Дозировка
Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема). Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 1 до 6 лет – 40-120 мг (в 2-3 приема); в возрасте старше 6 лет – 80-200 мг (в 2-5 приемов). Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенные на 1-3 введения/). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов вводят в/м 40 мг, что при неудовлетворительном эффекте может быть повторено 1 раз в течение 2 ч.
Лекарственная форма
Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой "spa" на одной стороне.
Состав
Дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. По-видимому, ФДЭ4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа® улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – артериальная гипотензия.
Прочие: очень редко – аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому препарат в форме таблеток не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.
После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).
Показания
— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
— при физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения).
В качестве вспомогательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
— головные боли напряжения (для приема внутрь);
— при гинекологических заболеваниях (дисменорея);
— сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения).
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— детский возраст до 1 года (для таблеток);
— повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата (в особенности к натрия метабисульфиту - для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии. При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Но-шпа® может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.
(3481)
Дозування
Дорослим при прийомі всередину рекомендована добова доза становить 120-240 мг (в 2-3 прийоми). Дітям дозу препарату встановлюють залежно від віку. Для дітей віком від 1 до 6 років – 40-120 мг (у 2-3 прийоми); у віці старше 6 років – 80-200 мг (у 2-5 прийомів). Середня добова доза для в/м введення дорослих становить 40-240 мг (розділені на 1-3 введення/). При гострих коліках (ниркові або жовчні) препарат вводять в/в в дозі 40-80 мг. Для скорочення фази розкриття шийки матки під час фізіологічних пологів вводять в/м 40 мг, що при неудовлетвор��обов'язкове ефект може бути повторено 1 раз протягом 2 ч.
Лікарська форма
Таблетки круглі, двоопуклі, жовтого із зеленуватим або помаранчевим відтінком кольору, з маркуванням "спа" на одній стороні.Склад
Дротаверину гідрохлориду 40 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, полівідон, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.Фармакологічна дія
Спазмолітик. Дротаверин – похідне ізохіноліну, який виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом інгібування ферменту фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). Інгібування ферменту ФДЭ4 призводить до підвищеної концентрації цАМФ, що інактивує легкий ланцюжка кінази міозину (MLCK), що, в свою чергу, веде до розслаблення гладкої мускулатури.
Дротаверин пригнічує фермент ФДЭ4 in vitro без інгібування ізоферментів ФДЭ3 і ФДЭ5. Мабуть, ФДЭ4 функціонально дуже важлива для зниження скоротливої здатності гладких м'язів, тому селективні інгібітори ФДЭ4 можуть бути ефективні в лікуванні гіперкінетичних захворювань і захворювань, пов'язаних зі спастичними складаючисьнями ШКТ.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клітинах гладкої мускулатури, міокарда і судин, в основному є ізоферментом ФДЭ3, що пояснює високу ефективність дротаверину як спазмолитика при відсутності вираженої дії на серцево-судинну систему і серйозних серцево-судинних небажаних реакцій. Препарат ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин діє на гладку мускулатуру ШЛУНКОВО-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, а також мо��еполовой і судинної систем. Завдяки судинорозширювальній дії Но-шпа® покращує кровопостачання тканин.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При парентеральному введенні дротаверин швидко та повністю абсорбується. Cmax досягається протягом 45-60 хв. Зв'язується з білками плазми (альфа-альбумінами, альфа - та бета-глобулінами).
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 год дротаверин виводиться з організму в основному у вигляді метаболітів, 50% - із сечею, 30% - з калом.Побіди��чние дії
З боку травної системи: рідко – нудота, запор.
З боку ЦНС: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття; дуже рідко – артеріальна гіпотензія.
Інші: дуже рідко – алергічні реакції (при парентеральному введенні, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до бисульфиту).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
До складу таблеток входить 52 мг лактози, тому препарат у формі таблеток не призначається пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози/галактози.
До складу розчину для в/в і в/м введення входить натрію бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабисульфиту натрію парентерального застосування препарату слід уникати.
Вплив на здатність до вождянію автотранспорту і керуванню механізмами
При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність до занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Після парентерального (особливо внутрішньовенного) введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом і управління механізмами протягом 1 год (після застосування).Свідчення
— спазми гладкої мускулатури, пов'язані з захворюваннями біліарного тракту: жовчнокам'яна хвороба, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
> — спазми гладкої мускулатури сечовидільної системи: сечокам'яна хвороба, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура;
— при фізіологічних пологах - скорочення фази розкриття шийки матки й тим самим скорочення загальної тривалості пологів (для розчину для в/в і в/м введення).
В якості допоміжної терапії:
— при спазмах гладкої мускулатури ШЛУНКОВО-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, що супроводжуються запором і метеоризмом;
— головні болю напруги (для прийому всередину);
— при гінекологічних захворюваннях (дисменорея);
— сильні родові перейми (для розчину для в/в і в/м введення).
При застосуванні в якості допоміжного засобу препарат вводять парентерально при неможливості застосування таблеток.Протипоказання
— ниркова недостатність тяжкого ступеня;
— тяжка печінкова недостатність;
— тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
— дитячий вік до 1 року (для таблеток);/>
— підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якої допоміжної речовини препарату (особливо до натрію метабисульфиту - для розчину для в/в і в/м введення).
З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпотензії. При в/в введенні препарату пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи з-за небезпеки колапсу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Но-шпа® може зменшити протипаркінсонічний ефект леводопи.