Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3?4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы кривой концентрации в плазме-времени после внутривенного введения омепразола равен приблизительно 40 минутам (при печеночной недостаточности ? 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической 2
изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение почками (70?80%) и с желчью (20?30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях ? лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны системы пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях ? повышение активности «печеночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях ? сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени ? гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями ? головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени ? энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях ? артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов: редко ? кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях ? фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Прочие: редко ? гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Воздействие на управление автомобилем и использование другого оборудования.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
По данным клинических исследований при внутривенном введении до 270 мг препарата за сутки и в дозе до 650 мг за три дня дозозависимых побочных эффектов не было выявлено.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов). Рефлюкс-эзофагит. Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия. Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность
Лекарственное взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. 4
Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих препаратов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено. (4055)
Лікарська форма
Білий або майже білий ліофілізат у вигляді однорідної пористої коржі або її частин або у вигляді порошку.
Специфічний інгібітор протонного насоса: гальмує активність H+/K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах ж��удка, блокуючи заключну стадію секреції соляної кислоти, тим самим знижує кислотопродукцию. Знижує базальну і стимульовану секрецію незалежно від природи подразника.
Омепразол є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин шлунка.
Вплив є дозозалежним і забезпечує ефективне інгібування і базальної і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи стимулюючого фактора.
Антисекреторний ефект після прийому 20 мг нас��упает протягом першої години, максимум – через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год
Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке і ефективне пригнічення денний і нічний шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування і зникаюче до результату 3?4 дні після закінчення прийому. У хворих з виразковою хворобою 12-палої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH на рівні 3 протягом 17 год
Фармакокінетика
Фармакокінетика
Зв'язок з білками плазми – 90-95% (альбумін і кисл��й альфа1-глікопротеїн).
Період напіввиведення (T1/2) для заключної фази кривою концентрації в плазмі-після внутрішньовенного введення омепразолу дорівнює приблизно 40 хвилин (при печінковій недостатності ? 3 год); загальний кліренс плазми дорівнює від 0,3 до 0,6 л/хв. Зміни величини періоду напіввиведення в ході лікування не відбувається.
Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому P450 (CYP) з утворенням шести фармакологічно неактивних метаболітів (гидроксиомепразола, сульфідних і сульфоновиє похідних та інших). Значна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфно экспрессируемой специфічної 2
ізоформи CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), що відповідає за освіту гидроксиомепразола – головного плазмового метаболіту. Є інгібітором ізоферменту CYP2C19.
Виведення нирками (70?80%) і з жовчю (20?30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає.
Побочнті дії
З боку органів кровотворення: в окремих випадках ? лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку системи травлення: діарея або запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; у поодиноких випадках ? підвищення активності «печінкових» ферментів, порушення смаку; в окремих випадках ? сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки ? гепатит (у тому числі з жовтяницею), порушення функції печінки.
З боку нервової системи: у хворих з важкими супутніми з��матическими захворюваннями ? запаморочення, головний біль, збудження, депресія, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки ? енцефалопатія.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках ? артралгія, міастенія, міалгія.
З боку шкірних покривів: рідко ? шкірний висип і/або свербіж, в окремих випадках ? фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.
Інші: рідко ? гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).
Особливості продажу
рецептурні
Особливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного диагноза.
Вплив на керування автомобілем і використання іншого обладнання.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
За даними клінічних досліджень при внутрішньовенному введенні до 270 мг препарату за добу в дозі 650 мг за три дні дозозалежних побічних ефектів не було виявлено.
Симптоми: спутанность свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у тому числі профілактика рецидивів). Рефлюкс-езофагіт. Гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз); НПЗП-гастропатия. Профілактика аспірації кислого вмісту шлунку в дихальні шляхи під час загальної анестезії (синдром Мендельсона).
Протипоказання
Гіперчутливість, дитячий вік, вагітність, період лактації.
З обережністю
Ниркова і/або печінкова недостатність
Лікарська взаємодія
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує pH шлунка).
Будучи інгібітором цитохрому P450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії (варфарину), фенітоїну (лекарственны�� засобів, які метаболізуються в печінці за допомогою цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
У той же час тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі. 4
Концентрації омепразолу і кларитроміцину в плазмі крові зростають під час спільного перорального прийому цих препаратів, в той час як доказів взаємодії омепразолу з метронідазолом та амоксициліном не виявлено.
Хранить в сухом месте:
Да
Беречь от детей:
Да
Действующие вещества:
Омепразол
Страна происхождения:
Португалия
Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг. Препарат во флаконе из бесцветного прозрачного стекла типа I (Eur Ph), укупоренный хлорбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов:
Да
Хранить в защищенном от света месте:
Да
Производитель:
Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда
Общее описание:
Желез желудка секрецию понижающее средство –протонного насоса ингибитор.
