Дозировка
Препарат в дозе 9 мкг/1 доза назначают взрослым по 1 ингаляции 1-2 (утром и/или вечером). При необходимости назначают по 2 ингаляции 1-2 Суточная доза регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 3 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Частое использование препарата (более 2 раз/ и/или 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения. При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия препарата составляет около 12 ч.) При подборе дозы необходимо назначать минимальные эффективные дозы. При хронической обструктивной болезни легких назначают 1 ингаляцию 1-2 Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции (свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии) могут приниматься пациентом для купирования бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 2 доз препарата за 1 прием. Частое использование препарата (более 2 раз/ и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения. Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 1 ингаляции 1-2 Максимальная суточная доза - 2 ингаляции. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 1 ингаляцию до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу. Не требуется специального подбора дозы пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функции почек или печени при назначении рекомендованных доз препарата
Передозировка
наиболее вероятны симптомы, типичные для других бета2-адреномиметиков, - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях - тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTc, аритмия, тошнота, рвота.
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до почти белого цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.
Состав
формотерола фумарата дигидрат9 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Селективный бета2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.
После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции формотерол быстро абсорбируется. Cmax в плазме отмечается через 10 мин. Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и Vd не установлены.
Выведение
Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет в среднем 17 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияние на фармакокинетнку формотерола сниженной функции почек или печени, а также фармакокинетика у пожилых пациентов не описаны.
Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать замедления выведения препарата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100) - учащенное сердцебиение; редко (<1/100) - тахикардия, изменение АД; очень редко (< 1/1000) - мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100) - тремор; редко (<1/100) - мышечные судороги.
Дерматологические реакции: очень редко (<1/1000) - сыпь, крапивница, зуд.
Метаболические нарушения: очень редко (<1/1000) - гипокалиемия, гиперкалиемия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко (<1/1000) - бронхоспазм
Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение АД и гипергликемия. Применение бета2-cимпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера. Важно четко инструктировать пациента делать глубокий и сильный вдох через мундштук для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.
Также пациента следует инструктировать никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, регулярно принимающие бета2-адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после приема Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозы бета2-адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии.
Не следует начинать лечение Оксис Турбухалером и увеличивать его дозу при обострении заболевания.
Не следует превышать максимальную суточную дозу препарата. Отсутствуют данные по безопасности при длительном постоянном применении препарата в более высоких дозах, таких как 36 мкг/ у взрослых и 18 мкг/ у детей при бронхиальной астме, и 18 мкг / у пациентов с ХОБЛ.
Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (ГКС, бета2-адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.
При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку бета2-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.
В результате применения бета2-адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.
Показания
При бронхиальной астме в дополнение к терапии ГКС:
— для регулярной поддерживающей терапии;
— для купирования приступов бронхоспазма;
— для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
При хронической обструктивной болезни легких для профилактики и лечения бронхообструктивных симптомов.
Противопоказания
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
C осторожностью следует назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность).
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc на ЭКГ, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, способные влиять на продолжительность интервала QTc.
Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксис Турбухалера с другими препаратами не проводились.
При одновременном применении с другими симпатомиметиками (эфедрин) Оксис Турбухалера возможно усиление побочных эффектов последнего.
При одновременном применении с производными ксантина, ГКС или диуретиками (тиазидные и "петлевые" диуретики) возможно усиление гипокалиемии. Гипокалиемия может усиливать риск развития аритмий у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
При одновременном применении Оксис Турбухалера с препаратами, удлиняющими интервал QTс (в т.ч. антигистаминными препаратами: терфенадином, астемизолом, мизоластином; антиаритмиками: хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом; эритромицином и трициклическими антидепрессантами), может возрастать риск развития желудочковых аритмий.
Существует риск развития аритмий у пациентов, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенизированными углеводородами.
(1720)
Дозування
Препарат у дозі 9 мкг/1 доза призначають дорослим по 1 інгаляції 1-2 (вранці та/або ввечері). При необхідності призначають по 2 інгаляції 1-2 Добова доза регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 6 інгаляцій (підтримуюча доза + дози, що приймаються за необхідності). Не рекомендується застосування ббільше 3 доз (інгаляцій) для купірування одного нападу. Часте застосування препарату (більше 2 разів/ 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, що вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування. При наявності нічних нападів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч (тривалість дії препарату становить близько 12 год.) При підборі дози необхідно призначати мінімальні ефективні дози. При хронічній обструкт��вной хвороби легень призначають 1 інгаляцію 1-2 Максимальна добова доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 2 інгаляції. При необхідності додаткові інгаляції (понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії) можуть прийматися пацієнтом для купірування бронхообструктивных симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 4 інгаляції (підтримуюча доза + дози, що приймаються за необхідності). Не рекомендується застосовувати більше 2 доз препарату за 1 прийом. Часте застосування препарату (понад�� 2 разів/ та/або частіше 2 днів в тиждень), понад рекомендованого для регулярної підтримуючої терапії, що вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування. Дітям у віці 6 років і старше призначають по 1 інгаляції 1-2 Максимальна добова доза - 2 інгаляції. Для профілактики нападів бронхіальної астми, спричинених фізичним навантаженням, дорослим і дітям у віці 6 років і старше призначають 1 інгаляцію до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу. Не потрібно спеціального підбору до��и пацієнтам літнього віку, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки при призначенні рекомендованих доз препаратуПередозування
найбільш ймовірні симптоми, типові для інших бета2-адреноміметиків, - тремор, головний біль, прискорене серцебиття; в окремих випадках - тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QTc, аритмія, нудота, блювання.
Лікарська форма
Порошок для інгаляцій у вигляді округлих гранул від білого до майже білого кольору, що розпадаються в тонкий порошок при невеликому тиску;��зможно зміст порошкоподібної фракції.Склад
формотерола фумарату дигидрат9 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.Фармакологічна дія
Селективний бета2-адреноміметик. Чинить бронхолітичну дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів.
Після застосування препарату в разовій дозі терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хв) і триває в середньому 12 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після інгаляції формотерол швидко абсорбується. Cmax в плазмі отм��виходить через 10 хв. Середня частка препарату, що потрапляє в легені після інгаляції з допомогою турбухалера, становить 28-49% від доставленої дози (що відповідає 21-37% від ингалируемой дози). При більш високих концентраціях в легенях загальна системна біодоступність препарату становить 61% від доставленої дози (що відповідає 46% від ингалируемой дози).
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 50%.
Препарат піддається метаболізму шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової до��слоти і О-деметилювання. Фермент, що бере участь в реакції О-деметилювання, не встановлено. Загальний плазмовий кліренс і Vd не встановлені.
Виведення
Основна частина формотерола виводиться із системного кровотоку у вигляді метаболітів. Після інгаляції 8-13% доставленої дози (що відповідає 6-10% ингалируемой дози) виводиться у незміненому вигляді з сечею. T1/2 складає в середньому 17 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Вплив на фармакокинетнку формотерола зниженій функції нирок або печінки, а також фармакокинетика у літніх пацієнтів не описані.
Оскільки формотерол виводиться з організму в результаті метаболізму, у пацієнтів із тяжким цирозом печінки слід очікувати уповільнення виведення препарату.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: часто (>1/100) - прискорене серцебиття; рідко (<1/100) - тахікардія, зміна артеріального тиску; дуже рідко (< 1/1000) - мерехтіння передсердь, надшлуночкові тахікардія, екстрасистолія.
З боку кістково-м'язової системи: часто (>1/100) - тремор; рідко (<1/100) - м'язові судоми.
Дерматологические реакції: дуже рідко (<1/1000) - висип, кропив'янка, свербіж.
Метаболічні порушення: дуже рідко (<1/1000) - гіпокаліємія, гіперкаліємія.
З боку дихальної системи: дуже рідко (<1/1000) - бронхоспазм
Тремор та прискорене серцебиття носять тимчасовий характер і проходять у процесі лікування. Як і при будь інгаляційної терапії, в дуже рідкісних випадках можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.
Описані поодинокі випадки розвитку наступних побічних ефектів: нудота, порушення смаку, запаморочення, стенокардия, подовження інтервалу QTc, реакції гіперчутливості, зміна артеріального тиску і гіперглікемія. Застосування бета2-симпатоміметиків може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетону.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Формотерол, що міститься в препараті, потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук Турбухалера. Важливо чітко інструктувати пацієнта робити глибокий і сильний вдих через мундштук для гаран��ированного потрапляння оптимальної дози препарату в дихальні шляхи.
Також пацієнта слід інструктувати ніколи не жувати і не гризти мундштук, не використовувати Турбухалер у разі пошкодження мундштука або від'єднання мундштука від корпусу Турбухалера.
Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Оксиса Турбухалера, що зумовлено невеликою кількістю доставляється речовини.
Слід враховувати, що пацієнти з бронхіальною астмою, які регулярно приймають бета2-адреномиметики, повинні отримувати оптимальну протизапальну терапію кортикостероїдами. Слід рекомендувати пацієнтам продовжувати протизапальну терапію навіть у тих випадках, коли після прийому Оксиса Турбухалера настає поліпшення. Збереження симптоматики або виникнення необхідності збільшення дози бета2-адреноміметиків є ознакою погіршення стану пацієнта і вимагає перегляду противоастматической терапії.
Не слід починати лікування Оксис Турбухалером і збільшувати його дозу при загостренні захворювання.r />
Не слід перевищувати максимальну добову дозу препарату. Відсутні дані щодо безпеки при тривалому постійному застосуванні препарату в більш високих дозах, таких як 36 мкг/ у дорослих і 18 мкг/ у дітей при бронхіальній астмі, і 18 мкг / у пацієнтів з ХОЗЛ.
Часте використання препарату для профілактики симптомів бронхіальної астми, спричинених фізичним навантаженням, може вказувати на недостатній контроль перебігу захворювання і послужити причиною перегляду використовуваної схеми лікування, а також оцінки ступеня прихильнийності пацієнта до дотримання застосовуваної схеми терапії. Якщо необхідність у профілактиці симптомів бронхіальної астми, спричинених фізичним навантаженням, виникає за кілька разів протягом одного тижня на фоні адекватної підтримуючої терапії (ДКЗ, бета2-адреноміметики тривалої дії), то необхідний перегляд поточної схеми лікування фахівцем.
При цукровому діабеті на початку лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки бета2-адреноміметики мають гипергликемическим ефектом.
В результа��е застосування бета2-адреноміметиків потенційно може розвинутися тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися при гіпоксії. Гіпокаліємія може посилюватися при супутній терапії похідними ксантину, стероїдами, діуретиками. У таких випадках необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Також як і при використанні іншої інгаляційної терапії, необхідно враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму.Свідчення
При бронхіальній астмі в доповнення до терапії ГКС:
для регулярної підтримуючої терапії;
— для купірування нападів бронхоспазму;
— для профілактики нападів, викликаних фізичним навантаженням.
При хронічної обструктивної хвороби легень для профілактики і лікування бронхообструктивных симптомів.Протипоказання
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до формотеролу або лактози.
C обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, цукровий діабет, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, ідіопатичним субаортальным стенозом, тяжкою артеріальною гіпертензією, аневризмою та важкими захворюваннями серцево-судинної системи (у т. ч. ІХС, тахіаритмії або тяжка серцева недостатність).
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких визначається подовження інтервалу QTc на ЕКГ, а також пацієнтам, які приймають лікарські засоби, здатні впливати на тривалість інтервалу QTc.
З��едует дотримуватися особливої обережності при загостренні важкої бронхіальної астми, так як ризик розвитку гіпокаліємії може посилюватися гіпоксією.Лікарська взаємодія
Спеціальні дослідження з вивчення лікарської взаємодії Оксис Турбухалера з іншими препаратами не проводилися.
При одночасному застосуванні з іншими симпатоміметиками (ефедрин) Оксис Турбухалера можливе посилення побічних ефектів останнього.
При одночасному застосуванні з похідними ксантину, ДКЗ або діуретиками (тіазидні та "петльові" діуретики) можливо посилення гіпокаліємії. Гіпокаліємія може посилювати ризик розвитку аритмій у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди.
При одночасному застосуванні Оксис Турбухалера з препаратами, що подовжують інтервал QTс (у т. ч. антигістамінними препаратами: терфенадином, астемізолом, мизоластином; антиаритмиками: хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом; еритроміцином і трициклічними антидепресантами), може зростати ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Існує ризик розвитку аритмій у пацієнтів й індустріальнтов, отримують Оксис Турбухалер і супутню анестезію галогенізованими вуглеводнями.
