Дозировка
Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы препарата, указанные ниже, являются суммой дозировок ампициллина и оксациллина (натриевых солей) в их фиксированном соотношении 2:1 (т.е. в указанных ниже дозировках 1 г препарата равен сумме 667,0 мг ампициллина + 333,0 мг оксациллина). Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут; 714 лет - 50 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 введения, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую -дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Для внутривенного капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы (глюкозы). Внутривенно препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на внутримышечное введение. Растворы используют сразу после приготовления.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичный.
Состав
1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 333.5 мг
оксациллин (в форме натриевой соли) 166.5 мг
Фармакологическое действие
Комбинированный антибиотик, объединяющий-спектр действия ампициллина и оксациллина.
Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium spp.), грамотрицательных кокков; Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp.
К действию препарата устойчивы Pseudomonas aeruginosa, и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmaх) обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч после внутримышечного введения. Период полувыведения - 1-2 часа. Препарат хорошо проникает в разные органы и ткани. При внутривенном введении в крови быстро (через 5-10 минут) создаются концентрации препарата, превышающие таковые при внутримышечном введении. Оба антибиотика выводятся почками, частично с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; редко – анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении возможно развитие флебитов и перифлебитов; при в/м введении – болезненность на месте инъекции
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы и другие.
Профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита), инфекций у новорожденных(инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии).
Сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, дети, родившиеся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности по показаниям.
Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции почек.
Применение у детей
Применять с осторожностью у детей, родившихся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Применяют по показаниям.
Лекарственное взаимодействие
Ампициллин. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счёт снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
(429)
Дозування
Внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струминно або краплинно). Дози препарату, вказані нижче, є сумою дозувань ампіциліну та оксациліну (натрієвих солей) у фіксованому співвідношенні 2:1 (тобто в таких дозуваннях 1 г препарату дорівнює сумі 667,0 мг ампіциліну + 333,0 мг оксациліну). Добова доза для дорослих і дітей старше 14 років - 3-6 г; для новонароджених, недоношених і дітей до 1 року - 100-200 мг/кг/добу; 1-6 років - 100 мг/кг/добу; 714 років - 50 мг/кг/добу. Добову дозу вводять у 3-4 введення, з інтервалом 6-8 год За необхідності зазначені дози можуть бути збільшені в 1,5-2 рази. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах - протягом декількох місяців). Для внутрішньом'язового введення вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій. Для внутрішньовенного струминного введення (протягом 2-3 хв) разову -дозу розчиняють у 10-15 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду. Для внутрішньовенного краплинного введення дорослим разову дозу розчиняють у 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (глюкози) і вводять зі швидкістю 60-80 кап/хв; дітям як розчинник використовують 30-100 мл 5-10% розчину декстрози (глюкози). Внутрішньовенно препарат вводять 5-7 днів, з наступним переходом на внутрішньом'язове введення. Розчини використовують відразу після приготування.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/м введення білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.Склад
1 фл.
ампіцилін (у формі натрієвої солі) 333.5 мг
оксацилін (у формі натрієвої солі) 166.5 мгФармакологічна дія
Комбінований антибіотик, який об'єднує-спектр дії ампіциліну та оксациліну.
Ампіцилін - напівсинтетичний пеніцилін, діє бактерицидно, кислотоустойчив. Активний відносно грампозитивних, не утворюють пеніциліназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), і грамнегативних (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів. Оксацилін - пенициллиназоустойчивый напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів, кислотоустойчив; має бактерицидну дію відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, в т. ч. Clostridium spp.), грамнегативних коків; Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp.
До дії препарату стійкі Pseudomonas aeruginosa, та ін. неферментирующие грамнегативні бактерії, більшість штамів Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) обох антибіотиків у крові - 0.5-1 год після внутрішньом'язового введеноія. Період напіввиведення - 1-2 години. Препарат добре проникає в різні органи і тканини. При внутрішньовенному введенні в крові швидко (через 5-10 хвилин) утворюються концентрації препарату, що перевищують такі при внутрішньом'язовому введенні. Обидва антибіотики виводяться нирками, частково з жовчю. При повторних введеннях не кумулируют.Побічні дії
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке; рідко – анафілактичний шок.
Місцеві реакції: при в/в введенні можливий розвиток флебітів та перифлебітів; при в/м введенні – хворобливийність на місці ін'єкціїОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.
При появі ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення епінефрину (адреналіну), глюкокортикостероїдів (гідрокортизон або преднізолон) і антигістамінних засобів, при необхідності проводять штучну вентиляцію легенів.
Можливість розвитку суперинфек��ії (за рахунок росту нечутливої до препарату мікрофлори) вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на центральну нервову систему.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: синусит, тонзиліт, середній отит; бронхіт, пневмонія; холангіт, холецистит; пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, цервіцит; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози та інші.
Профілактика післяопераційних ускладнень при хірургічних втручаннях (в т. ч. на тлі імунодефіциту), інфекцій у немовлят(інфікування навколоплідної рідини; порушення дихання новонародженого, що потребує застосування реанімаційних заходів; небезпека виникнення аспіраційної пневмонії).
Сепсис, ендокардит, менінгіт, після��одовая інфекція.Протипоказання
— гіперчутливість;
— інфекційний мононуклеоз;
— лімфолейкоз.
З обережністю: хронічна ниркова недостатність, діти, які народилися у матерів з гіперчутливістю до пеніцилінів.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Можливе застосування при вагітності за показаннями.
Виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудногпро вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції нирок.
Застосування у дітей
Застосовувати з обережністю у дітей, які народилися у матерів з гіперчутливістю до пеніцилінів. Застосовують ��про показаннями.Лікарська взаємодія
Ампіцилін. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами.
Бактерицидні антибіотики (в т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергидное дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність эстрогенсодержащих пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву").
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі (за рахунок зниження канальцевої секреції).
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного зыпи.
