Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Состав
1 мл
прокаин 5 мг , вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, вода для иньекций.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых , но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний ( обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола ( обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты ( является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.
Показания
инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов ( старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном , повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
(3485)
Дозування
Індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань.
Лікарська форма
прозора безбарвна або злегка забарвлена рідинаСклад
1 мл
прокаїн 5 мг , допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na+ канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нерввв і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Пригнічує проведення не тільки больових , але й імпульсів ін. Модальності. При всмоктуванні і безпосередньому внутрішньосудинному введенні знижує збудливість периферичних холінергічних рецепторів, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень ( володіє деякими гангліоблокірующімдією), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує возбудимость міокарда і моторних зон кори головного мозку. При внутрішньовенному введенні має анальгезуючу, гіпотензивну і антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм і провідність), у великих дозах може порушувати нервово - м'язову провідність. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Володіє короткою анестезуючою активністю (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год).Фармакокінетика
Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця (ступінь васкуляризації і швидкості кровотоку в області введення), шляху введення та сумарної дозування. Швидко гідролізується эстеразами плазми і печінці з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: диэтиламиноэтонола ( має помірну судинорозширювальну дію) і пара-аминобензойной кислоти ( є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів і може ослабить їх протимікробну дію).Період напіввиведення-30-50 секунд, неонотальном періоді -54-114 с. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться не більше 2%.Побічні дії
Головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, синдром кінського хвоста, судоми, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, периферична вазодилатація, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці, мимовільне сечовипускання або дефекація, імпотенція,метгемоглобінемія, алергічні реакції (аж ��про анафілактичного шоку).
З боку травної системи: нудота, блювання.
Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, при анестезії в стоматології: нечутливість і парестезії губ і язика, подовження анестезії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам потрібен контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до введення місцевого анестетика. У період лікування необхідно утримуватися від водіння авто��ранспорта і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Перед застосуванням обов'язкове проведення проб на індивідуальну чутливість до препарату. Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність новокаїну тим вище, чим більш концентрований розчин використовується. Не всмоктується зі слизових оболонок; не забезпечує поверхневої анестезії при нашкірному застосуванні.
Пе��едозировка
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок. Запаморочення, нудота, блювання, «холодний» піт, посилення вираженості побічних ефектів. Лікування: підтримка адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна і симпатична терапія.Свідчення
інфільтраційна, провідникова та епідуральна анестезія;
вагосимпатическая шийна, паранефральна, циркулярна і паравертебрально блокади.Протипоказання
Гіперчутливість (у т. ч. до пара-аминобензойной кислоти та інших місцевих анестетиків), дитячий вік до 12 років.
Для анестезії методом повзучого інфільтрату: виражені фіброзні зміни в тканинах. Для епідуральної анестезії: атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.
З обережністю
Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки); дефіцит псевдохолинэстеразы; ниркова недостатність; дитячий вік від 12 до 18 років і у літніх пацієнтів ( старше 65 років); ослаблені хворі; вагітність і період пологів.Лікарська взаємодія
Посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних і седативних засобів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів.
При використанні місцевоанестезуючих лікарських засобів для спінальної і епідуральної анестезії з гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном , підвищується ��позов різкого зниження артеріального тиску і брадикардії.
Антикоагулянти (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.
Використання з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин,селегелин) підвищує ризик розвитку гіпотонії.
Посилюють і подовжують дію міорелаксантів.
��ри призначенні прокаїну спільно з наркотичними анальгетиками отмечае» адитивний ефект, що використовується при проведенні спінальної та епідурально анестезії, при цьому посилюється пригнічення дихання.
Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.
Прокаїн знижує антимиастеническое дію лікарських засобів, особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антимиастенические JIC, циклофосфамід, демекарин, экотиофат, тіотепа) знижують метаболізм прокаїну.
Метаболіт прокаїну (пара-амінобензойна кислота) є антагоністом сульфаніламідів.
