Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, плоские; на изломе - однородная масса белого цвета.
Состав
1 таб. содержит
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)\00098 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 146.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 73.25 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, магния стеарат 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 6 мг, гипромеллоза 2.4 мг, лактозы моногидрат 1.5 мг, титана диоксид 1.2 мг, триацетин 0.66 мг, краситель железа оксид желтый 0.24 мг.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
(4080)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, плоскі; на зламі - однорідна маса білого кольору.Склад
1 таб. містить
ондансетрон (у формі гідрохлориду дигідрату)\00098 мг
Допоміжні речовини: лактоза безводна 146.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 73.25 мг, крохмаль прежелатинізований 15 мг, магнію стеарат 1.25 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай жовтий 6 мг, гіпромелоза 2.4 мг, лактози моног��драт 1.5 мг, титану діоксид 1.2 мг, триацетин 0.66 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.24 мг.Фармакологічна дія
Протиблювотний засіб. Ефективно попереджає і усуває нудоту і блювання, що виникають на фоні протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії зумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція афферентвих волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з энтерохромаффинных клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).Фармакокінетика
Після прийому всередину ондансетрон добре всмоктується з ШКТ. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками високе (70-76%). Біотрансформується в печінці, головним чином шляхом�� гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 ч. При порушенні функції печінки відмічається збільшення T1/2.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль; рідко - транзиторні порушення зору і запаморочення (при швидкому в/в введенні), мимовільні рухи.
З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія.
З боку травної системи: запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.
Аллергические реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках - анафілактичні реакції.
Інші: відчуття тепла або припливу крові до голови і епігастральній області.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При застосуванні у пацієнтів з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу.
З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручань на черевній порожнині, оскільки його застосування може маскувати прогресуючу кишкову ��епроходимость.Свідчення
Профілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії; профілактика і лікування нудоти і блювання в післяопераційному періоді.Протипоказання
I триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Ондансетрон протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функціїта печінки
При застосуванні у пацієнтів з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу.Лікарська взаємодія
У зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому Р450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу і T1/2 ондансетрону.
