Дозировка
Для инфильтрационной анестезии 350-600мг 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) -10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0 1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не выше 1.25г 0.25% раствора (500 мл) или 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции, не выше 2.5 г (1000 мл для 0 25% раствора) или 2 г (400 мл для 0.5%). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Лекарственная форма
бесцветная прозрачная жидкость
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: новокаин - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.
Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (пара-аминобензойной кислоты) (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (Т1/2) - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаше развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация
Со стороны крови: метгемоглобинемия
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т ч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках)
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам требуется контроль функции ССС, дыхательной системы и ЦНС Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
В период действия прокаина необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Показания
Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Для подготовки к наркозу, во время общей анестезии и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам). Детский возраст до 14 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях; для анестезии методом ползучего инфильтрата: для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.
Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. В период действия прокаина необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Лекарственное взаимодействие
Местные анестетики усиливают действие, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС, используемых для обшей анестезин, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезируюших ЛС для спинальной и эпидуральной анастезии с гуанадрелем, гуанетедином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии
Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезируюших ЛС.
Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов ЛС для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов
(3488)
Дозування
Для інфільтраційної анестезії 350-600мг 0.25-0.5% розчини, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) - 0.125-0.25% розчини, для провідникової анестезії - 1-2% розчини (до 25 мл); для епідуральної - 2% розчин (20-25 мл); для спінальної - 5% розчин (2-3 мл); для термінальної анестезії (в оториноларингології) -10-20% розчин. Для зменшення всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії, додатково вводять 0 1% розчин епінефрину гідрохлориду - по 1 кап на 2-5-10 мл розчину прокаїну. При паранефральній блокаді (за А. В. Вишн��київському) в приниркову клітковину вводять 50-80 мл 0.5% розчину або 100-150 мл 0.25% розчину, а при вагосимпатичної блокаді - 30-100 мл 0.25% розчину. 10% розчин застосовують також для электрофоретического введення. Вищі дози для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції-не вище 1.25 р 0.25% розчину (500 мл) або 0.75 р 0.5% розчину (150 мл). Надалі протягом кожної години операції-не вище 2,5 г (1000 мл 0 25% розчину) або 2 г (400 мл 0.5%). Максимальна доза для застосування у дітей до 15 мг/кг.
Лікарська форма
бесц��етная прозора рідинаСклад
1 мл розчину містить:
Активна речовина: новокаїн - 5,0 мр
Допоміжні речовини: розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін'єкційФармакологічна дія
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na+-канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, але й імпульсів ін. модальності.
При всмоктуванні і безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (володіє деякими гангліоблокірующімдією), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда і моторних зон кори головного мозку.
При в/в введенні оказывповідомляє аналгезуючу, протишокову, гіпотензивну і антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм і провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність.
Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку.
Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Володіє короткою анестезуючою активністю (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0.5-1 год).Фармакокінетика
Подвергается повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в області введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується эстеразами плазми і печінці з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: диэтиламиноэтанола (має помірну судинорозширювальну дію) і ПАБК (пара-аминобензойной кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх протимікробну дію). Період напіввиведення (Т1/2) - 30-50 с, у неонатальному періоді - 54-114 сек. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться не більше 2%.Побічні дії
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чутливий, респіраторний пар��ліч частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії.
З боку ССС: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці
З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку травної системи: нудота, блювання, мимовільна дефекація
З боку крові: метгемоглобінемія
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, інші анафілактичні реакції (у т. ч анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболо��ках)
Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, імпотенція; при анестезії нечутливість і парестезії губ і язика, подовження анестезіїОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам потрібен контроль функцій ССС, дихальної системи та ЦНС Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до введення місцевого анестетика.
В період дії прокаїну необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Перед застосуванням обов'язкове проведення проб на індивідуальну чутливість до препарату
Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність новокаїну тим вище, чим більш концентрований розчин використовується. Не всмоктується зі слизових оболонок, не забезпечує поверхневої анестезії при нашкірному застосуванні.
Передозування
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, головокружение, нудота, блювання, «холодний» піт, почастішання дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску аж до колапсу, апное, метгемоглобінемія. Дія на ЦНС виявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням
Лікування: підтримка адекватної легеневої вентиляції з інгаляцією кисню, в/в введення короткодействующих ЛЗ для загальної анестезії, у тяжких випадках - дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.Свідчення
Інфільтраційна (у т. ч. внутрішньо-кісткова), провідникова, епідуральна, спінальна анестезія; тірминальная (поверхнева) анестезія (в оториноларингології); вагосимпатическая шийна і паранефральна блокада, ретробульбарно (регіонарна) анестезія.
Для підготовки до наркозу, під час загальної анестезії і в післяопераційному періоді (для зняття болю і спазмів).Протипоказання
Гіперчутливість (у т. ч. до ПАБК та інших місцевих анестетиків). Дитячий вік до 14 років. Виражені фіброзні зміни в тканинах; для анестезії методом повзучого інфільтрату: для субарахноїдальної анестезії - AV блокада, кровотечі, артеріальна��отензия, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.
З обережністю
Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою, стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при ХСН, захворюваннях печінки), прогресування серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальні захворювання чи інфікування місця ін'єкції, дефіцит псевдохолінестерази, ниркова недостатність, дитячий вік (до 18 років), у літніх пацієнтів (��тарше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, вагітність, період пологів.
Для субарахноїдальної анестезії: біль у спині, інфекції головного мозку, доброякісні та злоякісні новоутворення головного мозку, коагулопатії, мігрень, субарахноїдальний крововилив, артеріальна гіпотензія, парестезії шкіри, психози, істерія, неконтактні хворі, неможливість проведення пункції через деформацію хребта. В період дії прокаїну необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небез��ими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакційЛікарська взаємодія
Місцеві анестетики підсилюють дію, викликане ЛЗ, що пригнічують ЦНС, що використовуються для обший анестезин, снодійних, седативних засобів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів.
Антикоагулянти (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч.
При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, зодержащими важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.
При використанні местноанестезируюших ЛЗ для спінальної і епідуральної анестезії з гуанадрелем, гуанетедином, мекамиламином, триметафаном підвищується ризик розвитку різкого зниження артеріального тиску і брадикардії.
Використання з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку гіпотензії
Посилюють і подовжують дію ЛЗ миорелаксирующих
При призначенні прокаїну спільно з наркотичними анальгетиками відзначається адитивний ефект, що використовується при проведенні спінальної та епідуральної анестезії, при цьому посилюється пригнічення дихання
Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію
Прокаїн знижує антимиастеническое дія ЛЗ особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антимиастенические ЛЗ, циклофосфамід, демекарин, экотиофат, тіотепа) знижують метаболізм місцоанестезируюших ЛЗ.
Метаболіт прокаїну (ПАБК) є антагоністом сульфаніламідів ЛЗ для загальної анестезії, снодійних, седативних засобів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів
