Дозировка
Октолипен® следует вводить в/в капельно по 300-600 мг 1 раз/ в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию. Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300 - 600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Препарат чувствителен к световому излучению, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор Октолипена для в/в введения необходимо хранить в защищенном от света месте, максимальное время хранения препарата после приготовления раствора - 6 ч.
Передозировка
головная боль, тошнота, рвота
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Состав
тиоктовая (альфа-липоевая) кислота30 мг
Вспомогательные вещества: этилендиамин, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода д/и.
Фармакологическое действие
Метаболическое средство, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.
Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Октолипен® оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл. AUC - около 5 мкг?кг/мл. Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся c мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбофлебит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко — судороги, диплопия, при быстром в/в введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопатия.
Дерматологические реакции: очень редко - геморрагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.
Со стороны обмена веществ: симптомы гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Для исчезновения перечисленных побочных эффектов дополнительная терапия не требуется.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения препаратом, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия
Противопоказания
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения. Приготовленный раствор препарата несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), которые реагируют с дисульфидными и SH-группами.
(4052)
Дозування
Октолипен® слід вводити в/в крапельно по 300-600 мг 1 раз/ протягом 2-4 тижнів. У подальшому переходять на пероральну терапію. Правила приготування і зберігання инфузионнного розчину Для приготування інфузійного розчину 1-2 ампули (300 - 600 мг) препарату розводять у 50-250 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Готовий розчин вводять в/в крапельно. Препарат чутливий до світлового випромінювання, тому ампули слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед використанням. Бажано під час проведення інфузії захищати флакон з розчином від світла (можна використовувати світлозахисні пакети, алюмінієву фольгу). Приготовлений розчин Октолипена для в/в введення слід зберігати в захищеному від світла місці, максимальний час зберігання препарату після приготування розчину - 6 ч.Передозування
головний біль, нудота, блювота
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Склад
тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота30 мг
Допоміжні речовини: етилендіамін, динатрію едетат (динатр��евая сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), вода д/в.Фармакологічна дія
Метаболічний засіб, що являє собою ендогенний антиоксидант, зв'язує вільні радикали.
Тіоктова кислота утворюється в організмі при окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот.
Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшенню вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічного дії тіоктова кислота близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки.
Октолипен® має гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів і аксональную провідність, зменшує прояви діабетичної та алкогольної поліневропатії.Фармакокінетика
Всмоктування
При в/в введення Cmax становить 25-38 мкг/мл AUC - близько 5 мкг?кг/мл Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом окиснення бокового ланцюга і кон'югування.
Виведення
Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться c сечею (80-90%). T1/2 - 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс становить 10-15 мл/хв.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тромбофлебіт.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже рідко — судоми, диплопія, при швидкому в/в введенні можливо повышение внутрішньочерепного тиску (виникнення почуття тяжкості в голові), утруднення дихання.
З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопатия.
Дерматологічні реакції: дуже рідко - геморагічний висип (пурпура), точкові крововиливи в слизові оболонки та шкіру.
З боку обміну речовин: симптоми гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).
Алергічні реакції: кропив'янка, системні алергічні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).
Для зникнення перечисленных побічних ефектів додаткова терапія не потрібна.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з цукровим діабетом, особливо на початку лікування препаратом, необхідний частий контроль концентрації глюкози в крові. В окремих випадках потрібне зниження дози гіпоглікемічних засобів.
Під час лікування необхідно суворо утримуватися від вживання алкоголю, оскільки алкоголь знижує терапевтичну ефективність тіоктової кислоти.Свідчення
— діабетична поліневропатія;
— алкогольна полін��вропатияПротипоказання
— вагітність;
— період годування груддю;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Тіоктова кислота (у вигляді розчину для інфузій) призводить до зниження ефекту цисплатину.
При одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами спостерігається посилення гіпоглікемічного ефекту.
Фарма��взаємодія евтическое
Ліпоєва кислота утворює з молекулами цукру важко розчинні комплексні сполуки. Приготований розчин препарату несумісний з розчином глюкози, левулозы, розчином Рінгера, а також з сполуками (в т. ч. їх розчинами), що реагують з дисульфідними і SH-групами.
