Дозировка
Внутрь, во время приема пищи во избежание развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Гипертриглицеридемия Начальная доза составляет 2 капсулы в сутки. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до максимальной суточной дозы - 4 капсулы. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Вторичная профилактика инфаркта миокарда Рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.
Передозировка
Симптомы: возможно появление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20. Содержимое капсулы - маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Состав
1 капсула содержит:
Активные вещества:
Омега-З-полиненасыщенных жирных кислот этиловые эфиры - 1000 мг
(этиловый эфир омега-3 кислот, состоящий из этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты
(ЭПК) - 46 % и этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) - 38 %).
Вспомогательные вещества: а-Токоферол - 4 мг.
Оболочка капсулы: желатин - 293 мг, глицерол - 135 мг, вода очищенная - q.s.
Фармакологическое действие
Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК). Омакор снижает концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), кроме того, он активно влияет на артериальное давление и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось.
Омакор задерживает синтез триглицеридов в печени (за счет ингибирования этерификации ЭПК и ДГК). Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение количества пероксисом р - окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Омакор повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов.
Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. В остальном нет никаких убедительных доказательств, что снижение уровня триглицеридов снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Клинические результаты исследований препарата Омакор в дозе 1 г в сутки в течение 3,5 лет показали значительное сокращение комбинированного показателя, включающего показатель смертности от всех причин, а также нефатальный инфаркт миокарда и инсульт.
Фармакокинетика
Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:
-жирные кислоты (ЖК) сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеинов и направляются к периферическим запасам липидов;
-фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;
-большая часть жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.
Концентрация жирных кислот класса омега-3, ЭПК и ДГК, в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия, подагра.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, дисгевзия (извращение вкуса), головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто -эпистаксис (носовое кровотечение).
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства (в том числе вздутие живота, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота или рвота); нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени, в том числе увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы (ACT) и аспартатаминотрансферазы (АЛТ)).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница.
При длительном применении препарата Омакор в больших дозах (4 г в день) возможна отрыжка с запахом или привкусом рыбы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме высокой дозы - 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные препараты), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.
У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности ACT и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск приема препарата Омакор пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности ACT и АЛТ у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы - 4 капсулы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Исследований по влиянию препарата Омакор на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Тем не менее Омакор может несущественно повлиять (риск развития головокружений) на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность.
Показания
Гипертриглицеридемия:
-эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредериксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности;
-эндогенная гипертриглицеридемия НЬ или III типа по классификации Фредериксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется приемом статинов.
Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, вспомогательным веществам, а также к сое.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и период грудного вскармливания.
Омакор не следует применять у пациентов с экзогенной гипертриглицеридемией (гиперхиломикронемии I типа).
С осторожностью
Возраст старше 70 лет, нарушения функции печени, одновременный прием с пероральными антикоагулянтами, фибратами; геморрагический диатез, тяжелые травмы, хирургические операции (риск увеличения времени кровотечения).
Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют клинические данные по применению препарата во время беременности. Назначать Омакор беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата Омакор противопоказано в период грудного вскармливания.
Если прием препарата Омакор необходим в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо отменить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, возрастает риск увеличения времени кровотечения. Отсутствуют данные об одновременном применении с фибратами при лечении гипертриглицеридемии.
Совместное применение с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном применении препарата Омакор и варфарина или прекращении курса лечения препаратом Омакор необходим контроль протромбинового времени либо МНО (международного нормализованного отношения).
(6511)
Дозування
Внутрішньо, під час прийому їжі, щоб уникнути розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Гіпертригліцеридемія Початкова доза становить 2 капсули на добу. У разі відсутності терапевтичного ефекту можливо збільшення дози до максимальної добової дози - 4 капсули. Тривалість лікування і повторні курси - за рекомендацією лікаря. Вторинна профілактика інфаркту міокарда Рекомендується приймати по 1 капсулі на добу. Тривалість лікування і повторні курси — за рекомендацією лікаря.<h3>ПередозуванняСимптоми: можливе виникнення побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.
Лікарська форма
Прозора м'яка желатинова капсула розміром 20. Вміст капсули - масляниста рідина світло-жовтого кольору.Склад
1 капсула містить:
Активні речовини:
Омега-З-поліненасичених жирних кислот этиловые ефіри - 1000 мг
(етиловий ефір омега-3 кислот, що складається з етилового ефіру ейкозапентаєнової кислоти
(ЕПК) - 46 % і етилового ефіру докозагексаєнової кислоти (ДГК) - 38 %).
��спомогательные речовини: а-Токоферол - 4 мг.
Оболонка капсули: желатин - 293 мг, гліцерол - 135 мг, вода очищена - q.s.Фармакологічна дія
Поліненасичені жирні кислоти класу омега-3 - ейкозапентаєнова кислота (ЕПК) і докозагексаєнова кислота (ДГК) - відносяться до незамінних (есенціальним) жирних кислот (НЕЖК). Омакор знижує концентрацію тригліцеридів у результаті зменшення концентрації ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), крім того, він активно впливає на артеріальний тиск і гемостаз, знижуючи синтез тромбо��сану А2 і незначно збільшуючи час згортання крові. Істотного впливу на інші фактори згортання крові не спостерігалося.
Омакор затримує синтез тригліцеридів в печінці (за рахунок інгібування етерифікації ЕПК і ДГК). Зниження концентрації тригліцеридів сприяє збільшення кількості пероксисом р - окислення жирних кислот (зменшення кількості вільних жирних кислот, доступних для синтезу тригліцеридів). Інгібування цього синтезу знижує рівень ЛПДНЩ. Омакор збільшує рівень холестерину ЛПНЩ у деякихрих пацієнтів з гіпертригліцеридемією. Підвищення концентрації ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) мінімально і значно нижче, ніж після прийому фібратів.
Тривалість гіполіпідемічної дії при прийомі препарату Омакор більше 1 року не вивчалася. В іншому немає ніяких переконливих доказів, що зниження рівня тригліцеридів знижує ризик розвитку ішемічної хвороби серця.
Клінічні результати досліджень препарату Омакор у дозі 1 г на добу протягом 3,5 років показали значне скорочення комбиниро��анного показника, що включає показник смертності від усіх причин, а також нефатальный інфаркт міокарда та інсульт.Фармакокінетика
Під час і після всмоктування в тонкому кишечнику жирних кислот класу омега-3 є 3 головних шляхи їх метаболізму:
-жирні кислоти (ЖК) спочатку доставляються в печінку, де вони включаються до складу різних категорій ліпопротеїнів і направляються до периферичних запасів ліпідів;
-фосфоліпіди клітинних мембран замінюються фосфоліпідами ліпопротеїнів, після чого жирні кислоти можуть виступати в ��ачестве попередників різних ейкозаноїдів;
-більша частина жирних кислот окислюється для забезпечення енергетичних потреб.
Концентрація жирних кислот класу омега-3, ЕПК і ДГК, у фосфоліпідах плазми відповідає концентрації ЕПК і ДГК, які включаються до складу клітинних мембран.Побічні дії
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі сообщения.
З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіперглікемія, подагра.
З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, дисгевзія (збочення смаку), головний біль.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто -эпистаксис (носова кровотеча).
З боку травної системи: част�� - шлунково-кишкові розлади (у тому числі здуття живота, болі в животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, відрижка, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, нудота або блювання); нечасто - шлунково-кишкова кровотеча, порушення функції печінки, в тому числі збільшення активності трансаміназ (аланінамінотрансферази (ACT) і аспартатамінотрансферази (АЛТ)).
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні висипання; рідко - кропив'янка.
При тривалому застосуванні препарату Омакор у великих дозах (4 г на день) можлива відрижка з за��ахом або присмаком риби.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку з помірним збільшенням часу кровотечі (при прийомі високої дози - 4 капсули) потрібен нагляд за пацієнтами, що мають порушення з боку згортаючої системи крові, а також отримують антикоагулянтну терапію або препарати, що впливають на систему гемостазу (ацетилсаліцилова кислота в якості антиагрегантної кошти, нестероїдні протизапальні препарати), а при потребі - відповідна корекція дози антикоагулянту або засобів, що впливають на систему гемостазу.
У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення активності ACT і АЛТ (в межах норми), при цьому відсутні дані, які вказують на підвищений ризик прийому препарату Омакор пацієнтами з порушенням функції печінки. Необхідний контроль активності ACT і АЛТ у пацієнтів з ознаками порушення функції печінки (особливо при прийомі високої дози - 4 капсули).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної до��нцентрации уваги та швидкості психомоторних реакцій
Досліджень щодо впливу препарату Омакор на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не проводилося. Тим не менш Омакор може суттєво вплинути (ризик розвитку запаморочень) на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому слід дотримуватися обережності.Свідчення
Гіпертригліцеридемія:
-ендогенна гіпертригліцеридемія IV типу за класифікацією Фредериксона (в монотерапії) як доповнення до гиполипидемической дієті при її недостатній ефективності;
-ендогенна гіпертригліцеридемія НЬ або III типу за класифікацією Фредериксона в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (статинами), коли концентрація тригліцеридів недостатньо контролюється прийомом статинів.
Вторич��а профілактика після інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії): у поєднанні зі статинами, антиагрегантними засобами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, допоміжних речовин, а також до сої.
Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Вагітність і період грудного вигодовування.
Омакор не слід застосовувати у пацієнтів з екзогенної гіпертригліцеридемією (гиперх��ломикронемии I типу).
З обережністю
Вік старше 70 років, порушення функції печінки, одночасний прийом з пероральними антикоагулянтами, фібратами; геморагічний діатез, важкі травми, хірургічні операції (ризик збільшення часу кровотечі).
Досвід застосування при вторинній ендогенній гіпертригліцеридемії обмежений (особливо при неконтрольованому цукровому діабеті).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Відсутні клінічні дані щодо застосування препарату під час�� вагітності. Призначати Омакор вагітним слід з обережністю, тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Застосування препарату Омакор протипоказано в період грудного вигодовування.
Якщо прийом препарату Омакор необхідний в період годування груддю, грудне вигодовування необхідно припинити.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами та іншими препаратами, що впливають на систему гемостаза, зростає ризик збільшення часу кровотечі. Відсутні дані про одночасному застосуванні з фібратами при лікуванні гіпертригліцеридемії.
Сумісне застосування з варфарином не призводить до будь-яких геморагічних ускладнень. Однак при комбінованому застосуванні препарату Омакор та варфарину або припинення курсу лікування препаратом Омакор необхідний контроль протромбінового часу або МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).
