Дозировка
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг. Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-желтого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые
Состав
1 таб.
диклофенак натрия 25 мг
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, сахароза, крахмал картофельный,повидон (пласдон К-17), кальция стеарат.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
(5002)
Дозування
Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/добу. Частота прийому залежить від застосованої лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази/добу, ректально - 1 раз/сут. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в/м в дозі 75 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза складає 2 мг/кг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою оранжево-жовтого або оранжевого кольору, круглі, двоопукліСклад</h3>1 таб.
диклофенак натрію 25 мг
допоміжні речовини:лактози моногідрат, сахароза, крохмаль картопляний,повідон (пласдон К-17), кальцію стеарат.Фармакологічна дія
НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі воспалени��, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).
Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.
При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і послеоперационві болю, а також запальний набряк.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція происходит повільніше. Час досягнення Смах в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.
Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболитов, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній області, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШЛУНКОВО-кишкового тракту; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психические порушення, депресія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.
Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку.
При вказівках в анамнезі алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові.
Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректаль��ої області або аноректальными кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.
Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.
У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.
В��ияние на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршення чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльностіСвідчення
Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, периартропа��іі), посттравматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (розтягнення, удари). Болі в хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром і запалення після операцій і травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення нез'ясованої этиоло��іі, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосованої лікарської форми, або інших НПЗЗ.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування при вагітності і в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.
Застосування при порушеннях функції печінки
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки в анамнезі.
Застосування при порушеннях функції нирок
З особливою обережностю застосовують при захворюваннях нирок в анамнезі.
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів літнього віку.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.
Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.
При одночасному застосуванні з ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ збільшується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гипогликемическними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.
Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну у плазмі крові.
Всмоктування диклофенаку з ШЛУНКОВО-кишкового тракту зменшується при одночасном застосуванні з колестираміном, меншою мірою - з колестиполом.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичності.
При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, у т. ч. пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні з пентазоціншому описаний випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові; з цефтріаксоном - підвищується екскреція цефтріаксону з жовчю; з циклоспорином можливо підвищення нефротоксичності циклоспорину.
