Дозировка
Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 2 раза/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 4-8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Для профилактики синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 10-20 мг 1 раз/сут. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут в течение длительного периода. Для эрадикации Helicobacter pylori - 20 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами. У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные
Состав
1 капс.
омепразол 10 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 59 мг, кросповидон - 4.5 мг, полоксамер (407) - 1.25 мг, гипромеллоза (1828) - 2 мг, меглюмин - 0.75 мг.
Фармакологическое действие
Специфический ингибитор протонового насоса: тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает продукцию соляной кислоты.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН выше 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - высокая, время достижения Cmax - 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) - 90-95%.
Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и т.д). Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
T1/2 составляет 0.5-1 ч; общий клиренс плазмы - от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит. Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%; T1/2 составляет 3 ч.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч., с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: часто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Воздействие омепразола на управление автомобилем и использование другого оборудования маловероятно.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
— рефлюкс-эзофагит;
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
— НПВП-гастропатия;
— эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
— профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством изофермента CYP 2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
В то же время, длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих препаратов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
(4353)
Дозування
Приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати), за 30 хв до їжі або безпосередньо перед їжею. При загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт і НПЗП-гастропатії - 20 мг 2 рази/добу. Курс лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки - 2-3 тижнів, при необхідності - 4-5 тижні, при виразковій хворобі шлунка та рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів. При синдромі Золлингераэллисона доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг/добу; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу (у цьому випадку її призначають в 2-3 прийоми). Для профілактики синдрому Мендельсона - 40 мг за 1 год до операції. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - 10-20 мг 1 раз/добу. Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту - 20 мг/добу протягом тривалого періоду. Для ерадикації Helicobacter pylori - 20 мг 2 рази/добу протягом 7-14 днів (в залежності від застосованої схеми лікування) в комбінації з антибактеріальними засобами. У літніх пацієнтів немає необхідності коригувати дозу.
Лікарська форма
Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, непрозоріСклад
1 капс.
омепразол 10 мг
Допоміжні речовини: манітол - 59 мг, кросповідон - 4.5 мг, полоксамер (407) - 1.25 мг, гіпромелоза (1828) - 2 мг, меглюмин - 0.75 мг.Фармакологічна дія
Специфічний інгібітор протонового насоса: гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, блокуючи заключну стадію секреції соляної кислоти, тим самим, знижує продукцію соляної кислоти.
Омепразол є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин шлунка.
Вплив є дозозалежним і забезпечує ефективне інгібування і базальної і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи стимулюючого фактора.
Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом першої години, максимум - через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год
Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке і ефективн��ефективне пригнічення денний і нічний шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування і зникаюче до результату 3-4 дні після закінчення прийому. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН вище 3 протягом 17 годФармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція - висока, час досягнення Cmax - 0.5-3.5 ч. Біодоступність становить 30-40%.
Розподіл
Завдяки високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка. Зв'язування з білками пла��ми (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) - 90-95%.
Метаболізм
Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 (CYP), з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновые похідні тощо). Є інгібітором ізоферменту CYP2C19.
Виведення
T1/2 складає 0.5-1 год; загальний кліренс плазми - від 0.3 до 0.6 л/хв. Зміни величини T1/2 в ході лікування не відбувається. Виводиться з сечею (70-80%) і з жовчю (20-30%).
Фармакокінетика в особливих кл��технічних випадках
При печінковій недостатності біодоступність зростає практично до 100%; T1/2 становить 3 ч.
При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК.
У пацієнтів літнього віку виведення зменшується, біодоступність підвищується.Побічні дії
Частота побічних ефектів класифікується в залежності від частоти зустрічаємості випадку: часто (1-10%), іноді (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення).
З боку системи кро��етворения: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку травної системи: іноді - діарея або запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку; дуже рідко - сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.
З боку нервової системи: у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями - запаморочення, головний біль, ��озбуждение, депресія, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко — артралгія, міастенія, міалгія.
З боку шкірних покривів: рідко - шкірний висип і/або свербіж; в окремих випадках - фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: часто - кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок.
Інші: рідко - гинеко��астия, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразковій хворобі шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоми, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом препарату одночасноменно з їжею не впливає на його ефективність.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Вплив омепразолу на керування автомобілем і використання іншого обладнання малоймовірно.
Передозування
Симптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.
Лікування: проведення симптоматичної терапії, гемодіаліз недостатньо ефективний.Свідчення
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятииперстной кишки (у т. ч. профілактика рецидивів);
— рефлюкс-езофагіт;
— гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз);
— НПЗП-гастропатия;
— ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
— профілактика аспірації кислого вмісту шлунку в дихальні шляхи під час загальної анестезії (синдром Мендельсона).Протипоказання
— дитячий вік;
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій і/або печінковій недостатності.Лікарська взаємодія
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує ph шлунка).
Будучи інгібіторів цитохрому P450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії (варфарину), фенітоїну (ліків��сований засобів, які метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту CYP 2С19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
У той же час тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз/добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.
Концентрації омепразолу і кларитроміцину в плазмі крові зростають під час��я спільного перорального прийому цих препаратів, в той час як доказів взаємодії омепразолу з метронідазолом та амоксициліном не виявлено.
Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами.
