Дозировка
Взрослым и подросткам старше 14 лет внутрь препарат назначают по 80 мг 3 во время еды. Перед применением содержимое 1 пакетика следует растворить в половине стакана воды. Ректально назначают по 1 суппозиторию (160 мг) 2-3 Максимальная суточная доза - 480 мг. Во избежание чувства жжения при использовании суппозиториев суппозиторий перед введением следует смочить водой. Пациентам пожилого возраста дозу следует уменьшить примерно в 2 раза. Детям в возрасте от 6 до 14 лет внутрь препарат назначают по 40 мг 3 во время еды. Перед применением содержимое 1/2 двойного пакетика следует растворить в половине стакана воды. Ректально детям в возрасте от 6 до 12 лет (масса тела более 30 кг) назначают по 1 суппозиторию для детей (60 мг) 1-2 Детям старше 12 лет можно назначать по 1 суппозиторию (60 мг) 3 Суточная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы. В ЛОР-практике и стоматологии препарат применяют местно в виде полосканий. Взрослым следует проводить 2 полоскания/ На 1 полоскание следует использовать 10 мл раствора Оки (5 впрыскиваний). Подросткам старше 12 лет на 1 полоскание следует использовать не более 6 мл (3 впрыскивания). Раствор для полоскания следует готовить в стаканчике, прилагающемся к упаковке, наполовину наполненном питьевой водой (100 мл). Одно нажатие на дозатор-впрыскиватель (1 впрыскивание) соответствует 2 мл раствора Оки.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
Состав
1 супп.
кетопрофена лизиновая соль 160 мг
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность составляет около 80%. Cmax в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5–2 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы; после ректального применения Tmax составляет 45–60 мин. CSS кетопрофена достигается через 24 ч поcле начала его регулярного приема.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
После использования 160 мг кетопрофена лизиновой соли в лекарственной форме раствор для местного применения концентрация в плазме кетопрофена низка — менее 400 нг/мл — и, следовательно, недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).
Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами. В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Раствор для местного применения. Длительное применение наружных ЛС может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить применение препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Инструкция по приготовлению раствора. Привести распылитель в функциональную позицию, повернув «носик» в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной врачом дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Показания
Для системного применения
Для взрослых
Симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся повышением температуры тела и болевыми ощущениями, в т.ч. воспалительных заболеваний верхних отделов дыхательных путей, воспалительных и ревматических заболеваний суставов:
— ревматоидный артрит;
— спондилоартриты;
— остеоартроз;
— подагрический артрит;
— воспалительное поражение околосуставных тканей.
Для детей (в возрасте старше 6 лет)
— кратковременное симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся повышением температуры тела и болевыми ощущениями, в т.ч. при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и отите;
— купирование послеоперационных болей.
Для местного применения
Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани, в т.ч.:
— стоматит;
— гингивит;
— глоссит;
— афты;
— пародонтопатия;
— хронический пародонтоз;
— тонзиллит;
— фарингит;
— ларингит.
Противопоказания
— "аспириновая триада";
— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим НПВС.
Для системного применения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— выраженные нарушения функции почек;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— детский возраст до 6 лет;
— III триместр беременности;
— период лактации.
При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, в I и II триместрах беременности, а также у пациентов пожилого возраста.
(5001)
Дозування
Дорослим і підліткам старше 14 років внутрішньо препарат призначають по 80 мг 3 під час їжі. Перед застосуванням вміст 1 пакетика слід розчинити в половині склянки води. Призначають Ректально по 1 супозиторію (160 мг) 2-3 Максимальна добова доза - 480 мг. щоб уникнути відчуття печіння при використанні супозиторіїв перед введенням супозиторій слід змочити водою. Пацієнтам літнього віку дозу слід зменшити приблизно в 2 рази. Дітям у віці від 6 до 14 років внутрішньо препарат призначають по 40 мг 3 під час їжі. Перед застосуванням вміст 1/2 подвійного пакетика слід розчинити в половині склянки води. Ректально дітям віком від 6 до 12 років (маса тіла більше 30 кг) призначають по 1 супозиторію для дітей (60 мг) 1-2 Дітям старше 12 років можна призначати по 1 супозиторію (60 мг) 3 Добова доза не повинна перевищувати 5 мг/кг маси тіла. При порушенні функції нирок і печінки необхідно зниження дози. У ЛОР-практиці і стоматології препарат застосовують місцево у вигляді полоскань. Дорослим слід проводити 2 полоскання/ На 1 полоскання слід використовувати 10 мл розчину Оки (5 впрыскиван��ї). Підліткам старше 12 років на 1 полоскання слід використовувати не більше 6 мл (3 впорскування). Розчин для полоскання слід готувати в стаканчику, що додається до упаковки, наполовину наповненому питною водою (100 мл). Одне натискання на дозатор-впрыскиватель (1 уприскування) відповідає 2 мл розчину Оки.
Лікарська форма
Супозиторії ректальні від білого до світло-жовтого кольору, торпедоподібні форми.Склад
1 супп.
кетопрофену лизиновая сіль 160 мг
Допоміжні речовини: напівсинтетичні гліцериди.Фа��макологическое дія
Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 і -2, пригнічує синтез ПГ. Володіє антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.
Зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.
Кетопрофену лизиновая сіль, на відміну від кетопрофена, є швидкорозчинній молекулою з нейтральної рН і майже не дратує ШЛУНКОВО-кишкового тракту.Фармакокінетика
Всмоктування. Призначається всередину, кетопрофен швидко і достатньо повно всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, його біодоступність становить близько 80%. Cmax в плазмі при прийомі внутрішньо відзначається через 0,5–2 год, її величина прямо залежить від прийнятої дози; після ректального застосування Tmax становить 45-60 хв. CSS кетопрофену досягається через 24 год після початку його регулярного прийому.
Розподіл. До 99% абсорбировавшегося кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучні тканини. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 годин).
Метаболізм. Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де піддається глюкуронидации з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою.
Після використання 160 мг кетопрофену л��зиновой солі в лікарській формі розчин для місцевого застосування концентрація кетопрофену в плазмі низька — менше 400 нг/мл — і, отже, недостатня для вираженого системного фармакологічної дії.Побічні дії
З боку травної системи: болі у животі, діарея, стоматит, езофагіт, гастрит, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гематомезис, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.
Зі сторо��и ЦНС: запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання, порушення зору.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).
Дерматологічні реакції: еритематозний висип, свербіж, макуло-папульозний висип.
З боку сечовидільної системи: хворобливе мочеиспускание, цистит, набряки, гематурія.
З боку системи кровотворення: лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.
З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопе стану, периферичні набряки, блідість.
Прочие: кон'юнктивіт, порушення менструального циклу, посилення потовиділення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
При порушенні функції нирок і печінки необхідно зниження дози і ретельне спостереження. Застосування кетопро��ена пацієнтами, що страждають бронхіальною астмою, може призвести до приступу бронхіальної астми.
Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від прийому препарату, оскільки може знижуватися вірогідність імплантації яйцеклітини.
Вплив на здатність керування автотранспортом і управління механізмами. У період застосування препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
Розчин для місцевого застосування. Тривале застосування зовнішніх ЛЗ може призвести до сенсибілізації. У цьому разі слід припинити застосування препарату і підібрати адекватні методи лікування.
Інструкція щодо приготування розчину. Привести розпилювач у функціональну позицію, повернувши «носик» в бік напису «open», зробити впорскування в спеціальний пластиковий стаканчик, натиснувши на розпилювач до упору (впорскування повторюють до досягнення призначеної лікарем дози), розчинити впорснути дозу в 100 мл питної води (половина пластикового стакана).Поки��анія
Для системного застосування
Для дорослих
Симптоматичне лікування запальних процесів, що супроводжуються підвищенням температури тіла і больовими відчуттями, в т. ч. запальних захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, запальних і ревматичних захворювань суглобів:
— ревматоїдний артрит;
— спондилоартрити;
— остеоартроз;
— подагричний артрит;
— запальне ураження навколосуглобових тканин.
Для дітей (віком понад 6 років)
— кратковремее симптоматичне лікування запальних процесів, що супроводжуються підвищенням температури тіла і больовими відчуттями, в т. ч. при захворюваннях опорно-рухового апарату і отиті;
— купірування післяопераційного болю.
Для місцевого застосування
Симптоматичне лікування запальних захворювань порожнини рота, глотки і гортані, в т. ч.:
— стоматит;
— гінгівіт;
— глосит;
— афти;
— пародонтопатия;
— хронічний пародонтоз;
— тонзиліт;
— фарингіт;
— ларингіт.Протипоказання
— "аспіринова тріада";
— підвищена чутливість до кетопрофену або інших НПЗЗ.
Для системного застосування
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
— виразковий коліт у фазі загострення;
— хвороба Крона;
— дивертикуліт;
— пептична виразка;
— виражені порушення функції нирок;
— порушення згортання крові (у т.ч. гемофілія);
— дитячий вік до 6 років;
— ІІІ триместр вагітності;<br />
— період лактації.
При системному застосуванні слід проявляти обережність при анемії, бронхіальній астмі, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінкової недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічної серцевої недостатності, набряках, артеріальній гіпертензії, захворюваннях крові (у т. ч. лейкопенії), дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті, в I і II триместрах вагітності, а також у пацієнтів літнього віку.
