Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). На второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2). Во время третьей недели суточная доза - 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 20 мг/ Коррекция дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется. При почечной недостаточности умеренной степени (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется; при КК 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг. При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "10" и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой "ММ" и риской между буквами - на другой.
Состав
Мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II серый 45F27505 (гипромеллоза 2910/15сР, полидекстроза, титана диоксид, макрогол/макрогол-4000, краситель железа оксид черный).
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-peцепторов, (в т.ч. в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, антигипоксическим и психостимулирующим действием. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается спустя 3-8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание.
Прием в суточной дозе 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Связывание с белками - 45%. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом.
Метаболизм и выведение
Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты - N-3,5-диметилглудантан (в виде 2-х изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - не обладают фармакологической активностью.
Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, T1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2, препарат частично секретируется почечными канальцами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Известно, что болезнь Альцгеймера оказывает влияние на способность к вождению автомобиля; кроме этого, лечение мемантином также может изменять скорость реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и опасными механизмами.
Показания
— деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при эпилепсии, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, судорогах в анамнезе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении NMDA-антагонистов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
(3361)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Протягом першого тижня добова доза становить 5 мг (вранці). На другому тижні добова доза становить 10 мг (по 5 мг 2). Під час третього тижня добова доза - 15 мг (10 мг вранці і 5 мг ввечері). З четвертого тижня добова доза становить 20 мг. Максимальна добова доза 20 мг/ Корекція дози у літніх пацієнтів (старше 65 років) не потрібна. При нирковій недостатності помірного ступеня (КК 50-80 мл/хв) корекція дози зазвичай не потрібна; при КК 30-49 мл/хв добова доза спочаткупро не перевищує 10 мг, потім через 7 днів за умови гарної переносимості доза може бути підвищена до 20 мг. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. При легкій та помірній печінковій недостатності (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна.Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, збудження, ступор, судоми, агресивність, галюцинації, нестійкість ходи, блювання, діарея. Лікування: промивання желудка, призначення активованого вугілля; симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, сірого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "10" і рискою між цифрами на одній стороні і гравіюванням "ММ" і рискою між буквами - на іншій.Склад
Мемантина гідрохлорид 10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад плівкової обол��чки: опадрай II сірий 45F27505 (гіпромелоза 2910/15сР, полідекстроза, титану діоксид, макрогол/макрогол-4000, барвник заліза оксид чорний).Фармакологічна дія
Міорелаксант центральної дії. Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Є неконкурентним антагоністом глутаматних N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторів, (в т. ч. в чорній речовині), внаслідок цього знижує надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, який розвивається на фоні н��достатнього виділення допаміну. Зменшуючи надходження Са2+ у нейрони, знижує можливість їх деструкції.
Володіє ноотропною, церебровазодилатирующим, антигіпоксичну та психостимулюючу дію. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Поліпшує ослаблений пам'ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax досягається через 3-8 год після прийому. Їжа не впливає на всмоктування.
Прийом в добовій дозі 20 мг призводить до рівноважної плазмової концентрації від 70 до 150 нг/мл Vd складає 10 л/кг, Зв'язування з білками - 45%. 80% циркулюючого в крові мемантина представлено незміненим речовиною.
Метаболізм і виведення
Метаболізм протікає без участі цитохрому Р450. Основні метаболіти - N-3,5-диметилглудантан (у вигляді 2-х ізомерів) і 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан - не володіють фармакологічною активністю.
Виводиться нирками. Елімінація відбувається однофазних, T1/2 становить - 60-100 год; клирен�� становить 170 мл/хв/1.73 м2, препарат частково секретується нирковими канальцями.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При лужній реакції сечі виведення препарату сповільнюється.Побічні дії
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психоз, підвищена збудливість.
З боку травної системи: запор, блювання, нудота, панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз, тромбоемболія.
З боку організму загалом: грибкові інфекції, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При лужній реакції сечі потрібно більш ретельне спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантина.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Відомо, що хвороба Альцгеймера впливає на здатність до водіння автомобіля; крім цього, лікування мемантином так��е може змінювати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні автомобілем і небезпечними механізмами.Свідчення
— деменція середньої і важкої ступені вираженості при хворобі Альцгеймера.Протипоказання
— тяжка печінкова недостатність;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— вік до 18 років (ефективність і безпека препарату не вивчені);
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при епілепсії, ниркової недостатності, тиреотоксикозі, судомах в анамнезі, артеріальній гіпертензії, інфаркті міокарда в анамнезі, серцевої недостатності.Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні може послаблювати ефект барбітуратів та нейролептиків.
Дія баклофену і дантролену може змінюватися під впливом мемантина, тому може знадобитися корекція їх доз.
Ефекти леводопи, допамінових агоністів рецепторів і антихолінергічних засобів посилюються при одночасному застосуванні NMDA-а��тагонистов.
У зв'язку з тим, що мемантин і амантадин являють собою антагоністи NMDA-рецепторів, слід уникати одночасного застосування у зв'язку з ризиком розвитку токсичної дії. Потенційно токсичними є також комбінації мемантина з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.
Для транспорту амантадину, циметидину, ранітидину, хінідину, хініну та нікотину в організмі використовується одна і та ж ниркова катіонна система, що може обумовлювати взаємодія цих препаратів з мемантином, приводячи до збільчению його концентрації в плазмі крові.
