Дозировка
Внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды. Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омез®, капсулы, 10 мг, 20 мг и 40 мг; Омез® Инста, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; Омез®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг). Взрослые -Изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата. - Неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ В зависимости от степени тяжести эзофагита ? от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема. Длительность основного курса составляет 4–8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26–52 недель, при тяжелом эзофагите ? пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут. - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) По 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами ? 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели, при необходимости – до 4-х недель, при язвенной болезни желудка – 4-8 недель. - Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) По рекомендациям рабочей группы «Маастрихт-4» Омез® Инста может быть включен в следующие схемы лечения: Первая линия (стандартная тройная схема) Омез® Инста 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омез® Инста 40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней. Вторая линия (четырехкомпонентная) Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с Омез® Инста (20 мг 2 раза в сутки), тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (по 500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней. Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам. - Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), таких как: диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва. С целью профилактики назначают Омез® Инста в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель. - Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) – 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Дети Возраст старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат Омез® Инста в дозе 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения – 4-8 недель; в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в дозе 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами. Применение препарата в особых случаях Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
Лекарственная форма
Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.
Готовая к применению суспензия: суспензия от белого до почти белого цвета.
Состав
Каждый пакетик содержит:
активное вещество: омепразол 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 1680 мг, ксилитол 2000 мг, сахароза 2070 мг, сукралоза 30 мг, камедь ксантановая 55 мг, ароматизатор мятный 30 мг.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу.
Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.
Максимальный эффект достигается в течение 4-х дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение кислотности желудочного сока не менее, чем на 80% на протяжении 24 часов. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневное пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает значение внутрижелудочной кислотности на уровне рН ? 3 в течение 17 часов.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол in vitro обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих в течение длительного промежутка времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая; время достижения максимальной концентрации (Tcmax), в среднем – 30 минут (10-90 минут), биодоступность – 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%). Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Побочные действия
Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко ? агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию дольше одного года ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина).
При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.
Влияние на лабораторные тесты
Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.
Лечение: симптоматическое. При необходимости – промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Показания
Взрослые
?\0009изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
?\0009неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
?\0009язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
?\0009эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
?\0009профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных \0009\0009препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;
?\0009гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
Дети
В возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Heli
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).
Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом.
Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет, с массой тела более 20 кг и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет, с массой тела более 20 кг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
С осторожностью
Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).
Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом.
Метотрексат
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола.
Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
(4058)
Дозування
Всередину. Вміст пакетика висипати в чашку, додати 1-2 столові ложки води (не використовуйте інші рідини або харчові продукти!), ретельно розмішати до отримання однорідної суспензії і відразу випити. За необхідності можна запити невеликою кількістю води. Для забезпечення наведених нижче режимів дозування можливий прийом препарату в іншої зареєстрованої дозуванні (Омез®, капсули, 10 мг, 20 мг і 40 мг; Омез® Інста, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, 20 мг; Омез®, ліофілізат для приготування фора для інфузій, 40 мг). Дорослі -Печія і інші симптоми, асоційовані з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) Для швидкого купірування симптомів печії достатнім одноразовий прийом 20 мг препарату. - Неерозівная і ерозивна (рефлюкс-езофагіт) форми ГЕРХ залежно від ступеня тяжкості езофагіту ? від 20 мг до 80 мг на добу. Добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми. Тривалість основного курсу становить 4-8 тижнів. Після загоєння ерозії показано підтримуюче лікування протягом 26-52 тижнів, при важкому эзофагиті ? довічно. Для профілактики загострення рефлюкс-езофагіту – 20 мг/добу. - Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в тому числі профілактика рецидивів) По 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, стійким до лікування іншими противиразковими препаратами ? 40 мг/добу. Курс лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки – 2 тижні, при необхідності – до 4-х тижнів, при виразковій хворобі шлунка – 4-8 тижнів. - Ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, а так��е іншими захворюваннями, при яких потрібне проведення ерадикації (у складі комбінованої терапії) За рекомендаціями робочої групи «Маастріхт-4» Омез® Інста може бути включений в наступні схеми лікування: Перша лінія (стандартна потрійна схема) Омез® Інста 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу + амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Для підвищення ефективності терапії можливо призначення Омез® Інста 40 мг (2 пакетики по 20 мг) 2 рази на добу (подвоєння стандартної дози) і збільшення тривалості курсу з 7 до 10-14 днів. Друга лінія (чотирьохкомпонентної) Застосовується при неефективності стандартної потрійної терапії або при непереносимості групи пеніциліну. Вісмуту трикалия дицитрат (120 мг 4 рази на добу) в комбінації з Омез® Інста (20 мг 2 рази на добу), тетрацикліном (500 мг 4 рази на добу), метронідазолом (500 мг 4 рази на добу) протягом 10 днів. Третя лінія і інші альтернативні варіанти терапії призначаються на підставі дослідження індивідуальної чутливості Helicobacter pylori до антибіотиків. - Профілактика і лікування ушкоджень слизової оболонки шлунка і д��енадцатиперстной кишки, зумовлених прийманням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатия), таких як: диспепсія, ерозії слизової оболонки, пептична виразка. З метою профілактики призначають Омез® Інста в дозі 20 мг щодня перед сніданком протягом усього курсу лікування НПЗП; з метою лікування – в дозі 20 мг 2 рази або одноразово 40 мг (2 пакетики по 20 мг) на добу протягом 4-8 тижнів. - Гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз) – 60 мг/добу; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу (у цьому випадку її призначають в 2-3 прийоми). Діти старше 2 років з масою тіла більше 20 кг: при гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендується призначати препарат Омез® Інста в дозі 20 мг один раз на добу. Тривалість лікування – 4-8 тижнів; у віці старше 4 років, з масою тіла більше 20 кг: при виразці дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori, у дозі 20 мг один раз на добу в комбінації з антибактеріальними препаратами. Застосування препарату в особливих випадках Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність і кліренс омепразолу збільшуються. У зв'язку з цим терапевтична доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. Літній вік. Швидкість метаболізму омепразолу у осіб похилого віку знижується, але корекція дози не потрібна.
Лікарська форма
Порошок від білого до майже білого кольору з запахом м'яти.
Готова до застосування суспензія: суспензія від білого до майже білого кольору.Склад
Кожен п��кетик містить:
активна речовина: омепразол 20 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат 1680 мг, ксилітол 2000 мг, сахароза 2070 мг, сукралоза 30 мг, камедь ксантанова 55 мг, ароматизатор м'ятний 30 мг.Фармакологічна дія
Механізм дії
Омепразол є слабкою основою. Концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується і інгібує протонний насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу.
Вплив омепразолу на останню стадію процесу обратання соляної кислоти в шлунку є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення базальної і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора.
Вплив на секрецію шлункового соку
Омепразол при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке і ефективне пригнічення денний і нічний секреції соляної кислоти.
Максимальний ефект досягається протягом 4-х днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол у дозі 20 мг викликає вуст��йчивое зниження кислотності шлункового соку не менш, ніж на 80% протягом 24 годин. При цьому досягається зниження середньої максимальної концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин.
У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки щоденне пероральне застосування 20 мг омепразолу підтримує значення внутрішньошлункової кислотності на рівні рН ? 3 протягом 17 годин.
Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі під фармакокінетичною кривою «концентрація–у��ім'я» (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі в даний момент часу.
Дію на Helicobacter pylori
Омепразол in vitro має бактерицидну дію на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність такого ускладнення, як кровотеча так само ефективно, як і ��остоянная підтримуюча терапія.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти
У пацієнтів, які приймають протягом тривалого проміжку часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку; доброякісні кісти і проходять самостійно на тлі продовження терапії.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених Salmonella spp., Сampylobacter spp. і Clostridium difficile.
Під час лікування препаратами, що зменшують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці крові підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна А (див. розділ «Особливі вказівки»).Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція – висока; час досягнення максимальної концентрації (Tcmax), в середньому – 30 хвилин (10-90 хвилин), біодоступність – 30-40% (при печінковій недостатності зростає практично до 100%). Прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу.
Розподіленийие
Показник связываемости омепразолу з білками плазми близько 95%, об'єм розподілу становить 0,3 л/кг.
Метаболізм
Частина омепразолу піддається пресистемному печінковому метаболізму з участю ізоферментів СУР2С19 і СУР3А4 з утворенням неактивних метаболітів сульфону, сульфіду та гідрокси-омепразолу. Омепразол, не включений париетальными клітинами в процес утворення активних метаболітів, що повністю метаболізується в печінці, також за участю ізоферментів СУР2С19 і СУР3А4. Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/��ін.
Виведення
Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками, а решта – кишечником.
Особливі групи пацієнтів
Не відзначено значних змін біодоступності омепразолу у літніх пацієнтів або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу і значне зменшення плазмового кліренсу.Побічні дії
Частота розвитку небажаних лікарських реакцій викладена відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); рідко (?1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000, у тому числі поодинокі випадки).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпохромна микроцитарная анемія у дітей; дуже рідко ? агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія.
Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості: лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція / анафилактический шок.
Порушення з боку обміну речовин і харчування: рідко – гіпонатріємія; частота невідома – гіпомагніємія, яка в тяжких випадках може призвести до гіпокальціємії, гіпокаліємії.
Порушення психіки: нечасто – безсоння; рідко – підвищена збудливість, депресія, оборотна сплутаність свідомості; дуже рідко – агресія, галюцинації.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезії, сонливість; рідко – порушення смаку.
Порушення з боку ��ргана зору: рідко – нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху й лабіринтові порушення: нечасто – порушення слухового сприйняття, вертиго.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; рідко – сухість у роті, стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, мікроскопічний коліт; поодинокі випадки – утворення шлункових гландулярных кист під час тривалого лікування при одночасному застосуванні з кларитроміцином (наслідок інгібування секреції соляної кислоти; носить доброякісний, оборотний характер).
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності «печінкових» ферментів і лужної фосфатази (оборотного характеру); рідко – гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з попередніми тяжкими захворюваннями печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечастпро – дерматит, шкірний свербіж, висипи, кропив'янка; рідко – алопеція, реакції фоточутливості, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, пов'язані з остеопорозом (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит.
r /> Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – нездужання; рідко – підвищене потовиділення, периферичні набряки.
У разі появи побічних ефектів, не зазначених у цій інструкції, необхідно негайно звернутися до лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При наявності будь-яких тривожних симптомів, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, а такоже при наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування омепразолом може привести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонної помпи призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника і може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp., Campylobacter spp., а також�� бактерій Clostridium difficile.
Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його тлі повинні перебувати під відповідним клінічним спостереженням, хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на тлі остеопорозу не встановлена.
Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію довше одного року інгібіторами протонного насоса, в тому числі омепразолом. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у з��четании з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі крові (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію.
Зниження кислотності на тлі прийому омепразолу може також призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну).
При одночасному застосуванні омепразолу з клопідогрелем спостерігається зменшення антиагрегантного ефекту останнього.
Вплив на лабораторні тести
Зниження рівня секреції соляної кислоти може призводити до підвищення концентрації ��ромогранина А (CgA), що впливає на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цього впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно припинити за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, тому слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і виконанні інших поті��соціально небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, загальмованість, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм.
Лікування: симптоматичне. При необхідності – промивання шлунка, активоване вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Свідчення
Дорослі
?\0009изжога і інші симптоми, асоційовані з гастроэзоф��геальной рефлюксною хворобою (ГЕРХ);
?\0009неэрозивная і ерозивна (рефлюкс-езофагіт) форми ГЕРХ;
?\0009язвенная хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у тому числі профілактика рецидивів);
?\0009эрадикация Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
?\0009профилактика і лікування ушкоджень слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, зумовлених прийманням нестероїдних протизапальних \0009\0009препаратов (НПЗП-р��стропатия): диспепсія, ерозії слизової оболонки, пептична виразка;
?\0009гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз).
Діти
У віці старше 2 років з масою тіла більше 20 кг: при терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
у віці старше 4 років, з масою тіла більше 20 кг: при терапії виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої HeliПротипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимидазолам або інших компонентів препарату, непереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (внаслідок наявності у складі препарату сахарози).
Препарат не повинен застосовуватися разом з атазанавіром, нелфінавіром, эрлотинибом, позаконазолом.
Протипоказано застосування омепразолу у дітей, окрім як за показаннями: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба для дітей старше 2 років з масою тіла більше 20 кг і виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori, для дітей старше 4 років, з масою тіла більше 20 кг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
З обережністю
Ниркова недостатність (корекція дози омепразолу не потрібно).
Печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Остеопороз. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу з переломами на тлі остеопорозу не встановлена, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його тлі повинні перебувати під відповідним клінічним спостереженням.
Застосування при вагітності і в період гру��ного вигодовування
Результати досліджень показали відсутність побічної дії омепразолу на здоров'я вагітних жінок, на плід чи на новонародженого.
Омепразол виділяється з грудним молоком, однак при застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину малоймовірно.
Омепразол дозволений для застосування при вагітності і в період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Речовини з рН-залежну абсорбцію
Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лече��ие омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазола, эрлотиниба, препаратів заліза і ціанокобаламіну. Слід уникати їх сумісного прийому з омепразолом.
Дигоксин
Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом підвищується на 10% (може знадобитися корекція режиму дозування дигоксину). Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих препаратів у літніх пацієнтів.
Клопідогрел
За результатами досліджень відзначено взаєсприяння між клопидогрелом (навантажувальна доза 300 мг, підтримуюча доза 75 мг/добу) і омепразолом (80 мг/добу всередину), яке знижує експозицію активного метаболіту клопідогрелю і зменшує інгібування агрегації тромбоцитів. Ймовірно, спостережуваний ефект обумовлений інгібуючим впливом омепразолу на ізофермент CYP2C19. Тому слід уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Антиретровірусні препарати
Збільшення значення рН на тлі терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровирусных препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на тлі терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації в сироватці. При одночасному застосуванні з омепразолом на 75% зменшується площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» атазанавіру. У зв'язку з цим сумісне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, протипоказано. />
При одночасному застосуванні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтів з ВІЛ-інфекцією не погіршується.
Такролімус
При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові, що може вимагати коригування його дози. Необхідно контролювати кліренс креатиніну та концентрацію такролімусу у плазмі крові при його одночасному застосуванні з омепразолом.
Метотрексат
При спільному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові. При лікуванні високими дозами метотрексату слід тимчасово припинити прийом омепразолу.
Препарати, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19
При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації і збільшення періоду напіввиведення варфарину (R-варфарину), діазепаму, фенитоина, цилостазола, іміпраміну, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфіраму, а також інших препаратів, що метаболізуються в печінці за участю ізоферменту CYP2C19 (може знадобитися зниження доз цих препаратів). Однак прийом омепразолу 20 мг на добу не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у пацієнтів, що тривало приймають фенітоїн. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення. У той же час супутнє лечение омепразолом в добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, що тривало приймають варфарин.
Інгібітори ізоферментів CYP2C19 і/або CYP3A4
Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і/або CYP3A4 уповільнює метаболізм омепразолу.
При спільному прийомі омепразолу з кларитроміцином або еритроміцином концентрація омепразолу в плазмі крові підвищується.
Спільне застосування вориконазола і омепразолу призводить до збільшення площі під фармакокінетичною кривою омепразола.
Корекція дози омепразолу при спільному застосуванні з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і/або CYP3A4 може знадобитися у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю у разі тривалого застосування омепразолу. При нетривалому спільному застосуванні корекція не потрібна в зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу.
Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4
Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, такі як рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum), при сумісному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу у плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омепразолу.
Відсутність впливу на метаболізм
Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу в плазмі крові.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з метопрололом, фенацетином, естрадіол, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не виявлено впливу омепразолу на антацидні засоби, теофілін, доофеин, хінідин, лідокаїн, пропранолол, алкоголь.
