Дозировка
Орнидазол назначают внутрь после еды. При трихомониазе: внутрь 1,5 г однократно или по 1 г в комбинации с интравагинальным введением 500 мг (вагинальные таблетки) на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 1 таблетке (500 мг) внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером), также с назначением 1 вагинальной таблетки по 500 мг на ночь. При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - 1,5 г 1 раз в сутки, с массой тела свыше 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела 12-35 кг - 40 мг/кг/сут. Курс - 3 дня. Для лечения других форм амебиаза: взрослым и детям старше 12 лет - по 0,5 г внутрь утром и вечером в течение 5-10 дней. При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1,5 г 1 раз в сутки; детям с массой тела 12-35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, - 0,5-1 г перед операцией, после операции - 0,5 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя: ядро от почти белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка
Состав
1 таб.
орнидазол 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 88 мг, крахмал кукурузный - 42 мг, повидон К25 - 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 21 мг, магния стеарат - 7 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 9 мг, макрогол-4000 - 1.9 мг, титана диоксид - 4.1 мг.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fraglis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Био доступность препарата достигает 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.
Распределение
Связывание орнидазояа с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата.
Метаболизм
Орнидазол мстаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и а -гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. В виде метаболитов выводится почками 60-80% и кишечником 20-25%. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, изжога, головокружение, сонливость, кожная сыпь.
Со стороны нервной системы: возможны - головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, тошнота, рвота, диарея.
Усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, извращение вкусовых ощущений, изменение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит. Лечение: симптоматическое (диазепам - при судорогах).
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амсбиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола, компонентам препарата. Детский возраст до 3-хлет, а также масса тела менее 20 кг.
I триместр беременности, период грудного вскармливания.
Патологические изменения крови и аномалии клеток
С осторожностью
Заболевания печени, алкоголизм, беременность II и III триместр, детям, старше 3-х лет и массой тела больше 20 кг, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. В эксперименте орнидазол не оказывает тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода.
Органические заболевания центральной нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, увеличивает продолжительность действия векурония бромида.
(5149)
Дозування
Орнідазол призначають внутрішньо після їжі. При трихомоніазі: усередину 1,5 г одноразово або по 1 г у комбінації з интравагинальным введенням 500 мг (вагінальні таблетки) на ніч. Можна проводити лікування протягом 5 днів, призначаючи по 1 таблетці (500 мг) всередину 2 рази на добу (вранці і ввечері), також з призначенням 1 вагінальної таблетки по 500 мг на ніч. При амебної дизентерії дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - 1,5 г 1 раз на добу, з масою тіла понад 60 кг - 2 г/сут. Дітям з масою тіла 12-35 кг - 40 мг/кг/добу. Курс - 3 дні. Для лікування інших форм амебиаза: дорослим і дітям старше 12 років - по 0,5 г всередину вранці і ввечері протягом 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг - по 1,5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла 12-35 кг - 40 мг/кг/добу. Тривалість лікування - 1-2 дні. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, - 0,5-1 г перед операцією, після операції - 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі; на зламі таблетки видно два шари: ��дро від майже білого до світло-жовтого кольору і плівкова оболонкаСклад
1 таб.
орнідазол 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 88 мг, крохмаль кукурудзяний - 42 мг, повідон К25 - 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрію - 21 мг, магнію стеарат - 7 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза - 9 мг, макрогол-4000 - 1.9 мг, титану діоксид - 4.1 мг.Фармакологічна дія
Противопротозойный і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нитрогруппы орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нитрогруппа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fraglis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), і деяких грампозитивних микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium). До орнидазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біо доступність препарату досягає 90 %. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 3 годин.
Розподіл
Зв'язування орнидазояа з білками становить приблизно 13 %. Активна речовина проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоэнцефалический бар'єр і плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату.
Метаболізм
Орнідазол мстаболизируется в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил - і а -гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення
Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягомок в ток перших 5 днів. У вигляді метаболітів виводиться нирками 60-80% і кишечником 20-25%. Близько 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку травної системи: можливі - нудота, печія, запаморочення, сонливість, шкірний висип.
З боку нервової системи: можливі - головний біль, запаморочення, порушення свідомості, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, судоми, сенсорна або змішана периферична невропатія, нудота, блювання, діарея.
Втома, тимчасова втрата зознания, сенсорна або змішана периферична нейропатія, збочення смакових відчуттів, зміна активності "печінкових" ферментів, алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: симптоматичне (діазепам - при судомах).Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амсбиаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, все позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз.
Профілактика анаеробних інфекцій при операціях на товстій кишці), при гінекологічних втручаннях.Протипоказання
Підвищена чутливість до орнидазолу або інших похідних нітроімідазолу, компонентів препарату. Дитячий вік до 3-х років, а також маса тіла менше 20 кг
I триместр вагітності, період грудного вигодовування.
Патологічні зміни крові та аномалії клітин
З обережністю
Захворювання печінки, алкоголизм, вагітність II і III триместр, дітям, старше 3-х років і масою тіла більше 20 кг, пацієнтам літнього віку.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Орнідазол протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності і в період грудного вигодовування. В експерименті орнідазол не має тератогенної або токсичної дії на плід. Оскільки контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, застосовувати орнідазол у II і III триместрах вагітності можливо тільки за абсолютними показаниям, коли можливі переваги його застосування для матері перевищують потенційний ризик для плода.
Органічні захворювання центральної нервової системи.Лікарська взаємодія
Потенціює дію непрямих антикоагулянтів, збільшує тривалість дії векуронію броміду.
