Дозировка
Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного и функции печени и почек. У пациентов с нормальной функцией почек препарат назначают в дозе 400-800 мг/сут, кратность приема – 2 раза в день. Дозу 400 мг в сутки назначают в один прием предпочтительно утром. При гонорее – 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) не рекомендован прием препарата в дозе 400 мг. При необходимости использовать другую лекарственную форму в виде таблеток 200 мг. При печеночной недостаточности не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки. Продолжительность лечения зависит от локализации и тяжести заболевания; лечение следует продолжать еще минимум 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения 7 и 10 дней соответственно; при простатите до 6 недель; при инфекциях органов малого таза -10-14 дней; при инфекциях органов дыхания и кожи – 10 дней.
Фармакологическое действие
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Активен (МПК ? 0,5 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp.(коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-
лактамазы штаммов Haemophilus infl uenzae, Haemophilus parainfl uenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica; другие микроорганизмы: Сhlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniaе, Ureaplasma urealyticum. Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium diffi cile.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13.3 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия,
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи и мягких тканей; костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов; инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей; почек и нижних мочевыводящих путей; половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы, простатит); гонорея; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение периода полувыведения. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
(238)
Дозування
Всередину. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі. Дози підбирають індивідуально залежно від локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості мікроорганізмів і загального стану хворого та функції печінки і нирок. У пацієнтів з нормальною функцією нирок препарат призначають у дозі 400-800 мг/добу, кратність прийому – 2 рази на день. Дозу 400 мг на добу призначають в один прийом, переважно ранком. При гонореї – 400 мг одноразово. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну (КК) менше 50 мл/хв) не рекомендовано прийом препарату в дозі 400 мг. При необхідності використовувати іншу лікарську форму у вигляді таблеток 200 мг. При печінковій недостатності не рекомендується перевищувати дозу офлоксацину 400 мг/добу. Тривалість лікування залежить від локалізації і тяжкості захворювання; лікування слід продовжувати ще мінімум 48-72 годин після зникнення симптомів захворювання та нормалізації температури тіла. При лікуванні неускладнених та ускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів курс лікування 7 і 10 днів відповідно; при проста��єте до 6 тижнів; при інфекціях органів малого тазу -10-14 днів; при інфекціях органів дихання і шкіри – 10 днів.
Фармакологічна дія
Бактерицидна дія офлоксацину пов'язано з інгібуванням ДНК-гірази, що призводить до порушення реплікації ДНК бактерій і загибелі мікробних клітин. Офлоксацин має широкий спектр антимікробної дії, який включає мікроорганізми, стійкі до інших антибіотиків, у тому числі штами, що виробляють бета-лактамази. Активний (МПК ? 0,5 мг/л) відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штами), Staphylococcus spp.(коагулазонегативні); грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, що продукують і не продукують бета-
лактамази штамів Haemophilus infl uenzae, Haemophilus parainfl uenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, які продукують і не продукують бета-лактамази штамів Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica; інші мікроорганізми: Сhlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma рпеимопіае, Ureaplasma urealyticum. Різною чутливістю до препарату мають: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные і пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Стійкі до офлоксацину: Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, більшість анаеробів, у тому числі Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium diffi cile.Фармакокінетика</h3>Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Прийом їжі незначною мірою впливає на ступінь абсорбції, але може сповільнити її швидкість. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год.
Зв'язування з білками - 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму (органів сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органи, жовчний міхур, кістки, шкіра).
Виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 80% за 24 год). Концентрації офлоксацину в сечі істотно перевищували МПК90 дл�� більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться з калом. T1/2 складає 6 ч. У пацієнтів старечого віку при КК в середньому 50 мл/хв можливе збільшення T1/2 до 13.3 ч.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль і спазми у животі, погіршення апетиту, сухість у роті, метеоризм, порушення функції ШЛУНКОВО-кишкового тракту, запор; рідко - порушення функції печінки, некроз печінки, жовтяниця, гепатит, перфорація кишечнику, псевдомембранозний доолит, кровотечі з ШКТ, порушення слизової оболонки порожнини рота, печія, підвищення активності печінкових ферментів, включаючи ГГТ і ЛДГ, збільшення рівня білірубіну у сироватці крові.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, запаморочення, втома, сонливість, нервозність; рідко - судоми, тривога, когнітивні зміни, депресія, патологічні сновидіння, ейфорія, галюцинації, парестезії, синкопе, тремор, сплутаність свідомості, ністагм, суїцидальні думки або спроби, дезорієнтація, психотичес��ие реакції, параноя, фобія, ажитація, агресивність, емоційна лабільність, периферична нейропатія, атаксія, порушення координації, загострення екстрапірамідних порушень, порушення мови.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, васкуліт, алергічний пневмоніт, анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, вузлувата еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, кон'юнктивіт.
З боку статевої системи: сверблячка в області зовнішніх геніталій у жінок, вагініт, виділення з піхви; рідко - печіння, подразнення, біль і висип в області геніталій у жінок, дисменорея, менорагія, метрорагія,Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені
чутливими до офлоксацину мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт); шкіри та м'яких тканин; кісток (остеиты, остеомієліти) і суглобів; інфекції органів черевної підлогу��ності та жовчовивідних шляхів, нирок та нижніх сечовивідних шляхів, статевих органів і органів малого тазу (пельвіоперитоніт, ендометрит, сальпінгіт, оофорит, тубооваріальні абсцеси, простатит); гонорея; профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в тому числі при нейтропенії).Протипоказання
Підвищена чутливість до офлоксацину, компонентів препарату та інших фторхінолонів; епілепсія (у тому числі в анамнезі), зниження судомного порога (зокрема після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процессов в центральній нервовій системі); хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 50 мл/хв), дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні фторхінолонами.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із препаратами, що містять дво - і тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, п��иводящее до зменшення їх концентрації в організмі. Ці препарати не слід застосовувати протягом 2 год до або протягом 2 год після прийому офлоксацину.
При одночасному застосуванні офлоксацину та НПЗЗ підвищується ризик розвитку стимулюючої дії на ЦНС і судом.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе підвищення його концентрації в плазмі крові (в т. ч. у рівноважному стані), збільшення періоду напіввиведення. Це підвищує ризик розвитку побічних реакцій, пов'язаних з дією теофіліну.
При одночасному застосування офлоксацину з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами та метронідазолом зазначено адитивна взаємодія.
