Дозировка
Назначают внутрь и парентерально. Суточная доза - 30-160 мг/кг. Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе. Внутрь принимают во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема - 2-4 При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/, а в течение первой недели – 4.8 г/ При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/ При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/, поддерживающая – 2.4 г/ Лечение продолжается не менее 3 недель. При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/ Поддерживающая доза 2.4 г/ Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/ Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают 3.3 г/ - 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 Лечение продолжается в течение всего учебного года. При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/ до достижения максимальной дозы 24 г/ Лечение продолжается в течение всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой. Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и частота применения Норма > 80 Обычная доза Легкая степень 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема Средняя степень 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия <20 Противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат назначают также, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Передозировка
Симптомы: при применении пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе.Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".
Состав
Пирацетам 800 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения Cmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия, 1.13% - нервозность, 0.96% - сонливость, 0.83% - депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г/).
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% - астения.
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Показания
— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пациентов пожилого возраста при снижении памяти, головокружении, снижении концентрации внимания и общей активности, изменении настроения, расстройствах поведения, нарушении походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера;
— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
— хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
— коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
— лечение головокружения сосудистого генеза;
— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;
— серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин);
— детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
— детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/) повышал эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% его дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности изоферментов CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
(3021)
Дозування
Призначають внутрішньо та парентерально. Добова доза - 30-160 мг/кг Парентерально призначають у разі неможливості прийому всередину, в тій же добовій дозі. Всередину приймають під час прийому їжі або натщесерце; таблетки і капсули слід запивати рідиною (вода, сік). Кратність прийому - 2-4 При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1.2-2.4 г/, а протягом першого тижня – 4.8 м/ При лікування наслідків інсульту (хронічна стадії) призначають 4.8 м/ При лікуванні коматозных станів, а також труднощі сприйняття у осіб із травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г/, підтримуюча – 2.4 г/ Лікування продовжується не менше 3 тижнів. При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г/ Підтримуюча доза 2.4 г/ Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги - 2.4-4.8 м/ Дітям для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3.3 м/ - 8 мл 20% розчину для прийому всередину 2 Лікування продовжується протягом усього навчального року. При кортикальної міоклонії лікування починається з 7.2 г/, кожні 3-4 дні доза уве��ичивается на 4.8 г/ до досягнення максимальної дози 24 г/ Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців робляться спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. При відсутності ефекту або незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють. При серповидно-клітинній анемії добова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні дози. Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до з��едующей схемою. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Доза і частота застосування Норма > 80 Звичайна доза Легка ступінь 50 – 79 2/3 звичайної дози в 2 - 3 прийоми Середня ступінь 30 – 49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка ступінь <30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 Протипоказано У пацієнтів літнього віку дозу коригують при наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок та печінки препарат призначають також, як і тільки пацієнтам з порушенням функції нирок.Передозування
Симптоми: при застосуванні пірацетаму в дозі 75 г у формі розчину для прийому всередину відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю і болі в животі.Лікування: зразу після значного передозування при прийомі всередину можна промити шлунок або викликати штучну блювоту.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, овальні, з рискою посередині, з маркуванням "N/N".Склад
Пірацетам 800 мг
Допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію ангідрид колоїдний (Аеросил R972), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, гідроксипропілметилцелюлоза.Фармакологічна дія
Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (GABA).
Безпосередньо впливає на ЦНС, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, поліпшує метаболічні процеси у нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючи судинорозширювальної дії.
Покращує зв'язки між півкулями голо��ного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік.
Пірацетам гальмує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9.6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ, Cmax в плазмі крові досягається через 1 ч. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після прийому одноразової дози 2 г Cmax досягається в плазмі крові через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, Після в/в введення Cmax в спинномозковій рідині досягається через 5 ч.
Розподіл і метаболізм
Не зв'язується з білками плазми крові.
Здається Vd пірацетаму становить близько 0,6 л/кг.
При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних гангліях. Не метаболізується в організмі.
Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр.
Виведення
T1/2 з плазми крові становить 4-5 год., із спинномозкової рідини - 8.5 ч.
80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових доброва��ьцев становить 86 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: 1.72% - гіперкінезія, 1.13% - нервозність, 0.96% - сонливість, 0.83% - депресія; у поодиноких випадках - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, бессонница, замішання, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності.
З боку обміну речовин: 1.29% - збільшення маси тіла (частіше виникає у пацієнтів літнього віку, які отримують препарат у дозах більше 2.4 г/).
З боку травної системи: в поодиноких випадках - нудота, блювання, діарея, болі в животі.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - дерматит, свербіж, висип, набряк.
Інші: 0.23% - астенія.
У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу п��епарата.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих кортикальної міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
При тривалій терапії пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції��і нирок, за необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобіля.Свідчення
— симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у пацієнтів літнього віку при зниженні пам'яті, запаморочення, зниження концентрації уваги і загальної акти��ності, зміну настрою, розлади поведінки, порушення ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільної деменції типу Альцгеймера;
— лікування наслідків ішемічного інсульту, таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухової та психічної активності;
— хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів;
— коматозні стани (і в період відновлення), в т. ч. після травм та інтоксикацій головного мозку;
— лікування роловокружения судинного генезу;
— у складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганическим синдромом;
— для лікування кортикальної міоклонії як моно - або комплексної терапії;
— серповидно-клітинна анемія (у складі комплексної терапії).Протипоказання
— гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
— термінальна стадія ниркової недостатності (при КК<20 мл/хв);
— дитячий вік до 1 року (для розчину для прийому всередину);
— дитячі і шкілий вік до 3 років (для таблеток і капсул);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Не відзначено взаємодії Ноотропила з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Пірацетам у високих дозах (9.6 г/) підвищував ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість вимірювання��ения фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам у концентраціях 142, 426 і 1422 мкг/мл не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 і 4A9/11. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення активності ізоферментів CYP2A6 (21%) і 3A4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл Тому метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
