Дозировка
Препарат применяют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают 16 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии. При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг 1 раз/ в течение 5 дней. Препарат не рекомендован для применения у детей. У пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения. Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг. Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.
Состав
ондансетрон 16 мг
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).
Выведение
T1/2 - 6 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор, диарея; иногда - бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST), аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.
Прочие: приливы крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.
Показания
предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:
— с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
— с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота
(4078)
Дозування
Препарат застосовують ректально. Щоб вийняти супозиторій із чарунковій упаковки, слід відламати одну комірку з суппозиторием за насічці і роз'єднавши краю стрічки, потягнути за них у різні сторони. Супозиторій вводять у задній прохід загостреним кінцем, по можливості глибоко. Для більш зручного введення супозиторія рекомендується нахилитися, присісти навпочіпки або лягти на бік, підібгавши ноги. Вибір режиму дозування визначається вираженістю эметогенного дії проводиться протипухлинної терапії. При помірній эметогенної хіміотерапії або радіотерапії призначають 16 мг ондансетрону за 1-2 год до початку проведення основної терапії. При високоеметогенній хіміотерапії рекомендована доза становить 16 мг одночасно з в/в введенням 20 мг дексаметазону за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії. Для профілактики пізньої або тривалої блювоти, що виникає через 24 год після закінчення хіміотерапії або радіотерапії, слід продовжити прийом препарату в дозі 16 мг 1 раз/ в протягом 5 днів. Препарат не рекомендований для застосування у дітей. У пацієнтів літнього віку ізміни дози не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю не потребує зміни дози, частоти прийому або способу застосування. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза ондансетрону не має перевищувати 8 мг. Пацієнтам з повільним метаболізмом спартеина/дебрисохина корекції добової дози або частоти прийому ондансетрону не потрібно.
Лікарська форма
Супозиторії ректальні білого або білого з кремуватим отттенком кольору, торпедоподібні форми, без видимих вкраплень на поздовжньому зрізі.Склад
віндансетрон 16 мг
Допоміжні речовини: витепсол Н-15.Фармакологічна дія
Протиблювотний препарат центральної дії. Селективний антагоніст серотонінових 5НТ3-рецепторів.
Лікарські засоби для цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії можуть спричиняти підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять серотонінові 5НТ3-рецептори, спричиняє блювотний рефлекс. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу шляхом блокади серотонінових 5НТ3-рецепторів на ур��поза нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційного і викликаного цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією нудоти і блювоти.Фармакокінетика
Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його багаторазовому введенні.
Всмоктування
Після ректального введення ондансетрон визначається в плазмі через 15-60 хв Концентрація активної речовини збільшується лінійно, Cmax досягається приблизно через 6 год і ��залишає 20-30 нг/мл Абсолютна біодоступність при ректальному введенні становить приблизно 60%. Зниження концентрації в плазмі відбувається з меншою швидкістю, ніж після прийому всередину (внаслідок всмоктування).
Виведення
T1/2 - 6 ч.Побічні дії
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запор, діарея; іноді - безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці (іноді з депресією сегмента ST), аритмії, брадикардія, зниження АТ.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади, судоми.
Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Місцеві реакції: гіперемія, біль, відчуття печіння в ділянці ануса і прямої кишки після введення супозиторія.
Інші: припливи крові до шкіри обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинемія.Особливості продажу
рецептурн��еОсобливі умови
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на інші селективні блокатори серотонінових 5НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик його розвитку при прийомі ондансетрону.
Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, в зв'язку з чим, його призначення хворим з симптомами кишкової непрохідності вимагає особливого спостереження.Свідчення
попередження і усунення нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією.Протипоказання
— вагітність;
— період лакта��іі (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до ондансетрону або будь-якого іншого компонента препарату.Лікарська взаємодія
Немає даних про те, що ондансетрон індукує або інгібує метаболізм інших препаратів, часто призначаються в комбінації з них.
Ондансетрон метаболізується кількома ізоферментами системи цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2). Пригнічення або зменшення активності одного з ізоферментів зазвичай в нормі компенсується іншими, у зв'язку з чим значуще зниження ��бщего кліренсу ондансетрону малоймовірно. Тим не менш, потрібна обережність при сумісному застосуванні:
— з індукторами ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP2D6 та CYP3A): барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимид, гризеофульвін, динитроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутамід;
— з інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP2D6 та CYP3A): алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, пероральні контраце��тиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота
