Дозировка
Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терпии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг е сутки, т этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
омепразол 10,00 мг;
вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 2,99 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,644 мг, олеиновая кислота0,107 мг, гипромеллоза 3,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг.
Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, калия хлорид 0,2 мг, титана диоксид (Е171) 3,1912 мг, гипромеллоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, краситель солнечным закат желтым (Е110) 0,3588 мг, краситель железа оксид красным (Е172) 0,5888 мг, краситель красным очаровательный (Е129) 0,276 мг.
Фармакологическое действие
Тормозит активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов.
Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч.
Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым а альфа1-гликопротеин) - около 90%.
Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин.
Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -нарушения слухового восприятия, в т.ч. "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели "печеночных" ферментов во время терапии препаратом Омепразол- Тева.
Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.
Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
•язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов;
•гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов;
•эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
•эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
•синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.
При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH.
Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении.
Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия.
При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают.
При одновременном прпминении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой "концентрация-время" атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов.
(4069)
Дозування
Всередину, вранці, перед їдою або під час їди, запиваючи невеликою кількістю води; вміст капсули не можна розжовувати. Дорослі При загостренні виразкової хвороби шлунка, дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіті-По 20 мг 1 раз на добу. Курс лікування 4-8 тижнів. У деяких випадках можливе збільшення дози до 40 мг на добу. При підтримуючій терпии ГЕРХ для профілактики рецидивів По 10-20 мг протягом 26-52 тижнів залежно від клінічного ефекту, при тяжкому езофагіті - довічно. При лікуванні ерозивно-виразкових пораж��ний шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗЗ (у т. ч. для профілактики рецидивів) По 10-20 мг на добу. При синдромі Золлингераэллисона Доза встановлюється індивідуально. Рекомендована початкова доза - 60 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг у добу, т цьому випадку її слід розділити на два прийоми. Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori По 20 мг 2 рази на добу в поєднанні з антибактеріальними препаратами протягом 7 днів. У пацієнтів з ��ступеневої хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки в стадії загострення можливе продовження монотерапії омепразолом. У пацієнтів літнього віку корекції дози не потрібно. У пацієнтів з недостатністю функції нирок корекції дози не потрібно. У пацієнтів з недостатністю функції печінки максимальна добова доза 20 мг. При виникненні труднощів з проковтуванням цілої капсули можна проковтнути її вміст після розтину або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою жи��кісткою (сік, йогурт) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.
Лікарська форма
капсули кишковорозчинніСклад
омепразол 10,00 мг;
допоміжні речовини: цукрова крупка [сахароза, патока крохмальна] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрію тип А 2,10 мг, натрію лаурилсульфат 2,99 мг, повідон 4,75 мг, калію олеат 0,644 мг, олеїнова кислота0,107 мг, гіпромелоза 3,00 мг, метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер [1:1] 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титану діоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг.
Целюлозна капсула: каррагинан 0,15 мг, калію хлорид 0,2 мг, титану діоксид (Е171) 3,1912 мг, гіпромелоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) 0,3588 мг, барвник заліза оксид червоним (Е172) 0,5888 мг, барвник червоним чарівний (Е129) 0,276 мг.Фармакологічна дія
Гальмує активність Н+/К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Вплив омепразолу на останню стадію процесу утворення соляної кислоти є дозозалежним і забезпечує ефективне інгібування базальної та ст��мулированной секреції, незалежно від природи стимулюючого фактора.
При щоденному прийомі омепразол забезпечує швидке і ефективне пригнічення денний і нічний секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів. У хворих виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрижелудочную кислотність на рівні рН більше 3 протягом 17 годин.
Дія омепразолу спільно з антибактеріальними препаратами призводить до ерадикації Helicobacter pylori, що дозволяє швидко куп��ками симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння ушкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), а також зникає необхідність проведення тривалої противиразкової терапії.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл. Після прийому препарату всередину омепразол швидко абсорбується з тонкого кишечнику, максимальна концентрація в плазмі крові (Смах) досягається через 0,5-3,5 год
Біодоступність становить 30-40%, при пе��еночной недостатності - 100%. Зв'язування з білками плазми крові (альбумін та кислий а альфа1-глікопротеїн) - близько 90%.
Метаболізм і виведення. (омепразол майже повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи CYP2C19 з утворенням шести фармакологічно неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновые похідні та ін). Є інгібітором ізоферменту CYP2C19.
Період напіввиведення (T1/2) - 0,5-1 год, при печінковій недостатності -3 ч. Кліренс 300-600 мл/хв.
Виводиться почк��мі (70-80%) та через кишечник (20-30%) у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну.
В осіб літнього віку виведення омепразолу знижується, біодоступність зростає.Побічні дії
Частота побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менш 1%; рідко - не менее 0,01 %, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) - менше 0,01%.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко -гіпохромна микроцитарная анемія у дітей; дуже рідкісні -оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже рідко - сить, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, звуження бронхів, алергічний васкуліт, пропасниця, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, млявість (перечисленные побічні ефекти виявляють тенденцію до збільшення при тривалій терапії): рідко - парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у літніх пацієнтів або при тяжкому перебігу захворювання; дуже рідко - неспокій, депресія, особливо у літніх пацієнтів або при тяжкому перебігу захворювання.
З боку органа зору: нечасто - зорові порушення, в т. ч. зменшення полів зору, зниження гостроти і чіткості зорового сприйняття (зазвичай минають після припинення терапії).
З боку органа слуху і лабиринтные порушення: нечасто -порушення слухового сприйняття, в т. ч. "дзвін у вухах" (зазвичай минають після припинення терапії).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу у верхніх відділах ШКТ, оскільки прийом препарату Омепразол-Тева може маскувати симптоматику і відстрочити постановку правильного діагнозу.
Зниження шлункової кислотності, в тому числі і при використанні блокаторів протонної помпи збільшує число бактерій в ШКТ, що по��ышает ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій.
У пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки необхідно регулярно контролювати показники "печінкових" ферментів під час терапії препаратом Омепразол - Тева.
Препарат Омепразол-Тева містять сахарозу і тому протипоказаний пацієнтам з вродженими порушеннями вуглеводного обміну (непереносимість фруктози, недостатність сахарази/изомальтозы, глюкозо-галактозна мальабсорбція).
При терапії ерозивно-виразкових вражений��ї, пов'язаних з прийомом НПЗЗ, слід ретельно розглянути можливість обмеження або припинення прийому НПЗП для підвищення ефективності противиразкової терапії.
Препарат містить натрій, що слід прийняти до уваги у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвої дієти.
Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику і вигоди тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії препаратом Омепразол-Тева. Є дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки переважно у літніх пацієнтів, а також при наявності факторів, що привертають. Пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D і кальцію.
Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, в тому числі омепразолом, понад 1 року.
Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі крові (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію.
Вплив на здатність керувати транспортом і роботу з технікою
Враховуючи можливість появи небажаних ефектів з боку центральної нервової системи і органа зору, в період лікування омепразолом необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
•виразкова хвороба шлунка �� дванадцятипалої кишки, у т. ч. профілактика рецидивів;
•гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), рефлюкс-езофагіт, в т. ч. профілактика рецидивів;
•ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
•ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
•синдром Золлингераэллисона та інші патологічні стани, пов'язані з порішенной шлункової секрецієюПротипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу або будь-якого з компонентів препарату; непереносимість фруктози; дефіцит сахарози/изомальтозы; глюкозо-галактозна мальабсорбція; спільне застосування з кларитроміцином у пацієнтів з печінковою недостатністю, атазанавіром, звіробоєм; вагітність, період годування груддю; вік до 18 роківЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з омепразолом може знизитись абсорбція кетоконазолу.
При одночасному призміні з омепразолом на 10% підвищується біодоступність дигоксину внаслідок збільшення рН.
Омепразол може знижувати абсорбцію вітаміну B12 при тривалому застосуванні.
Омепразол не слід одночасно застосовувати з препаратами звіробою через вираженого клінічного значущої взаємодії.
При одночасному застосуванні омепразолу та кларитроміцину їх концентрація в плазмі крові зростають.
При одночасному прпминении з омепразолом на 75% зменшується площа під кривою "концентрація-час" атазанавіру, тому їх одночасне застосування протипоказане.
При одночасному застосуванні з омепразолом можливе уповільнення виведення варфарину, діазепаму і фенітоїну, а також іміпраміну, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфіраму, оскільки омепразол біотрансформується в печінці за участю ізоферменту CYP2C19. Може знадобитися зниження доз цих препаратів.
