Дозировка
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 мин. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется внутривенное введение преперата в дозе 40 мг один раз в сутки. При синдроме Золлингсра-Эллисона рекомендуется начальное внутривенное введение 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на два введения. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Приготовление раствора для инфузии перед применением Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона с лиофилизатом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок или масса белого или почти белого цвета.
Состав
1 флакон содержит: действующее вещество: омепразола натрия моногидрат - 42,56 мг (эквивалентно 40 мг омепразола);
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 1,5 мг, натрия гидроксид (используется для доведения pH до требуемого значения) q.s.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Противопоказания
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
(4093)
Дозування
Препарат вводиться внутрішньовенно крапельно протягом 20-30 хв. При неможливості проведення пероральної терапії пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або рефлюкс-езофагітом рекомендується внутрішньовенне введення преперата в дозі 40 мг один раз на добу. При синдромі Золлингсра-Еллісона рекомендується початкове внутрішньовенне введення 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу, розділивши її на два введення. У пацієнтів з порушенням функції печінки добова доза не должна перевищувати 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів (старше 65 років) коригування дози не потрібне. Приготування розчину для інфузії перед застосуванням Розчин для інфузій готують шляхом розчинення вмісту одного флакона з лиофилизатом в 100 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози.
Лікарська форма
Ліофілізований порошок або маса білого або майже білого кольору.Склад
1 флакон містить: діюча речовина: омепразолу натрію моногідрат - 42,56 мг (еквівалентно 40 мг омепразолу);
допоміжні речовини: динатрію эдетата дигідрат - 1,5 мг, натрію гідроксид (для доведення рн до необхідного значення) q.s.Фармакологічна дія
Інгібітор Н+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів з рефлюкс-езофагітом.
Омепразол чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння ушкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі з ШКТ.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко абсорбується з ШКТ. Проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується в печінці. Виводиться нирками - 72-80%, з калом - близько 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 ч.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - нудота, діарея, запор, болі в животі, метеоризм.
З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, слабкість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: в окремих звипадках - гематурія, протеїнурія.
З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, міалгія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування омепразолом може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
На тлі застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних ісследований функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.Свідчення
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у т. ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлингераэллисона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗЗ.Протипоказання
Хронічні захворювання печінки (у т. ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
У зв'язку з відвідсутністю квазі клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при хронічних захворюваннях печінки (у т. ч. в анамнезі).
Застосування у дітей
У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A і, мабуть, CYP2C9.
При одночасному застосуванні з атракурия безилатом пролонгуються ефекти атракурия безилату.
При одночасному застосуванні з вісмуту трикалия дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливо невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушенняня свідомості і кататонії; з индинавиром - можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом - зменшення абсорбції кетоконазолу.
При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу і кларитроміцину в плазмі крові.
Описані випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливо невелике підвищення кліренсу теофіліну.
Вважають, що при одно��енном застосуванні омепразолу у високих дозах і фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
Описані випадки підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з еритроміцином описаний випадок підвищення концентрації омепразолу у плазмі крові, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.
