Дозировка
Препарат назначают в дозе 400 мкг (1 капсула) 1 раз/ Капсулы принимают внутрь после завтрака, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать. При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
тамсулозина гидрохлорид 400 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триацетин, кальция стеарат, тальк, желатин, индигодин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его Cmax в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бoльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение; в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, запор.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник®, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Показания
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— выраженная печеночная недостаточность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
При назначении препарата Омник® вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника® с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации (это не требует изменения дозы Омника®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона).
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
(2526)
Дозування
Препарат призначають у дозі 400 мкг (1 капсула) 1 раз/ Капсули приймають внутрішньо після сніданку, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не рекомендується розжовувати. При незначних і помірних порушеннях функції печінки, а також при порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненнямСклад
тамсулозину гідрохлорид 400 мкг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти (тип С), полісорбат 80, на��рія лаурилсульфат, триацетин, кальцію стеарат, тальк, желатин, индигодин, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.Фармакологічна дія
Блокада альфа1-адренорецепторів тамсулозином призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення відтоку сечі. Одночасно зменшуються як симптоми спорожнення, так і симптоми наповнення, обумовлені підвищеним тонусом гладкої мускулатури і детрузорной гіперактивністю при доброкачествен��ой гіперплазії передміхурової залози.
Здатність тамсулозину впливати на альфа1А-підтип адренорецепторів у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1В-підтипом адренорецепторів, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки своїй високій селективності, тамсулозин не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.Фармакокінетика
Всмоктування
Тамсулозин добре всмоктується у кишечнику і про��адает майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування може бути досягнутий у тому випадку, якщо пацієнт щоразу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою. Після одноразового прийому всередину 0,4 мг препарату його Cmax в плазмі досягається через 6 год Після багаторазового прийому всередину 0,4 мг на добу рівноважна концентрація досягається до 5-го дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одне��ратної дози.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми — 99%, об'єм розподілу невеликий (близько 0,2 л/кг).
Метаболізм
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена у плазмі у незміненій формі.
В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.
При незначною і помірною ступенем печінкової недостатності не потребує корекції режиму дозування.
Виведення
Тамсулозин та його метаболіти головним чином виводяться із сечею, при цьому близько 9% препарату виділяється в незміненому вигляді.
T1/2 препарату при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі становить 10 год, при багаторазовому — 13 ч.
При нирковій недостатності не потрібне зниження дози, при наявності у пацієнта тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну <10 мл/хв) призначення тамсулозину необхідно проводити з обережністю.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення; у поодиноких випадках - ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія.
З боку ЦНС: у поодиноких випадках - головний біль, астенія.
З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, діарея, запор.
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Як і при використанні інших альфа1-адреноблокаторів, при лікуванні препара��му Омник® в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки ознаки не зникнуть. При оперативних втручаннях з приводу катаракти на фоні прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірурга для передопераційної подготовкі пацієнта та при проведенні операції.
Перш ніж розпочати терапію препаратом Омник®, пацієнт повинен бути обстежений з тим, щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА).Свідчення
— лікування дизуричних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залоой залози.Протипоказання
— ортостатична гіпотензія (у т. ч. в анамнезі);
— виражена печінкова недостатність;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв).Лікарська взаємодія
При призначенні препарату Омник® разом з атенололом, еналаприлом або ніфедипіном взаємодій виявлено не було. При одночасному застосуванні Омника® з циметидином відмічено деяке підвищення�� концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом — зниження концентрації (це не вимагає зміни дози Омника®, оскільки концентрація препарату залишається в межах нормального діапазону).
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона.
У дослідженнях in vitro н�� було виявлено взаємодію на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
