Дозировка
Принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: по 20 мг 1 раз/сут, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 4-6 нед, при необходимости - до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 нед. Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличить до 120 мг/сут, индивидуально для каждого случая. В один прием можно принимать препарат в дозе до 100 мг. Дозу в 120 мг необходимо разделить на 2 приема, по 60 мг 2 раза/сут. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляет до 1 года. Эрадикация Helicobacter pylori: в составе комплексной терапии - по 20 мг 2 раза/сут, длительность лечения -7 дней.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе: таблетки белого цвета.
Состав
1 таб.
рабепразол натрия 10 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 20 мг, магния оксид - 31 мг, гипролоза - 9.8 мг, гипролоза низкозамещенная - 1.5 мг, магния стеарат - 0.8 мг.
Состав внутренней оболочки: этилцеллюлоза - 0.6 мг, магния оксид - 0.6 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат - 8.8 мг, дибутилсебакат - 0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.02 мг, титана диоксид - 0.4 мг, тальк - 0.9 мг.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонного насоса (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая, время достижения Cmax - 3.5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. T1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283±98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник - 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 - в 2-3 раза.
У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза, Cmax - на 60%.
Побочные действия
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 и < 1/10); нечасто (? 1/1000 и < 1/100); редко (? 1/10 000 и < 1/1000); очень редко ( ? 1/10 000); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность (отек лица, эритема).
Со стороны нервной системы: часто - бессонница; нечасто - повышенная возбудимость; редко - головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто - диспепсия, сухость во рту, отрыжка, увеличение активности печеночных ферментов; редко - анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, эритема; редко - кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко - полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто - миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка; редко - нарушения зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
— синдром Золлингера-Эллисона,
— в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
— беременность;
— лактация;
— детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности применения);
— индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к каким-либо вспомогательным ингредиентам, входящим в его состав.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира.
(4047)
Дозування
Приймають внутрішньо. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи і не подрібнюючи. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз/добу, вранці. Курс лікування при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки - 4-6 тижнів, при необхідності - до 12 тижнів; при рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів. Синдром Золлингераэллисона: рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз/добу. Дозу можна збільшити до 120 мг/добу, індивідуально для кожного випадку. В один прийом можна приймати препарат у дозі до 100 мг. Дозу 120 мг слід розділити на 2 прийоми, по 60 мг 2 рази/добу. Лікування повинно тривати щонайменше клінічної необхідності. У деяких хворих з синдромом Золлингераэллисона тривалість лікування рабепразолом становить до 1 року. Ерадикація Helicobacter pylori: у складі комплексної терапії - по 20 мг 2 рази/добу, тривалість лікування-7 днів.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; вид на поперечному розрізі: таблетки білого кольору.Склад
1 таб.
r /> рабепразол натрію 10 мг
Допоміжні речовини: манітол - 20 мг, магнію оксид - 31 мг, гипролоза - 9.8 мг, гипролоза низкозамещенная - 1.5 мг, магнію стеарат - 0.8 мг.
Склад внутрішньої оболонки: етилцелюлоза - 0.6 мг, магнію оксид - 0.6 мг.
Склад кишковорозчинною оболонки: гипромеллозы фталат - 8.8 мг, дибутилсебакат - 0.9 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.02 мг, титану діоксид - 0.4 мг, тальк - 0.9 мг.Фармакологічна дія
Противиразковий препарат з групи інгібіторів протонного насоса (H+/K+-АТФ-ази), метаболизируется в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамидных похідних, які інактивують сульфгідрильні групи H+/K+-АТФ-ази. Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Володіє високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, справляючи захисну дію і збільшуючи секрецію бікарбонату.
Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мр настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози становить 62% і 82% відповідно, тривалість дії - 48 год Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до початкових рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни. Не впливає на ЦНС, серцево-судинну і дихальну системиФармакокінетика
Всмоктування і р��спределение
Абсорбція - висока, час досягнення Cmax - 3.5 ч. Cmax і AUC у плазмі крові носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг.
Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. Зв'язок з білками плазми - 97%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому CYP2C9 та CYP3A. T1/2 - 0.7-1.5 ч, кліренс - 283±98 мл/хв. Виводиться нирками - 90% у вигляді 2 метаболітів: кон'югату меркаптуровой кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6); через кишечник - 10%.
Фармакокінетика в особливих клиническ��х випадках
У пацієнтів з печінковою недостатністю AUC збільшується в 2 рази, T1/2 - в 2-3 рази.
У літніх пацієнтів концентрація в плазмі крові збільшується у 2 рази, Cmax - на 60%.Побічні дії
Для визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують наступну класифікацію: дуже часто (? 1/10); часто (? 1/100 і < 1/10); нечасто (? 1/1000 і < 1/100); рідко (? 1/10 000 та < 1/1000); дуже рідко ( ? 1/10 000); частота невідома (на основі наявних даних встановлення частоти виникнення неможливо).
З боку органів кровотворення: рідко - нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.
Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість (набряк обличчя, еритема).
З боку нервової системи: часто - безсоння; нечасто - підвищена збудливість; рідко - головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, депресія; частота невідома - сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи: часто - кашель, фарингіт, риніт; нечасто - бронхіт, синусит.
З боку травної системи: година��про - діарея, нудота, блювання, абдомінальні болі, запори, метеоризм; нечасто - диспепсія, сухість у роті, відрижка, збільшення активності печінкових ферментів; рідко - анорексія, гастрит, стоматит, розлади смаку, гепатит, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: нечасто - інфекції сечовивідних шляхів; рідко - інтерстиціальний нефрит.
З боку шкірних покривів: нечасто - висип, еритема; рідко - шкірний свербіж, підвищене потовиділення, бульозні реакції; дуже рідко - поліморфна еритема, токсичний эпидермаль��ий некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: часто - неспецифічні болі, болі в спині, астенія, грипоподібний синдром; нечасто - міалгії, артралгії, біль у грудній клітці, судоми литкових м'язів, озноб, гарячка; рідко - порушення зору, збільшення маси тіла; частота невідома - гіпонатріємія, периферичні набряки, гінекомастія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
До і після лікування обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, оскільки лікування моможе замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону та соматотропного гормону.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, треб��ють підвищеної концентрації уваги (керування автомобілем, робота з механізмами) і швидкості психомоторних реакційСвідчення
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування);
— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба,
— синдром Золлингераэллисона,
— у складі комплексної терапії: ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки або хронічним гастритом; лікування та профілактика рецидиву виразкової хвороби, пов'язаної з Helicobacter pylori.Протипоказання
— вагітність;
— лактація;
— дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних з безпеки застосування);
— індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини препарату або до будь-яких допоміжних інгредієнтів, що входять до його складу.
З обережністю слід застосовувати препарат при тяжкій нирковій недостатності, тяжкій печінковій недостатності.Лікарська взаємодія
Уповільнює виведення деяких ліках��вих засобів, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).
Спільне призначення з рабепразолом натрію кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до значного зниження концентрації протигрибкових препаратів у плазмі крові.
Не рекомендується спільне застосування рабепразолу з атаназавиром, так як значно знижуються ефекти атаназавира.
