Дозировка
Взрослым и детям старше 10 лет закапывают по 1 капле (капли глазные 0.25%) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2, при недостаточной эффективности - по 1 капле (капли глазные 0.5%) 2 При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля (капли глазные 0.25%) 1 раз/ Детям до 10 лет назначают по 1 капле (капли глазные 0.25%) 2 Препарат предназначен для длительного постоянного применения. Пациент должен быть предупрежден, что только врач может изменить дозу или временно отменить препарат.
Лекарственная форма
Капли глазные 0.5% в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Состав
Тимолол (в форме малеата) 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (0.1 мг/мл), натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода д/и.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу.
После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
В незначительном количестве поступает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.
Выведение
Метаболиты тимолола выводятся преимущественно почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и детей младшего возраста Cmax в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу при возникновении побочных эффектов.
При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Окумед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.
При переводе пациентов на лечение Окумедом может понадобиться коррекция рефракции (после исчезновения эффектов применявшихся ранее миотиков).
Окумед необходимо отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.
Окумед нельзя применять одновременно с антипсихотическими (нейролептики) и анксиолитическими (транквилизаторы) лекарственными средствами.
В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкоголь (возможно резкое снижение АД).
Использование в педиатрии
Достаточного опыта по применению препарата у детей нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Показания
— повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
— открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома;
— для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками);
— врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Противопоказания
— бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III степени;
— острая сердечная недостаточность;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
— кардиогенный шок;
— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
— атрофический ринит;
— дистрофические заболевания роговицы;
— период новорожденности;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с легочной недостаточностью, эмфиземой легких, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью (I и II функциональный класс по классификации NYHA), синоатриальной блокадой, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейе, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также детям.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.
Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие периферических миорелаксантов (необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии).
(3693)
Дозування
Дорослим і дітям старше 10 років закапують по 1 краплі (краплі очні 0.25%) в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2, при недостатній ефективності - по 1 краплі (краплі очні 0.5%) 2 При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 крапля (краплі очні 0.25%) 1 раз/ Дітям до 10 років призначають по 1 краплі (краплі очні 0.25%) 2 Препарат призначений для тривалого постійного застосування. Пацієнт повинен бути попереджений, що тільки лікар може змінити дозу або тимчасово відмінити препарат.
Лікарська форма
Краплі очні 0.5% у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Склад
Тимолол (у вигляді малеату) 5 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (0.1 мг/мл), натрію гідрофосфат, натрію дигідрофосфат, вода д/в.Фармакологічна дія
Неселективний бета-адреноблокатор для місцевого застосування в офтальмології. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.
Препарат знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не оказывает впливу на розмір зіниці та акомодацію.
Дія препарату проявляється через 20 хв після закапування в кон'юнктивальний мішок. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску розвивається через 1-2 год і зберігається протягом 24 год.Фармакокінетика
Всмоктування
При місцевому застосуванні тимолол швидко проникає через рогівку.
Після інстиляції очних крапель Cmax тимололу у водянистій волозі передньої камери ока досягається через 1-2 ч.
В незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової носа та слізного тракту.
Виведення
Метаболіти тимололу виводяться переважно нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У новонароджених і дітей молодшого віку Cmax в плазмі крові перевищує таку у дорослих.Побічні дії
З боку органа зору: подразнення і гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння і свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, крапкова поверхнева кератопатия, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, короткочасне порушення гостроти зору, блефарит, кон'юнктивіт, кератит. При проведенні хірургічних втручань з приводу глаукоми можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, серцева недостатність, брадикардія, брадиаритмия, зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу.
З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії, міастенія, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
Алергічні реакції: кропив'янка, екзема.
Інші: носові кровотечі, зниження потенції, алопеція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність регулярного вимірювання внутрішньоочного тиску і обстеження рогівки, а також про необхідність припинити застосування препарату і звернутися до лікаря при виникненні побічних ефектів.
Під час носіння м'яких контактних лінз не слід застосовувати очні краплі Окумед, т. к. входить до їх складу консервант може відкладатися на м'яких контактних лінзах та надавати несприятливий вплив на тканини ока.
Жорсткі контактні лінзи слід виймати перед закапуванням препарату і встановлювати їх знову через 15 хв.
При пере��оді пацієнтів на лікування Окумедом може знадобитися корекція рефракції (після зникнення ефектів застосовувалися раніше міотиків).
Окумед необхідно відмінити за 48 год до проведення оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії.
Окумед не можна застосовувати одночасно з антипсихотичними (нейролептики) і анксиолитическими (транквілізатори) лікарськими засобами.
У період застосування препарату не рекомендується вживати алкоголь (можливо різке зниження артеріального тиску).
Використання в педіатрії
Достатнього досвіду щодо застосування препарату у дітей немає, тому призначення препарату можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь терапії перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Одразу після застосування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психомоторних реакцій, що може зменшити здатність до занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги (особливо при одновременном вживанні алкоголю).Свідчення
— підвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогипертензия);
— відкритокутова глаукома;
— вторинна глаукома;
— для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у якості додаткового засобу у комбінації з миотиками);
— вроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання
— бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів;
— синусова брадикардия;
— AV-блокада II і III ступеня;
— гостра серцева недостатність;
— важка хронічна серцева недостатність (III і IV функціональний клас за класифікацією NYHA);
— кардіогенний шок;
— алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями;
— атрофічний риніт;
— дистрофічні захворювання рогівки;
— період новонародженості;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з легеневої недост��точністю, емфіземою легенів, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (I і II функціональний клас за класифікацією NYHA), синоатріальної блокадою, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом Рейє, при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів, а також дітям.Лікарська взаємодія
Сумісне застосування препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрин, може викликати розширення зіниці.
Зниження внутрішньоочного давления посилюється при одночасному застосуванні очних крапель, що містять епінефрин та пілокарпін. Закапувати в очі два бета-адреноблокатора не слід.
Зниження артеріального тиску та сповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами.
Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії.
Тимолол посилює дію периферичних миорелакс��нтов (необхідна відміна препарату за 48 годин до запланованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії).
