Дозировка
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0.5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125 % и 0,25 % растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно веодят 0.1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5 % раствора или 100-150 мл 0,25 %, а при вагосимпатической блокаде -30-100 мл 0,25 % раствора. Для циркуляторной или паравертебральной блокады внутрикожно вводят 0.25 % или 0.5 % раствор. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0,25 % раствора и 150 мл 0.5 % раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Передозировка
При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, топнота. рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериалыюго давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на нейтральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение:\0009поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Состав
активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и ведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинантические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и говой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных препаратов и может ослабить их противомикробпое действие).
Период полувыведения препарата - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Е или укорочения сегмента ST.
Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Ср стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ. лица, рта, языка горла.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.
Препарат следует хранить во вторичной упаковке.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
вагосимпатическая шейная, наранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады,
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
детский возраст до 12 лет;
выраженные фиброзные изменения в тканях
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и тока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 ле г); ослабленные больные.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность и препарата не установлена.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только но назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей нестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин атрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений, при обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, сэдержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, и эокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие.
Проокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства( циклоклофосфамид. демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина
Метаболит прокаина (пара-амипобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
(3487)
Дозування
Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25 % і 0.5 % розчини, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) - 0.125 % і 0,25 % розчини. Для зменшення всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії, додатково веодят 0.1 % розчин адреналіну - по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину прокаїну. При паранефральній блокаді (за А. В. Вишневським) в приниркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5 % розчину або 100-150 мл 0,25 %, а при вагосимпатичної блокади-30-100 мл 0,25 % розчину. Для циркуляторної або паравертебральної блокади внутрикожно вводять 0.25 % або 0.5 % розчин. Вищі дози для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції - не більше 500 мл 0,25 % розчину і 150 мл 0.5 % розчину. Максимальна доза для застосування у дітей старше 12 років - 15 мг/кг.Передозування
При використанні у високих дозах можливе надлишкове всмоктування. симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, топнота. блювота, «холодний» піт, почастішання дихання, тахікардія, зниження артериалыюго тиску аж до колапсу, апное, метгемоглобінемія. Дей��дію на нейтральну нервову систему виявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. Лікування:\0009поддержание адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна симптоматична терапія.
Лікарська форма
Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідинаСклад
активна речовина: прокаїну гідрохлорид - 5 мг;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти до рн веда для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Місцевоанестезуючий засіб з поміркованийной анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових, але й імпульсів іншої модальності.
При всмоктуванні і безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холинергичеських систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (володіє деякими гангліоблокірующімдією), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда і моторних зон кори головного мозку. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полисинантические рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Володіє короткою анестезуючою активністю (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год).Фармакокінетика
��одвергается повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в області введення) і говой дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується эстеразами плазми і печінці з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: диэтиламиноэтанола (має помірну судинорозширювальну дію) і пара-аминобензойной кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх противомикробпое дія).
Період напіввиведення препарату - 30-50 с, у неонатальному періоді - 54-114 с. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.Побічні дії
З боку центральної і периферійної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тризм, тремор, ністагм, стійка анестезія, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, зорові і слухові порушення.
З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального д��виготовлення, колапс, периферична вазодилатація, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці, зміни поширення збудження в серці, які проявляються на ЕКГ у вигляді плоского зубця Е або вкорочення сегмента ST.
З боку дихальної системи: спазми дихальних шляхів або утруднення дихання.
З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Ср боку крові: метгемоглобінемія.
Алергічні реакції: алергічні реакції аж до анафілактичного шоку. Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, тремтіння, набряк губ. особи, рота, язика, горла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідним чином обладнаному приміщенні при доступності готових до негайного використання обладнання і препаратів, необхідних для проведення кардиомониторинга і реанімаційних заходів. Для запобігання випадкового внутрішньосудинного введення, рекомендується проводити аспирациобернену пробу (у два етапи).
Пацієнтам потрібен контроль за функціями серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. Застосування інгібіторів моноаміноксидази щонайменше за 10 днів до введення місцевого анестетика протипоказано. Перед застосуванням обов'язкове проведення проб на індивідуальну чутливість до препарату. Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрований розчин застосовується.
Препарат слід зберігати у вторинній упаковці.
Вплив на здатність керування транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакційСвідчення
інфільтраційна (в тому числі внутрішньо-кісткова) анестезія;
вагосимпатическая шийна, наранефральная, циркулярна і паравертебрально блокади,Протипоказання
Гиперчувствител��ність (в тому числі до пара-аминобензойной кислоти та інших місцевих анестетиків);
дитячий вік до 12 років;
виражені фіброзні зміни в тканинах
З обережністю
Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки); прогресування серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і струму); запальні захворювання чи інфікування места ін'єкції; дефіцит псевдохолінестерази; ниркова недостатність; дитячий вік (від 12 до 18 років); літні пацієнти (старше 65 ле г); ослаблені хворі.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
При вагітності і в період грудного вигодовування безпека і ефективність препарату не встановлена.
Застосування препарату при вагітності і в період грудного вигодовування можливо лише призначенням лікаря, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або ребенка.Лікарська взаємодія
Посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему засобів для загальної нестезии, снодійних і седативних засобів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів.
Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароид натрію, еноксапарин атрія, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч, при обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, сэдержащими важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості і набряку.
Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, і эокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку гіпотонії.
Посилюють і подовжують дію міорелаксантів.
При застосуванні прокаїну спільно з наркотичними анальгетиками відзначається адитивний ефект, що використовується при проведенні спінальної та епідуральної анестезії, при цьому посилюється пригнічення дихання.
Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.
Проокаин снижает антимиастеническое дію лікарських засобів, особливо при застосуванні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антимиастенические лікарські засоби( циклоклофосфамид. демекария бромід, экотиопата йодид, тіотепа) знижують метаболізм прокаїну
Метаболіт прокаїну (пара-амипобензойная кислота) є антагоністом сульфаніламідів.
При застосуванні місцевоанестезуючих засобів для епідуральної анестезії з гуанадрелом, з гуанетидином, мекамил��міном, триметафана камзилатом підвищується ризик розвитку різкого зниження артеріального тиску і брадикардії.
