Дозировка
При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/ в виде продолжительных в/в инфузий. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе и органах брюшной полости первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 на протяжении 7 последовательных дней. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида. Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Передозировка
Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха.
Состав
1 мл
октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).
При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.
Фармакокинетика
Абсорбция
После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
Выведение
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается.
При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях - острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз. При длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; редко при длительном лечении - персистирующая гипергликемия.
Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость в месте инъекции, которые обычно проходят в течение 15 мин.
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможного риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Показания
— профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости;
— остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
— лечение острого панкреатита;
— остановка язвенного кровотечения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Октреотид уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.
Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
(904)
Дозування
При лікуванні гострого панкреатиту препарат вводять п/ш у дозі 100 мкг 3 протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/ у вигляді тривалих в/в інфузій. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини першу дозу 100 мкг вводять п/к за 1 год до лапаротомії; потім після операції вводять п/к по 100 мкг 3 протягом 7 послідовних днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять в/в у дозі 25-50 мкг/год у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У літніх хворихлого віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для зупинки виразкової кровотечі вводять у дозі 25 мкг/год у вигляді в/в інфузій протягом 5 днів.Передозування
Симптоми: короткочасне зменшення ЧСС, почуття припливу крові до обличчя, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: проведення симптоматичної терапії.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 0.01% прозорий, безбарвний, без запаху.Склад
1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду) 100 мкг
Вспомогательные речовини: натрію хлорид, вода д/в.Фармакологічна дія
Синтетичний аналог соматостатину, що володіє схожими з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії.
Препарат пригнічує секрецію гормону росту, як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреолиберином.
У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції, під час і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту).
При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в доомбинации зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозирующей та гемостатичної терапії) приводить до більш ефективної зупинки кровотечі і профілактика повторної кровотечі.Фармакокінетика
Абсорбція
Після п/к введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Vd складає 0.27 л/кг.
Виведення
Загальний ��лиренс становить 160 мл/хв. Близько 32% виводиться в незмінному вигляді нирками. Після п/к ін'єкції препарату Т1/2 октреотиду становить 100 хв. Після в/в введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів літнього віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується.
При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Побічні дії
З боку травної системи: можливі анорексія, нудота, блювання, спастическ��е болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). Рідко - явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. В окремих випадках - гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія в поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ і, меншою мірою, інших трансаміназ. При тривалому застосуванні можливе утворення каменів у жовчному міхурі. Існують повідомлення про рідкісні випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і зникав після відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; рідко при тривалому лікуванні - персистуюча гіперглікемія.
Місцеві реакції: можливі біль, відчуття свербежу або жжен��е, почервоніння, припухлість у місці ін'єкції, які зазвичай проходять протягом 15 хв.
Інші: алергійні реакції, алопеція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, в залежності від співвідношення потенційної користі терапії і можливого ризику, пов'язаного з наявністю каменів у жовчному міхурі.
> Побічні ефекти з боку травної системи можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Слід уникати декількох ін'єкцій в одне й те саме місце через короткі інтервали часу.Свідчення
— профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини;
— осту��овка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки;
— лікування гострого панкреатиту;
— зупинка виразкового кровотечі.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати при жовчнокам'яній хворобі, цукровому діабеті, при вагітності, в період лактації.Лікарська взаємодія
Октреотид зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.
Необхідна корекція доз од��овременно застосовуваних сечогінних засобів, бета-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні октреотиду і бромокриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
