Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). На второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза/сут). Во время третьей недели суточная доза - 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 20 мг/сут. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней степени (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется; при КК 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг. При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "10" и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой "ММ" и риской между буквами на другой стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг,
?что соответствует содержанию мемантина 8.31 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136.8 мг, кальция гидрофосфат - 84.5 мг, кроскармеллоза натрия - 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II серый 45F27505 - 8 мг (гипромеллоза 2910/15сР - 2.5 мг, полидекстроза - 2.5 мг, титана диоксид - 2.48 мг, макрогол/макрогол 4000 - 0.5 мг, краситель железа оксид черный - 0.02 мг).
Фармакологическое действие
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов, (в т.ч. в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается спустя 3-8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание.
Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг.
Метаболизм
Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты - N-3,5-диметилглудантан (в виде 2 изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - не обладают фармакологической активностью.
80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом.
Выведение
Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, T1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Препарат частично секретируется почечными канальцами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Известно, что болезнь Альцгеймера оказывает влияние на способность к вождению автомобиля; кроме этого, лечение мемантином также может изменять скорость реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Показания
— деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).
С осторожностью следует назначать препарат при эпилепсии, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, судорогах в анамнезе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода. Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении NMDA-антагонистов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
(3362)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Протягом першого тижня добова доза становить 5 мг (вранці). На другому тижні добова доза становить 10 мг (по 5 мг 2 рази/добу). Під час третього тижня добова доза - 15 мг (10 мг вранці і 5 мг ввечері). З четвертого тижня добова доза становить 20 мг. Максимальна добова доза 20 мг/добу. У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) коригування дози не потрібне. При нирковій недостатності середнього ступеня (КК 50-80 мл/хв) корекція дози зазвичай не потрібна; при КК 30-49 мл/хв суточна доза спочатку не перевищує 10 мг, потім через 7 днів за умови гарної переносимості доза може бути підвищена до 20 мг. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. При легкій та помірній печінковій недостатності (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, сірого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "10" і рискою між цифрами на одній стороні і гравіюванням "ММ" і рискою ��між літерами на іншій стороні; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
таб.
мемантина гідрохлорид 10 мг,
?що відповідає змісту мемантина 8.31 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 136.8 мг, кальцію гідрофосфат - 84.5 мг, натрію кроскармелоза - 4.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 2.4 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II сірий 45F27505 - 8 мг (гіпромелоза 2910/15сР - 2.5 мг, полідекстроза - 2.5 мг, титану діоксид - 2.48 мг, макрогол/макрогол 4000 - 0.5 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.02 мг).Фармакологічна дія
Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Є неконкурентним антагоністом глутаматних NMDA-рецепторів, (в т. ч. в чорній речовині), внаслідок цього знижує надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, який розвивається на фоні недостатнього виділення дофаміну. Зменшуючи надходження Са2+ у нейрони, знижує можливість їх деструкції.
Володіє ноотропною, церебровазодилатирующим, протигіпоксичною і психостимулюючу дію. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Поліпшує ослаблений пам'ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Cmax досягається через 3-8 год після прийому. Їжа не впливає на всмоктування.
Зв'язування з білками плазми - 45%. При прийомі в дозі 20 мг/добу Css досягається від 70 до 150 нг/мл Vd складає 10 л/кг.
Мо��аболизм
Метаболізм протікає без участі цитохрому Р450. Основні метаболіти - N-3,5-диметилглудантан (у вигляді 2 ізомерів) і 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан - не володіють фармакологічною активністю.
80% циркулюючого в крові мемантина представлено незміненим речовиною.
Виведення
Виводиться нирками. Елімінація відбувається однофазних, T1/2 становить - 60-100 год; кліренс становить 170 мл/хв/1.73 м2. Препарат частково секретується нирковими канальцями.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При лугиної реакції сечі виведення препарату сповільнюється.Побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психоз, підвищена збудливість.
З боку травної системи: запор, блювання, нудота, панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз, тромбоемболія.
Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.
З боку організму в цілому: загальна слабкість, підвищена стомлюваність, алл��ргические реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При лужній реакції сечі потрібно більш ретельне спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантина.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Відомо, що хвороба Альцгеймера впливає на здатність до водіння автомобіля; крім цього, лікування мемантином також може змінювати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні автомобілем і небезпечними механізмами.
Передози��овка
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, збудження, ступор, судоми, агресивність, галюцинації, нестійкість ходи, блювання, діарея.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Свідчення
— деменція середньої і важкої ступені вираженості при хворобі АльцгеймераПротипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— тяжка печінкова недостатність;
— бере��енность;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека препарату не вивчені).
З обережністю слід призначати препарат при епілепсії, ниркової недостатності, тиреотоксикозі, судомах в анамнезі, артеріальній гіпертензії, інфаркті міокарда в анамнезі, серцевої недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Мемантин володіє здатністю уповільнювати розвиток плоду. Протипоказано призначення препарату при вагітності та в період лактації.
На час лікування мемантином грудне вигодовування слід припинити.Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні може послаблювати ефект барбітуратів та нейролептиків.
Дія баклофену і дантролену може змінюватися під впливом мемантина, тому може знадобитися корекція їх доз.
Ефекти леводопи, допамінових агоністів рецепторів і антихолінергічних засобів посилюються при одночасному застосуванні NMDA-антагоністів.
У зв'язку з тим, що мемантин і амантадин являють собою антагоністи NMDA-рецепторів, слід уникати одночасного застосування у зв'язку з ризиком розвитку токсичної дії. Потенційно токсичними є також комбінації мемантина з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.
Для транспорту амантадину, циметидину, ранітидину, хінідину, хініну та нікотину в організмі використовується одна і та ж ниркова катіонна система, що може обумовлювати взаємодія цих препаратів з мемантином, приводячи до збільшення його концентрації в плазмі дорови.
При одночасному застосуванні мемантин може викликати зниження концентрації гідрохлоротіазиду в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами потрібен ретельний контроль протромбінового часу та МНВ.
