Дозировка
Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %. Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки. Внутривенно: медленная инфузия - по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки. Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД). Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости -симпатомиметики под контролем АД.
Лекарственная форма
Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.
Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 4 мг Вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, сахар молочный (лактоза) - 30 мг. Теоретическая масса лиофилизата - 35,04 мг
Фармакологическое действие
Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.
Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8|3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8(3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т'А составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический ТА составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Побочные действия
Очень редко (< 0,01 %) могут развиваться следующие побочные реакции: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, психомоторное возбуждение, нарушение сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, спутанность сознания, стенокардия, кожный зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии), симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2в-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Показания
Нарушение периферического кровообращения.
Когнитивные нарушения у пожилых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.
Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагре-гантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
(2317)
Дозировка
Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %. Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки. Внутривенно: медленная инфузия - по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки. Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД). Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости -симпатомиметики под контролем АД.
Лекарственная форма
Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 4 мг Вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, сахар молочный (лактоза) - 30 мг. Теоретическая масса лиофилизата - 35,04 мгФармакологическое действие
Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.
Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8|3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8(3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т'А составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический ТА составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.Побочные действия
Очень редко (< 0,01 %) можуть розвиватися наступні побічні реакції: гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба, жар, психомоторне збудження, порушення сну, зниження артеріального тиску, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, стенокардія, шкірний свербіж, шкірний висип, алергічні реакції, підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові (ефект не залежить від дози та тривалості терапії), симптоми ерготизму: диспепсія (нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі), вазоконстрикція периферичних судин, похолодання кінцівок, біль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.Особенности продажи
рецептурныеОсобые условия
После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2в-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.Показания
Нарушение периферического кровообращения.
Когнитивные нарушения у пожилых.Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.Лекарственное взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.
Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкрази
