Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы. Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы - глубоко в/м.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и п/к введения 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха
Состав
1 мл
октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.
Фармакокинетика
После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Cmax активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.
Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.
В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.
Показания
Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.
С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к октреотиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям.
Лекарственное взаимодействие
Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.
При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.
(994)
Дозування
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру захворювання, схеми лікування, а також від застосованої лікарської форми. Октреотид у вигляді лікарської форми із звичайною тривалістю дії застосовують п/к і в/в крапельно, у вигляді депо-форми - глибоко в/м.
Лікарська форма
Розчин для в/в та п/ш введення 0.005% прозорий, безбарвний, без запахуСклад
1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду) 50 мкг
Допоміжні речовини: натрію хлорид - 9 мг, вода д/і - до 1 млФармакологическе дію
Синтетичний аналог соматостатину, що характеризується більшою тривалістю дії. Пригнічує секрецію СТГ передньою часткою гіпофіза, а також секрецію ТТГ. Пригнічує екзокринну та ендокринну (інсуліну, глюкагону) секрецію підшлункової залози, а також секрецію гастрину, соляної кислоти, холецистокініну, секретину, травних ферментів, вазоинтестинального пептиду та деяких інших пептидів, біологічно активних речовин, секреція яких здійснюється гастро-ентеро-панкреатичної системою. Пригнічує мото��іку шлунка і кишечника.Фармакокінетика
Після п/к ін'єкції швидко і повністю всмоктується в системний кровотік. Cmax активної речовини в плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування з форменими елементами крові вкрай незначно. Vd складає 0.27 л/кг.
Загальний кліренс становить 160 мл/хв. T1/2 після п/к ін'єкції - 100 хв. Після в/в введення процес виведення відбувається в 2 фази, з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно.Побічні дії
З боку травної системи: анорексія, болі в животі, нудота, блювання, здуття живота, діарея, стеаторея; порушення толерантності до глюкози; рідко - сильні болі в епігастрії, болючість при пальпації, напруженість м'язів черевної стінки, гострий гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності ферментів печінки; при тривалому застосуванні в окремих випадках - утворення каменів у жовчному міхурі.
Місцеві реакції: біль, печіння, свербіж, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід застосовувати препарат ��ри холелітіазу, цукровому діабеті.
Перед початком і в процесі лікування рекомендується ультразвукове дослідження жовчного міхура. Слід мати на увазі, що октреотид не володіє протипухлинною активністю.
У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози в крові, особливо у пацієнтів з кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки, т. к. є підвищення ризику розвитку гіперглікемії.Свідчення
Акромегалія (при недостатній ефективності хірургічного лікування, р��диотерапии, медикаментозного лікування агоністами допамінових рецепторів); пухлини, що характеризуються підвищеною продукцією соматолиберина (рилізинг-фактор СТГ); купірування симптомів, обумовлених наявністю секретуючих пухлин гастро-ентеро-панкреатичної системи (в т. ч. карціноідні пухлини з наявністю карціноідного синдрому, глюкагономы, инсуломы, гастриноми); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; діарея у хворих на СНІД, рефрактерна до інших видів терапії.
З метою зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозирующей терапією).Протипоказання
Підвищена чутливість до октреотиду.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності і в період лактації октреотид слід застосовувати тільки за суворими показаннями.Лікарська взаємодія
Аналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, які метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, що м��може бути обумовлено придушенням гормону росту.
При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном - можливо посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином - зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином - сповільнюється всмоктування циметидину.
