю). При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация/ в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции. С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка. При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования. В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени. У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин

Лекарственная форма

Крем вагинальный

Состав

эстриол1 мг

Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.

Распределение

Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.

Выведение

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:

— доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез);

— венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии;

— инфаркт миокарда, инсульт;

— желчнокаменная болезнь;

— кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура);

— деменция;

— повышение либидо

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:

— желтуха и/или ухудшение функции печени;

— значительное повышение АД;

— возобновление головной боли по типу мигрени;

— беременность;

— гиперплазия эндометрия;

— для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 аппликацию (500 мкг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.

Рак молочных желез

На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.

В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных способах введения.

В WHI исследовании применение комбинированного препарата конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) при непрерывном приеме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.

Показания

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью;

— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;

— с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений

Противопоказания

— установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;

— диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— нелеченная гиперплазия эндометрия;

— наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;

— активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);

— заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

— порфирия;

— установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.
(893)

---