Дозировка
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.
Передозировка
тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
галантамина гидробромид1 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
Всасывание
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс снижается.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Показания
В неврологии:
— травматические повреждения нервной системы
— детский церебральный паралич;
— заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
— невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
— синдром Гийена-Барре;
— идиопатический парез лицевого нерва;
— миопатия;
— ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии:
— в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
— для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
— в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии:
— интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.
В рентгенологии:
— для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— брадикардия;
— AV-блокада;
— стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— эпилепсия;
— гиперкинезы;
— механическая кишечная непроходимость;
— механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— детский возраст до 1 года;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Лекарственное взаимодействие
Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина
(3000)
Дозування
Препарат вводять п/к, в/м, в/в. Доза і тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. На початку лікування препарат призначають у мінімальній дозі, потім її поступово збільшують. Для дорослих максимальна разова доза для п/к введення становить 10 мг, максимальна добова доза - 20 мг.Передозування
нудота, блювання, спазми, діарея, зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм; у важких випадках - судоми, кома.
Лекарственна�� форма
Розчин для ін'єкційСклад
галантаміну гидробромид1 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д/в.Фармакологічна дія
Оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Полегшує проведення нервових імпульсів в області нервово-м'язових синапсів, посилює процеси збудження в рефлекторних зонах спинного і головного мозку, добре проникає через ГЕБ. Підвищує тонус і стимулює скорочення гладкої і скелетної мускулатури, секрецію травних і потових залоз, відновлює нервово-м'язову проводьтість, блоковану курареподібними міорелаксантами недеполяризующего типу. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.Фармакокінетика
Всмоктування
Галантамін швидко всмоктується після п/к введення. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом 30 хв. Не виявлено статистично значимої різниці величини AUC після одноразового застосування в дозі 10 мг (при парентеральному введенні). Cmax в плазмі крові після одноразового застосування в дозі 10 мг (при парентеральному введенні) становить 1.2 мг/мл і досягається протягом 2 ч.
Розподіл
Період полураспределения галантаміну становить 10 хв і є більш тривалим, порівняно з періодом полураспределения неостигміну та пиридостигмина (відповідно 5 і 6.6 хв). Галантамін слабко зв'язується з білками плазми. Добре проникає через ГЕБ і виявляється в тканинах мозку.
Метаболізм
Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну (эпигалантамин і галантаминон) обнарвживаються в плазмі і сечі.
Виведення
Виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації. Час виведення 5 ч. В незначній кількості виводиться з жовчю (0.2±0.1%/24 год). Галантамін у незміненому вигляді і його метаболіти (эпигалантамин і галантаминон) виводяться сечею на 89% після п/к введення. Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну близько 100 мл/хв, що близько до кліренсу інуліну (який відповідає КК).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності кліренс знижується.Побічні де��відсутність
З боку травної системи: часто - нудота, блювання, переймоподібні болі в животі, діарея, підвищене слиновиділення, анорексія; рідко - кишкова коліка.
З боку ЦНС: часто - втома, запаморочення, головний біль, сонливість; рідко - безсоння, порушення зору (спазм акомодації).
Інші: підвищене потовиділення; рідко - риніт, брадикардія, інфекція сечових шляхів, бронхоспазм, ниркова коліка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і упра��річчя механізмами
В період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати сонливість, запаморочення, порушення зору.Свідчення
У неврології:
— травматичні ушкодження нервової системи
— дитячий церебральний параліч;
— захворювання спинного мозку (мієліт, поліомієліт, полиомиелитная форма кліщового енцефаліту);
— неврити, поліневрити, полиневропатия, полірадикулоневрит;
— синдром Гійєна-Барре;
— ідіопатичний парез лицьового нерва;
— міопатія;
— нічне нетримання сечі.
В анестезіології та хірургії:
— в якості антагоніста недеполяризуючих міорелаксантів;
— для лікування післяопераційної атонії кишечника і сечового міхура.
У фізіотерапії:
— у вигляді іонофорезу при захворюваннях периферичної нервової системи.
У токсикології:
— інтоксикація холиноблокирующими лікарськими засобами, морфином і його аналогами.
У рентгенології:
— для поліпшення якості функціональної діагностики стану травної системи і жовчного міхура.Протипоказання
— бронхіальна астма;
— брадикардія;
— AV-блокада;
— стенокардія;
— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— епілепсія;
— гіперкінези;
— механічна кишкова непрохідність;
— механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів;
— тяжка печінкова недостат��очность;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня;
— дитячий вік до 1 року;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності, порушення сечовипускання, недавно перенесеному оперативному втручанні на передміхуровій залозі, при оперативних втручаннях із застосуванням загальної анестезії.
Для поліпшення якості рентгенологічних досліджень препарат не застосовується у дітей.Лікарська взаємодія
Нивалин® при одночасному застосуванні зменшує пригнічувальну дію морфіну і його аналогів на дихальний центр.
При одночасному застосуванні Нивалина з м-холиноблокаторами (атропін), гангліоблокатори (гексаметоний, азаметония бромід, пахикарпин), недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарин), хініном і новокаїнамідом відбувається взаємне зменшення дії.
Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Нивалина.
При одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантів.
При одночасному застосуванні циметидин може підвищувати біодоступність галантаміну.
CYP2D6 і CYP3D4 є ізоферментами, які беруть участь у метаболізмі галантаміну. Хінідин, пароксетин, флуоксетин є інгібіторами ізоферменту CYP2D6, а препарати кетоконазол, зидовудин, еритроміцин - ізоферменту CYP3D4, таким чином вони можуть впливати на метаболізм галантаміну
