Дозировка
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2 - 4 недель (в резистентных случаях до 2 капсулы в сутки). Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсуле в сутки в течение 4 - 8 недель. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП - по 1 капсуле в сутки в течение 4 - 8 недель. Эрадикация Helicobacter pylori - по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 1 капсуле в сутки. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 1 капсула в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев). Синдром Золингера - Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 - 120 мг в сутки, в этом случае ее делят на два приема.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
омепразол - 20 мг;
Вспомогательные в-ва: карбонат магния, гидроксипропилцеллюлоза, динатрия гидрогенфосфат, крахмал, тальк, сахар для фармацевтических целей, кополимер метакриловой кислоты, двуокись титана, полисорбат 80, полиэтиленгликоль, коллоидальная двуокись кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Фармакологическое действие
Омепразол ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН 3,0 в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается после 3-5 суток.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 %. Связывание с белками плазмы - около 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.
Период полувыведения - 0,5-1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов. При ХПН выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100 %, период полувыведения - 3 часа.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня "печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных грандулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Использование в педиатрии
В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС
Противопоказания
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.
Лекарственное взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).
(4061)
Дозування
Внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати). Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення - по 1 капсулі (20 мг) на добу протягом 2 - 4 тижнів (у резистентних випадках до 2 капсули на добу). Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіт - по 1-2 капсулі на добу протягом 4 - 8 тижнів. Ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, викликані прийомом НПЗП - по 1 капсулі на добу протягом 4 - 8 тижнів. Ерадикація Helicobacter pylori - по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 7 днів у сочетаниі з антибактеріальними засобами. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки - по 1 капсулі на добу. Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту - 1 капсула на добу протягом тривалого часу (до 6 місяців). Синдром Золінгера - Еллісона - доза підбирається індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80 - 120 мг на добу, в цьому випадку її ділять на два прийоми.
Лікарська форма
капсулиСклад
омепразол - 20 мг;
<br /> Допоміжні в-ва: карбонат магнію, гідроксипропілцелюлоза, динатрію гидрогенфосфат, крохмаль, тальк, цукор для фармацевтичних цілей, кополімер метакрилової кислоти, двоокис титану, полісорбат 80, поліетиленгліколь, коллоидальная двоокис кремнію, гідроксипропілметилцелюлоза.Фармакологічна дія
Омепразол інгібує фермент Н+/К+-АТФ-азу ("протонний насос") у парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимулювання розвиткунною секреції, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН 3,0 протягом 17 годин. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється після 3-5 діб.Фармакокінетика
Омепразол швидко абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пік концентрації в плазмо через 0,5-1 годину. Біодоступність становить 30-40 %. Зв'язування з білками плазми - близько 90 %. Омепразол майже повністю метаболізується в печінці.
Період напіввиведення - 0,5-1 годину. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів. При ХНН виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає. При печінковій недостатності біодоступність - 100 %, період напіввиведення - 3 години.Побічні дії
У поодиноких випадках можуть виникати такі, зазвичай зверни��ті, побічні явища:
З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, транзиторне підвищення рівня "печінкових ферментів у плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, сонливість, безсоння, парестезії, депресія, галюцинації; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, б��загальноосвітніх з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, міалгія, артралгія.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку шкірних покривів: свербіж; рідко, в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок.
Ін��е: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, пропасниця, гінекомастія; рідко - утворення шлункових грандулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний оборотний характер).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування омепразолом може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
<br /> На тлі застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.
Використання в педіатрії
У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Свідчення
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у т. ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера - Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаний��ті з прийомом НПЗЗПротипоказання
Хронічні захворювання печінки (у т. ч. в анамнезі), підвищена чутливість до омепразолу.Лікарська взаємодія
Тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі. Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами. Змінює біодоступність будь-якого класпро препарати, всмоктування якого залежить від pH (наприклад, солей заліза).
