Дозировка
Взрослые: Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых каменных коликах (почечно- и/или желчно-каменные) 40-80 мг внутривенно. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
дротаверина гидрохлорида 20мг/40мг - ампула/
Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Фармакологическое действие
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V.
Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.
Побочные действия
•желудочно-кишечные нарушения:
редко: тошнота, запор
•нарушения нервной системы:
редко: головная боль, головокружение, бессонница
•сердечно-сосудистые нарушения:
редко: учащенное сердцебиение
очень редко: гипотензия
•нарушения иммунной системы:
очень редко: аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к
бисульфиту
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому препарат в форме таблеток не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.
После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).
Показания
•спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
•спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
•В период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
•при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
•при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)
•Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
•Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Но-шпа® может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.
(3478)
Дозування
Дорослі: середня Добова доза становить 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1-3 дози на добу) внутрішньом'язово. При гострих кам'яних коліках (нирково - та/або жовчно-кам'яні) 40-80 мг внутрішньовенно. Для скорочення фази розкриття шийки матки під час фізіологічних пологів на початку періоду розтягування 40 мг внутрішньом'язово, що при незадовільному ефекті може бути 1 раз повторено протягом 2 годин.
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введенняСклад
дротаверину гідрохлориду 20мг/40мг - ампула/
Допоміжні вещестав: натрію метабісульфіт 2,0 мг, етанол 96% 132,0 мг, вода для ін'єкцій до 2,0 млФармакологічна дія
Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, який виявляє спазмолітичну дію на гладку шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV). Інгібування ферменту фосфодіестерази IV призводить до підвищеної концентрації цАМФ, що інактивує легкий ланцюжка кінази міозину (MLCK), що, в свою чергу, веде до розслаблення гладкої мускулатури. Дротаверин пригнічує ферментів�� фосфодіестеразу (ФДЕ) IV in vitro без інгібування ізоензимів ФДЕ III і ФДЕ V.
Мабуть, ФДЕ IV функціонально дуже важлива для зниження скоротливої здатності гладких м'язів, що наводить на думку про те, що селективні інгібітори ФДЕ IV можуть бути корисні при лікуванні гіперкінетичних захворювань і різних захворювань, пов'язаних зі спастичними станами шлунково-кишкового тракту.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клітинах гладкої мускулатури, міокарда і судин, в основному є ізоензимом ФДЕ ІІІ, це пояснює те, чт�� дротаверин є ефективним спазмолітичним агентом без серйозних серцево-судинних побічних дій і сильної серцево-судинної терапевтичної активності.
Препарат ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегететивной іннервації, дротаверин діє на гладкі м'язи, що знаходяться в шлунково-кишкової, жовчною, урогенітальної і судинної системи.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При парентеральному введеноіі дротаверин швидко та повністю абсорбується. Cmax досягається протягом 45-60 хв. Зв'язується з білками плазми (альфа-альбумінами, альфа - та бета-глобулінами).
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 год дротаверин виводиться з організму в основному у вигляді метаболітів, 50% - із сечею, 30% - з калом.Побічні дії
•шлунково-кишкові порушення:
рідко: нудота, запор
•порушення нервової системи:
рідко: головний біль, запаморочення, безсоння
•серцево-судинні нарушения:
рідко: прискорене серцебиття
дуже рідко: гіпотензія
•порушення імунної системи:
дуже рідко: алергічні реакції, особливо у хворих, що володіють підвищеною чутливістю до
бисульфитуОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До складу таблеток входить 52 мг лактози, тому препарат у формі таблеток не призначається пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози/галактози.
До складу розчину для в/в і в/м введення входить натр��я бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабисульфиту натрію парентерального застосування препарату слід уникати.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність до занять потенційно небезпечними видами діячності.
Після парентерального (особливо внутрішньовенного) введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом і управління механізмами протягом 1 год (після застосування).Свідчення
•спазми гладкої мускулатури, пов'язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
•спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
•У період розтягування при фізіологічних пологах вкорочення фази розкриття шийки матки й тим самим скорочення загальної тривалості пологів.
В якості допоміжної терапії (коли форма таблеток не може бути застосована):
•при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового походження: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт
•при гінекологічних захворюваннях: дисменорея, сильні пологові переймиПротипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних��гательных речовин препарату (особливо до метабисульфиту натрію)
•Тяжка печінкова або ниркова недостатність
•Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду)Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Но-шпа® може зменшити протипаркінсонічний ефект леводопи.
