Дозировка
Назначают внутрь по 400 мкг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, во избежание влияния на пролонгированное высвобождение активного вещества.
Передозировка
острая артериальная гипотензия
Лекарственная форма
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
тамсулозина гидрохлорид 400 мкг
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7 000 000, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: Opadry желтый 03F22733 (гипромеллоза, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый), вода очищенная.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических ?альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1A и альфа1D подтипов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря, простатической части мочеиспускательного канала и детрузоре. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи, уменьшает явления нестабильности мочевого пузыря. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции (опорожнения) и раздражения (наполнения), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Описанное воздействие на симптомы обструкции и раздражения сохраняется при длительном применении.
Антагонисты альфа1-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения ОПСС. При применении препарата Омник® Окас в суточной дозе 400 мкг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
Омник® Окас представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и дает достаточную экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 ч.
Тамсулозин в форме Омник® Окас всасывается в кишечнике. Абсорбция составляет 57%. На абсорбцию тамсулозина в форме Омник® Окас прием пищи не оказывает влияния. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак препарата в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме крови достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4 дню приема, Cmax тамсулозина в плазме крови достигается через 4-6 ч как при приеме натощак, так и после приема пищи. Пиковая концентрация в плазме крови увеличивается от примерно 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Существуют значительные индивидуальные различия значений концентрации в плазме крови после однократного приема и многократного применения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 99%, Vd небольшой - около 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. По данным экспериментальных исследований способность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом около 4-6% препарата выводится в неизмененном виде.
При приеме Омника Окас в дозе 400 мкг однократно и в равновесном состоянии T1/2 составляет 19 ч и 15 ч соответственно.
Побочные действия
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто - >1%, <10%; иногда - >0.1%, <1%; редко - >0.01%, <0.1%; очень редко - <0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: 1.3% - головокружение; иногда - головная боль; редко - обморок.
Со стороны половой системы: иногда - нарушения эякуляции; очень редко - приапизм.
Со стороны дыхательной системы: иногда - ринит.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Прочие: иногда - астения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При применении препарата Омник® Окас (как и других альфа1-адреноблокаторов) в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях приводит к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до тех пор, пока признаки данного состояния не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник® Окас пациент должен быть обследован для того, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение специфического антигена предстательной железы (ПСА).
При почечной недостаточности не требуется коррекция дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурии).
Противопоказания
— ортостатическая артериальная гипотензия;
— выраженная печеночная недостаточность;
— повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
При назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника Окас, поскольку его концентрация остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
(2527)
Дозування
Призначають всередину по 400 мкг (1 таблетки) 1 раз/ незалежно від прийому їжі. Таблетку слід приймати цілою, не розжовуючи, щоб уникнути впливу на пролонговане вивільнення активної речовини.Передозування
гостра артеріальна гіпотензія
Лікарська форма
Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкоюСклад
тамсулозину гідрохлорид 400 мкг
Допоміжні речовини: макрогол 8000, макрогол 7 000 000, магнію стеарат, вода очищена.
Склад оболонки: Opadry жовтий 03F22733 (гіпромелоза, макрогол 8000, барвник заліза оксид жовтий), вода очищена.Фармакологічна дія
Альфа1-адреноблокатор. Є специфічним конкурентним блокатором постсинаптичних ?альфа1-адренорецепторів, особливо альфа1А і альфа1D підтипів, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура, простатичної частини сечівника та детрузоре. Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри, покращує відтік сечі, зменшує явища нестабільності сечового міхура. Це призводить до змен��постановою симптомів обструкції (спорожнення) і роздратування (наповнення), пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Описане вплив на симптоми обструкції і подразнення зберігається при тривалому застосуванні.
Антагоністами альфа1-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зменшення ОПСС. При застосуванні препарату Омник® Окас у добовій дозі 400 мкг випадків клінічно значущого зниження артеріального тиску не спостерігалось.Фармакокінетика
Всмоктування
Омник® Окас являє собою таблетку з контрольованим высвобо��ням на основі матриксу з використанням гелю неіонного типу, що забезпечує тривалий і повільне вивільнення тамсулозину і дає достатню експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 год.
Тамсулозин у формі Омник® Окас всмоктується в кишечнику. Абсорбція становить 57%. На абсорбцію тамсулозину у формі Омник® Окас прийом їжі не впливає. Тамсулозин характеризується лінійною фармакокінетикою. Після одноразового прийому всередину натщесерце препарату в дозі 400 мкг Cmax тамсулозину в плазмі крові досягається в середньому через�� 6 ч. В рівноважному стані, який досягається до 4 дню прийому, Cmax тамсулозину в плазмі крові досягається через 4-6 год як при прийомі натщесерце, так і після прийому їжі. Пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно від 6 нг/мл після першої дози до 11 нг/мл у рівноважному стані. Існують значні індивідуальні відмінності значень концентрації у плазмі крові після одноразового прийому і багаторазового застосування.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить близько 99%, Vd невеликий - близько 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена в плазмі крові в незміненому вигляді. За даними експериментальних досліджень здатність індукувати активність мікросомальних ферментів печінки у тамсулозину практично відсутня.
Виведення
Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином з сечею, при цьому близько 4-6% препарату виводиться в незміненому вигляді.
При прийомі Омника Окас у дозі 400 мкг одноразово і рав��овесном стані T1/2 становить 19 год і 15 год відповідно.Побічні дії
Критерії оцінки частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто - >1%, <10%; іноді - >0.1%, <1%; рідко - >0.01%, <0.1%; дуже рідко - <0.01%.
З боку серцево-судинної системи: іноді - відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.
З боку травної системи: іноді - запор, діарея, нудота, блювання.
З боку ЦНС: 1.3% - запаморочення; іноді - головний біль; рідко - непритомність.
З боку статевої системи: іноді - порушення еякуляції; дуже ��їдко - пріапізм.
З боку дихальної системи: інколи - риніт.
Алергічні реакції: іноді - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
Інші: іноді - астенія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При застосуванні препарату Омник® Окас (як і інших альфа1-адреноблокаторів) в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, яке у рідкісних випадках призводить до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти ічи лягти і залишатися в такому положенні до тих пір, поки ознаки цього стану не зникнуть.
При оперативних втручаннях з приводу катаракти на фоні прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірурга для передопераційної підготовки пацієнта при проведенні операції.
Перш ніж розпочати терапію препаратом Омник® Окас пацієнт повинен бути обстежений для того, щоб виключити наявність інших захворювань, які м��можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії необхідно проводити пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати (ПСА).
При нирковій недостатності не потрібна корекція дози.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та іншої діяльяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
доброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування дизурії).Протипоказання
— ортостатична артеріальна гіпотензія;
— виражена печінкова недостатність;
— підвищена чутливість до тамсулозину або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв).Лікарська взаємодія
При призначений��і тамсулозину одночасно з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові; з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози Омника Окас, оскільки його концентрація залишається у межах нормального діапазону.
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінятьсяняють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини in vitro. У свою чергу тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона.
У дослідженнях in vitro не виявлено взаємодії на рівні печінкового метболизма з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
