Дозировка
Внутрь - 400 мкг 1 раз/ (после завтрака).
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия
Состав
тамсулозин 400мкг;
вспомогательные в-ва:магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, метакриловая к-та
Фармакологическое действие
Блокатор альфа1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать альфа1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими ?1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы
(2529)
Дозування
Всередину - 400 мкг 1 раз/ (після сніданку).
Лікарська форма
Капсули пролонгованої діїСклад
тамсулозин 400мкг;
допоміжні в-ва:магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, метакрилова до-таФармакологічна дія
Блокатор альфа1-адренорецепторів; засіб для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Вибірково блокує постсинаптичні ?1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатическої частини уретри. У результаті знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування.
Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати альфа1В-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системне ПЕКЛО незначно.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо тамсулозин б��тро і практично повністю всмоктується з ШКТ. Після одноразового прийому внутрішньо 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd незначний і становить 0.2 л/кг.
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторами. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 годин, термінальний T1/2 складає - 22 год. Виводиться нирками, 9% - у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.
З боку ЦНС: можливі головний біль, астенія.
З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, при виражених порушеннях функції печінки.
Перед початком терапії тамсулозином, пацієнт повинен буть обстежений на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати. У хворих з порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібна.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенсоціально небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання
Підвищена чутливість до тамсулозину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації; з іншими ?1-адреноблокаторами можливо виражене посилення гіпотензивного ефекту.>
Диклофенак та непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість елімінації тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Інші альфа1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори
