Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный
Состав
1 мл
прокаин 5 мг
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Побочные действия
Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прокаину
Лекарственное взаимодействие
При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.
(3490)
Дозування
Індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвнийСклад
1 мл
прокаїн 5 мгФармакологічна дія
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани і, таким чином, перешкоджає генерації імпульсів у закінченніниях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, але й імпульсів іншої модальності. При попаданні в системний кровотік, знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (володіє слабким гангліоблокірующімдією), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість миока��так і моторних зон кори головного мозку.
Порівняно з лідокаїном і бупивакаином прокаїн чинить менш виражену анестезуючу дію і в зв'язку з цим має відносно малу токсичність і більшою терапевтичною широтою.Фармакокінетика
Погано абсорбується через слизові оболонки. При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується эстеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: диэтиламиноэтанола (має помірну сосудорасширяющ��м дією) та ПАБК. T1/2 - 0.7 хв. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів - 80%.Побічні дії
Можливо: артеріальна гіпотензія, колапс, запаморочення, слабкість, кропив'янка, алергічні реакції, анафілактичний шок.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин.
Прокаїн повільно проникає через неповрежден��і слизові оболонки, тому малоефективний для поверхневої анестезії.
В якості допоміжного засобу прокаїн застосовують в/в і всередину при артеріальній гіпертензії, пізніх токсикозах вагітних з гіпертонічним синдромом, спазмах кровоносних судин, фантомних болях, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, НВК, свербінні, нейродерміті, екземі, кератиті, іридоцикліт, глаукомі.Свідчення
Інфільтраційна, провідникова, епідуральна і спинномозкова анестезія, внутрішньо-кісткова анестезія, анестезія ��лизистых оболонок (в ЛОР-практиці); вагосимпатическая і паранефральна блокада. Циркулярна і паравертебрально блокади при екземах, нейродерміті, ішалгії.
В/в: для потенціювання дії основних засобів для наркозу; для купірування больового синдрому різного генезу.
В/м: для розчинення пеніциліну з метою подовження терміну його дії; як допоміжний засіб при деяких захворюваннях, що частіше зустрічаються в літньому віці, у т. ч. ендартеріїт, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, спа��ми коронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу.
Ректально: геморой, спазми гладкої мускулатури кишечника, анальні тріщини.Протипоказання
Підвищена чутливість до прокаїнуЛікарська взаємодія
При в/в введенні посилює пригнічувальну дію на ЦНС засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних засобів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів.
Метаболіт прокаїну ПАБК є конкурентним антагоністом сульфаніламідів і ��оже послабити їх протимікробну дію.
