Корзина
Корзина пуста
Взрослые: Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых каменных коликах (почечно- и/или желчно-каменные) 40-80 мг внутривенно. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
дротаверина гидрохлорида 20мг/40мг - ампула/
Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V.
Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.
•желудочно-кишечные нарушения:
редко: тошнота, запор
•нарушения нервной системы:
редко: головная боль, головокружение, бессонница
•сердечно-сосудистые нарушения:
редко: учащенное сердцебиение
очень редко: гипотензия
•нарушения иммунной системы:
очень редко: аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к
бисульфиту
рецептурные
Препарат содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. Противопоказания).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
После парентерального, а особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 часа после применения препарата.
•спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
•спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
•В период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
•при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
•при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)
•Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
•Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
