Дозировка
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 нед.Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 нед.При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки).Особый режим дозирования. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Лекарственная форма
Капсулы № 2 прозрачные, бесцветные с крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
Состав
Активное вещество Омепразол - 20 мг.
Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); маннитол; сахарные пеллеты (сахароза); сахарный сироп (сахароза); полиэтиленгликоль 6000; поливинилпироллидон К-30; натрия гидроксид; натрия лаурилсульфат; тальк; титана диоксид; твин 80.
Состав оболчки пеллет: акриловое покрытие L30D
Состав капсулы желлатиновой: азорубин, желатин, метилпарагидроксибензонат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции HCl. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, TCmax - 0.5-3.5 ч, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).T1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).При ХПН выведение снижается пропорционально снижению КК. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия.Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС.Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
(4067)
Дозування
Всередину, капсули зазвичай приймають вранці, капсули не можна розжовувати, запиваючи невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою або під час прийому їжі).При загостренні виразкової хвороби, рефлюкс-езофагіт і НПЗП-гастропатії - 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагіту дозу збільшують до 40 мг 1 раз на добу. Курс лікування при виразковій хворобі 12-палої кишки - 2-3 тижнів, при необхідності - 4-5 тижні, при виразковій хворобі шлунка і езофагіті - 4-8 тижнів.Хворим, резистентним до лікування ін противиразковими ЛЗ, признають по 40 мг/сут. Курс лікування при виразковій хворобі 12-палої кишки - 4 тижні, при виразковій хворобі шлунка та рефлюкс-езофагіті - 8 тижнів.При синдромі Золлингераэллисона - 60 мг; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/добу (у цьому випадку її призначають в 2-3 прийоми).Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 10 мг 1 раз на добу.Для ерадикації Helicobacter pylori використовують "потрійну" терапію (протягом 1 тижня: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг - по 2 рази на добу; або омепразол 20 мг, кларитроміцин 250 мг, метронідазол 400 мг - по 2 рази на добу; чи��про омепразол 40 мг 1 раз на добу, амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг - по 3 рази на добу) або "подвійну" терапію (протягом 2 тижнів: омепразол 20-40 мг і амоксицилін 750 мг - по 2 рази на добу; або омепразол 40 мг 1 раз на добу та кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу або амоксицилін 0.75-1.5 г - 2 рази на добу).Особливий режим дозування. При печінковій недостатності призначають по 10-20 мг; при порушенні функції нирок і у немолодих пацієнтів корекції режиму дозування не потрібно.
Лікарська форма
Капсули № 2 прозорі, безбарвні з кришечкою прозрачной рожевого кольору. Вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору.Склад
Активна речовина Омепразол - 20 мг.
Допоміжні речовини пелет: кальцію карбонат, фосфат калію двузамещенный; гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза); манітол; цукрові пелети (сахароза); цукровий сироп (сахароза); поліетиленгліколь 6000; поливинилпироллидон До-30; натрію гідроксид; натрію лаурилсульфат; тальк; титану діоксид; твін 80.
Склад оболчки пелет: акрилове покриття L30D
Склад капсули желлатиновой: азорубін, латин, метилпарагидроксибензонат, пропілпарагідроксибензоат, оцтова кислота.Фармакологічна дія
Інгібітор протонового насоса, знижує кислотопродукцию - гальмує активність H+/K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції HCl. Препарат є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин.Знижує базальну і стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом пе��вого години, максимум - через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 год Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке і ефективне пригнічення денний і нічний шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування і зникаюче до результату 3-4 дні після закінчення прийому. У хворих з виразковою хворобою 12-палої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH на рівні 3 протягом 17 годФармакокінетика
Абсорбція - висока, TCmax - 0.5-3.5 ч, біодоступність - 30-40% (при печінковій недостатності зростає прафактично до 100%); завдяки високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка, зв'язок з білками плазми - 90-95% (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн).T1/2 - 0.5-1 год (при печінковій недостатності - 3 год), кліренс - 500-600 мл/хв. Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи CYP2C19, з утворенням 6 метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновые похідні та ін), фармакологічно неактивних. Є інгібітором ізоферменту CYP2C19. Виведення нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).При ХНН виведення знижується ��ропорционально зниження КК. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає.Побічні дії
З боку травної системи: діарея або запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; у поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення смаку; в окремих випадках - сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.З боку органів кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.З боку нервової системи: у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями - запаморочення, головний біль, збудження, депресія, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках - артралгія, міастенія, міалгія.З боку шкірних покривів: рідко - шкірний висип і/або свербіж, в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок.Інші: рідко - гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції HCl, носить доброякісний, оборотний характер).Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Про��обенности продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.Свідчення
Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (у т. ч. профілактика рецидивів), рефлюкс-езофагіт, гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз); НПВП-гастропатия.Ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
Гіперчутливість, дитячий вік, вагітність, період лактації.C обережністю. Ниркова і/або печінкова недостатність.Лікарська взаємодія
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей Fe, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує pH шлунка).Будучи інгібіторів цитохрому P450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (ЛЗ, які метаболізуються в печінці за допомогою цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих ЛЗ. У той же час тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.Підсилює інгібуючу дію на систему кровотворення ін ЛЗ.Не зазначено взаімодействія з одночасно прийнятими антацидами.
