Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Необходимо избегать одновременного приема с антацидами (препаратами, содержащими алюминий, кальций, железо или цинк). Доза препарата и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек. Взрослым назначают в суточной дозе 200-800 мг. Средняя продолжительность лечения - 5-10 дней. Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2 мес. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозу более 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени. При тяжелых инфекциях или при лечении пациентов с избыточной массой тела суточную дозу можно увеличить до 800 мг. При инфекциях нижних дыхательных путей препарат назначают в дозе 400 мг/сут, повышая дозу при необходимости до 400 мг 2 раза/сут. При инфекциях верхних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут, повышая дозу при необходимости до 400 мг 2 раза/сут. При инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут в течение 3-5 дней. При неосложненных гонорейных уретритах и цервицитах назначают 400 мг однократно. При негонорейных уретритах и цервицитах препарат назначают по 400 мг/сут. При инфекциях кожи и мягких тканей суточная доза препарата составляет по 400 мг 2 раза/сут. Подробнее см. инструкцию
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделяющей пополам риской на одной из сторон и гравировкой "200" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
офлоксацин 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.2 мг, крахмал кукурузный - 47.6 мг, повидон 25 - 12 мг, кросповидон - 20 мг, полоксамер - 200 мкг, магния стеарат - 8 мг, тальк - 4 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 9.42 мг, макрогол 6000 - 530 мкг, тальк - 700 мкг, титана диоксид - 2.35 мг.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию ДНК и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев к препарату не чувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 200 мг составляет в среднем 2.6 мг/л соответственно и достигается в течение 1 ч.
После повторного введения сывороточные концентрации повышаются незначительно (коэффициент накопления после приема препарата 2 раза/сут составляет 1.5).
Распределение
Связывание с белками плазмы - 25%. Кажущийся Vd - 120 л. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается, при этом показатели почечного клиренса уменьшаются в зависимости от КК.
У пациентов с тяжелыми поражениями печени (например, при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может замедляться.
Побочные действия
Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковая инфекция, развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок, анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, стойкая лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.
Психические нарушения: нечасто - возбуждение, нарушение сна, бессонница; редко - психотическое расстройство (галлюцинации), тревога, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия; очень редко - психотическое расстройство и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли и попытки самоубийства.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, расстройство обоняния; очень редко - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие расстройства мышечной координации.
Со стороны органа зрения: нечасто - чувство жжения в глазах; редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - звон или шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко - желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия типа "пируэт" (отмечается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм; очень редко - аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - анорексия, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или концентрации билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит (может быть тяжелым).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - "приливы" жара, гипергидроз, пустулезная сыпь; очень редко - реакция фоточувствительности, сосудистая пурпура, васкулит (который может приводить в отдельных случаях к некрозу кожи), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (в т.ч. ахиллова сухожилия, как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным), рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (которая может иметь особое значение у пациентов с тяжелой myasthenia gravis), разрывы мышц.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение содержания креатинина в плазме крови.
Прочие: очень редко - приступы порфирии у пациентов с порфирией
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Офлоксацин Зентива не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками или микоплазмами.
Препарат не показан для лечения острого тонзиллита, вызванного ?-гемолитическим стрептококком.
Повышенная чувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы при применении фторхинолонов после первого введения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Необходимо незамедлительно начать соответствующую поддерживающую и специфическую антибактериальную терапию. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации.
Как и другие хинолоны, офлоксацин следует применять с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС; сопутствующим лечением НПВС или препаратами, которые снижают судорожный порог, такие как теофиллин). В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить.
Тендинит, который в редких случаях наблюдается при лечении хинолонами, иногда может приводить к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилия может увеличиваться при одновременном применении кортикостероидов. При подозрении на тендинит лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Следует начать соответствующее лечение (иммобилизация) поврежденного сухожилия.
Поскольку офлоксацин главным образом выводится через почки, у пациентов с поражением почек дозу офлоксацина следует корректировать.
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в т.ч. попыток самоубийства, иногда после приема одной дозы. Если у пациента развиваются данные реакции, лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующие мероприятия. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с наличием психотических расстройств в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.
Офлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. При применении фторхинолонов были отмечены случаи фульминантного гепатита, приводящего к острой печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим врачом при развитии симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, темный цвет мочи, зуд, боль в животе.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественной миастенией в анамнезе.
Вследствие риска фотосенсибилизации, во время лечения офлоксацином следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения.
Как и при лечении другими антибиотиками, применение офлоксацина, особенно длительное, может привести к развитию у возбудителя резистентности к офлоксацину. Важное значение имеет повторное определение чувствительности к антибиотикам.
Очень редкие случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина, у пациентов с наличием известных факторов риска удлинения интервала QT:
- пожилой возраст;
- нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- одновременное применение препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства).
Как и при применении всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких пациентов рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания глюкозы в крови.
Сенсорная или сенсорно-моторная периферическая невропатия отмечалась у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, при этом расстройство может возникнуть через короткое время. Если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, лечение офлоксацином следует прекратить.
Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают хинолоны. Офлоксацин следует с осторожностью применять у таких пациентов.
Пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать препарат Офлоксацин Зентива.
Во время терапии офлоксацином возможны ложноположительные результаты при определении содержания опиатов или порфиринов в моче. Необходимо проводить подтверждение положительных результатов скрининга на наличие опиатов или порфиринов с использованием более специфических методов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушение зрения), зарегистрированные на фоне терапии офлоксацином, могут нарушать способность пациента к сосредоточению и реагированию, и могут приводить к риску в ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, вождение автомобиля или работа с механизмами). При появлении описанных выше нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: со стороны ЦНС - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судороги, сонливость; со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, эрозивное поражение слизистой оболочки ЖКТ.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и других адсорбентов в течение первых 30 мин, проведение симптоматической терапии; форсированный диурез и адекватная гидратация. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. Следует обязательно проводить ЭКГ-мониторинг вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфический антидот отсутствует
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции или микоплазменной инфекции);
— инфекции ЛОР-органов (за исключением острого тонзиллита, вызванного ?-гемолитическим стрептококком);
— инфекции нижних и верхних мочевыводящих путей (в т.ч. гонорея);
— инфекции органов малого таза;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
— эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
— снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения (в анамнезе); психотическими реакциями (в анамнезе); myasthenia gravis (в анамнезе); хронической почечной/печеночной недостаточностью; органическими поражениями ЦНС; пациентам с факторами риска удлинения интервала QT на ЭКГ (пожилой возраст, нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), врожденный синдром удлиненного интервала QT, заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременное применение препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства, противогрибковые - производные имидазола, некоторые антигистаминные (в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), средства для общей анестезии из группы барбитуратов, антигипертензивные препараты); при печеночной порфирии, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
На основании ограниченного количества данных у человека, использование фторхинолонов в I триместре беременности не ассоциировалось с повышенным риском тяжелых пороков развития или других нежелательных влияний на исход беременности. В исследованиях на животных выявлено повреждение суставного хряща у неполовозрелых животных, однако тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует применять при беременности.
Офлоксацин в небольших количествах выводится с грудным молоком у женщин в период лактации. Вследствие возможного развития артропатии и других серьезных токсических эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормление грудью следует прекратить во время лечения офлоксацином.
Лекарственное взаимодействие
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы, поэтому интервал между приемами должен быть не менее 2 ч.
В клинических исследованиях не было выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, выраженное снижение судорожного порога головного мозга может наблюдаться при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВС или другими средствами, снижающими судорожный порог.
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, вызывающие на ЭКГ удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, антипсихотические средства).
Показатели свертывающей системы крови (протромбиновое время и MHO) следует контролировать у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К, в связи с возможным усилением эффекта последних.
При одновременном применении офлоксацин может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке крови, поэтому у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и глибенкламид, рекомендуется тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
(430)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Необхідно уникати одночасного застосування з антацидами (препаратами, що містять алюміній, кальцій, залізо або цинк). Доза препарату та тривалість лікування залежать від тяжкості та виду інфекції, загального стану пацієнта, функції нирок. Дорослим призначають у добовій дозі 200-800 мг. Середня тривалість лікування - 5-10 днів. Тривалість лікування офлоксацином не повинна перевищувати 2 міс. Дозу до 400 мг/добу можна призн��чать в 1 прийом, переважно ранком. Дозу більше 400 мг/добу слід розподілити на 2 прийоми з рівним проміжком часу. При тяжких інфекціях або при лікуванні пацієнтів з надлишковою масою тіла добову дозу можна збільшити до 800 мг. При інфекціях нижніх дихальних шляхів препарат призначають у дозі 400 мг/добу, підвищуючи дозу при необхідності до 400 мг 2 рази/добу. При інфекціях верхніх відділів сечовивідних шляхів препарат призначають у дозі 200-400 мг/добу, підвищуючи дозу при необхідності до 400 мг 2 рази/добу. При інфекціях нижніх відділів сечовивідних пут��ї препарат призначають у дозі 200-400 мг/добу протягом 3-5 днів. При неускладнених гонорейних уретритах і цервицитах призначають 400 мг одноразово. При негонорейных уретритах і цервицитах препарат призначають по 400 мг/добу. При інфекціях шкіри і м'яких тканин добова доза препарату становить 400 мг 2 рази/добу. Детальніше див. інструкцію
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з розділяє навпіл рискою на одному з боків і гравіюванням "200" - на іншому; на зламі - белого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
офлоксацин 200 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95.2 мг, крохмаль кукурудзяний - 47.6 мг, повідон 25 - 12 мг, кросповідон - 20 мг, полоксамер - 200 мкг, магнію стеарат - 8 мг, тальк - 4 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 9.42 мг, макрогол 6000 - 530 мкг, тальк - 700 мкг, титану діоксид - 2.35 мг.Фармакологічна дія
Протимікробний препарат широкого спектру бактерицидної дії з групи фторхінолонів. Діє на фермент ДНК-гіразу, що забезпечує репликаци��, транскрипцію, репарацію і рекомбінацію ДНК і таким чином стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК веде до загибелі мікроорганізмів).
Активний щодо мікроорганізмів, які продукують ?-лактамази, і швидкозростаючих атипових мікобактерій, у т. ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включаючи індол-позитивні та індол-негативні штами), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.
Різною чутливістю до препарату мають Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а також Mycobacterium fortuitum.
У більшості випадків до препарату не чутливі: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Не активний відносно Treponema pallidum.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо абсорбція швидка і повна (95%). Біодоступність - понаде 96%. Смах після прийому препарату внутрішньо в дозі 200 мг становить в середньому 2.6 мг/л відповідно і досягається протягом 1 ч.
Після повторного введення сироваткові концентрації підвищуються незначно (коефіцієнт накопичення після прийому препарату 2 рази/добу складає 1.5).
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 25%. Здається Vd - 120 л. Добре проникає через ГЕБ, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і димети��офлоксацину.
Виведення
T1/2 - 4.5-7 ч (незалежно від дози). Виводиться нирками в незміненому вигляді - 75-90%, з жовчю - близько 4%.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів з нирковою недостатністю T1/2 офлоксацину збільшується, при цьому показники ниркового кліренсу зменшуються в залежності від КК.
У пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки (наприклад, при цирозі печінки з асцитом) виділення офлоксацину може сповільнюватися.Побічні дії
Частота побічних реакцій визначалася у відповідності з кл��ссификацией Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - грибкова інфекція, розвиток вторинної інфекції, спричиненої стійкими до препарату мікроорганізмами і грибами.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, аплазія кост��ого мозку.
Алергічні реакції: нечасто - шкірний висип, свербіж; рідко - кропив'янка, анафілактична реакція, анафилактоидная реакція, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичний шок, анафілактоїдний шок, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, стійка лікарська висип.
З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко - гіпоглікемія у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати.
Психічні порушення: нечасто - збудження, порушення сну, безсоння; рідко - психотичний розлад (галюцинації), тривога, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія; дуже рідко - психотичний розлад, депресія з самодеструктивным поведінкою, включаючи суїцидальні думки та спроби самогубства.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість, парестезії, дисгевзія, розлад нюху; дуже рідко - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, судоми, екстрапірамідні симптоми або інші розлади м'язової координації.
З боку органа зору: нечасто - відчуття печіння в очах; рідко - порушення зору.
З боку органа слуху й лабіринтові порушення: нечасто - вертиго; дуже рідко - дзвін чи шум у вухах, втрата слуху.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, артеріальна гіпотензія; дуже рідко - шлуночкові аритмії, шлуночкова тахікардія типу "пірует" (відзначається переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ. />
З боку дихальної системи: нечасто - кашель, назофарингіт; рідко - задишка, бронхоспазм; дуже рідко - алергічний пневмоніт, тяжка задишка.
З боку травної системи: нечасто - біль у животі, діарея, нудота, блювання; рідко - анорексія, ентероколіт (в окремих випадках геморагічний), підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або ЛФ) та/або концентрації білірубіну; дуже рідко - псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит (може бути тяжкою).
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - "приливи" жару, гіпергідроз, пустулезная висип; дуже рідко - реакція фоточутливості, судинна пурпура, васкуліт (який може призвести в окремих випадках до некрозу шкіри), гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - тендиніт; дуже рідко - артралгія, міалгія, розрив сухожилля (у т. ч. ахіллового сухожилля, як при застосуванні інших фторх��нолонов цей побічний ефект може спостерігатися в межах 48 год після початку лікування і може бути билатеральным), рабдоміоліз і/або міопатія, м'язова слабкість (яка може мати особливе значення у пацієнтів з тяжкою myasthenia gravis), розриви м'язів.
З боку лабораторних та інструментальних досліджень: рідко - підвищення вмісту креатиніну в плазмі крові.
Інші: дуже рідко - напади порфірії у пацієнтів з порфірієюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Офлоксацин Зентіва не є препаратом вибору при ��невмонии, що викликається пневмококами або мікоплазмами.
Препарат не показаний для лікування гострого тонзиліту, спричинених ?-гемолітичним стрептококом.
Підвищена чутливість та алергічні реакції були зареєстровані при застосуванні фторхінолонів після першого введення. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя стану шоку, навіть після першого застосування. В цих випадках лікування офлоксацином слід припинити та розпочати відповідну терапію.
Діарея, особливо��про тяжка, персистуюча та/або з домішками крові під час або після лікування офлоксацином, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо підозрюється псевдомембранозний коліт, лікування офлоксацином слід негайно припинити. Необхідно негайно розпочати відповідну підтримуючу і специфічну антибактеріальну терапію. Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані у цій клінічній ситуації.
Як і інші хінолони, офлоксацин слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів, предрасположенных до судом (пацієнти з вже існуючими ураженнями ЦНС; супутнім лікуванням НПЗЗ або препаратами, які знижують судомний поріг, такі як теофілін). У разі судомних нападів лікування офлоксацином слід припинити.
Тендиніт, який у поодиноких випадках спостерігається при лікуванні хінолонами, іноді може призводити до розриву сухожилля, зокрема ахіллового сухожилля. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні кортикостероидов. При підозрі на тендиніт лікування офлоксацином слід негайно припинити. Слід почати відповідне лікування (іммобілізація) ураженого сухожилля.
Оскільки офлоксацин, головним чином, виводиться через нирки, у пацієнтів з ураженням нирок дозу офлоксацину слід коригувати.
Психотичні реакції були зареєстровані у пацієнтів, які отримували фторхінолони. В деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивного поведінки, в т. ч. спроб самогубства, іноді після прийому однієї дози. Якщо у пацієнта розвиваються дані реакції, лікування офлоксацином слід припинити і розпочати відповідні заходи. Офлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявністю психотичних розладів в анамнезі або у пацієнтів з психічними захворюваннями.
Офлоксацин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки. При застосуванні фторхінолонів були відзначені випадки фульмінантного гепатиту, що приводить до гострої печінкової недостатності (включаючи фатальні ��лучаи). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і зв'язатися зі своїм лікарем при розвитку симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темний колір сечі, свербіж, біль у животі.
Офлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі злоякісною міастенією в анамнезі.
Внаслідок ризику фотосенсибілізації, під час лікування офлоксацином слід уникати впливу інтенсивного сонячного світла й ультрафіолетового випромінювання.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, застосування офлоксацину, особливо тривалий, може призвести до розвитку у збудника резистентності до офлоксацину. Важливе значення має повторне визначення чутливості до антибіотиків.
Дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT були зареєстровані у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Слід дотримуватися обережності при застосуванні офлоксацину, у пацієнтів з наявністю відомих факторів ризику подовження інтервалу QT:
- літній вік;
- порушення електролітного балансу (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
- вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
- захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
- одночасне застосування препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, антибіотики з групи макролідів, антипсихотичні засоби).
Як і при застосуванні всіх хінолонів, спостерігалися випадки гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутнє лікування пероральними гипогликемиче��кімі препаратами (наприклад, глібенкламідом) чи інсуліном. У таких пацієнтів рекомендується проводити ретельний моніторинг вмісту глюкози в крові.
Сенсорна або сенсорно-моторна периферична нейропатія спостерігалася у пацієнтів, які отримують фторхінолонів, включаючи офлоксацин, при цьому розлад може виникнути через короткий час. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми невропатії, лікування офлоксацином слід припинити.
Пацієнти з латентним або діагностованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть��ь схильні до гемолітичних реакцій, якщо вони отримують хінолони. Офлоксацин слід з обережністю застосовувати у таких пацієнтів.
Пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід призначати препарат Офлоксацин Зентіва.
Під час терапії офлоксацином можливі хибнопозитивні результати при визначенні змісту опіатів або порфіринів у сечі. Необхідно проводити підтвердження позитивних результатів скринінгу на наявність опіатів або порфіринів з використанням більш специфічних методів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Небажані реакції (запаморочення, сонливість, порушення зору), зареєстровані на тлі терапії офлоксацином, можуть порушувати здатність пацієнта до зосередження і реагування, і можуть призводити до ризику у ситуаціях, коли ці якості мають особливе значення (наприклад, керування автомобілем або робота з механізмами). При появі описаних вище небажаних явищ слід утриматися від ви��олнения зазначених видів діяльності.
Передозування
Симптоми: з боку ЦНС - запаморочення, сплутаність свідомості, дезорієнтація, судоми, сонливість; з боку травної системи - нудота, блювання, эрозивное ураження слизової оболонки ШКТ.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та інших адсорбентів протягом перших 30 хв, проведення симптоматичної терапії; форсований діурез і адекватна гідратація. Видаляється При гемодіалізі 10-30% препарату. Слід обов'язково проведи��ь ЕКГ-моніторинг внаслідок можливого подовження інтервалу QT. Специфічний антидот відсутнійСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
— інфекції нижніх дихальних шляхів (за винятком випадків пневмококової інфекції або мікоплазменної інфекції);
— інфекції ЛОР-органів (за винятком гострого тонзиліту, спричинених ?-гемолітичним стрептококом);
— інфекції нижніх і верхніх сечовивідних шляхів (у т. ч. гонорея);
— інфекції органів малого таз��;
— інфекції кісток і суглобів;
— інфекції шкіри та м'яких тканин.Протипоказання
— епілепсія (у т. ч. в анамнезі);
— зниження судомного порогу (в т. ч. після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС);
— ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами;
— вік до 18 років;
— вагітність;
— період лактації;
— дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
— підвищена чутливість до офл��ксацину, інших хінолонів або допоміжних компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу (в анамнезі); психотичними реакціями (в анамнезі); myasthenia gravis (в анамнезі); хронічною нирковою/печінковою недостатністю; органічними ураженнями ЦНС; пацієнтам з факторами ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ (літній вік, нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія), вроджений зиндром подовженого інтервалу QT, захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), одночасне застосування препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, антибіотики з групи макролідів, антипсихотичні засоби, протигрибкові - похідні імідазолу, деякі антигістамінні (у т. ч. астемізол, терфенадин, эбастин), засоби для загальної анестезії з групи барбітуратів, антигіпертензивні препарати); при п��ченочной порфірії, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
На підставі обмеженої кількості даних у людини, використання фторхінолонів в I триместрі вагітності не асоціювалося з підвищеним ризиком тяжких вад розвитку або інших небажаних впливів на результат вагітності. У дослідженнях на тваринах виявлено пошкодження суглобового хряща у статевонезрілих тварин, однак тератогенні ефекти відсутні. Тому офлоксацин не следует застосовувати при вагітності.
Офлоксацин у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком у жінок в період лактації. Внаслідок можливого розвитку артропатії та інших серйозних токсичних ефектів у немовлят, що знаходяться на грудному вигодовуванні, годування груддю слід припинити під час лікування офлоксацином.Лікарська взаємодія
Харчові продукти, антациди, що містять алюміній, кальцій, магній, або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси, тому інтервал між прийомумі повинен бути не менше 2 ч.
У клінічних дослідженнях не було виявлено фармакокінетичної взаємодії офлоксацину з теофіліном. Тим не менш, виражене зниження судомного порога головного мозку може спостерігатися при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗЗ або іншими засобами, що знижують судомний поріг.
Офлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що викликають на ЕКГ подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні засоби ��класу IA та III, трициклічні антидепресанти, антибіотики з групи макролідів, антипсихотичні засоби).
Показники системи згортання крові (протромбіновий час і MHO) слід контролювати у пацієнтів, які отримують одночасно офлоксацин та антагоністи вітаміну К, у зв'язку з можливим посиленням ефекту останніх.
При одночасному застосуванні офлоксацин може викликати невелике збільшення концентрації глібенкламіду в сироватці крові, тому у пацієнтів, які отримують одночасно офлоксацин і глібенкламід, рекоменд��ється ретельно контролювати вміст глюкози в крові.
Циметидин, фуросемід, метотрексат і лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі крові.
