Дозировка
Препарат назначают внутрь или сублингвально. Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Лекарственная форма
таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы
Состав
изосорбида динитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: сахар, крахмал картофельный, кальций стеарат
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60%. Время достижения мксимальной концентрации при пероральном приеме -1ч. Связь с белками плазмы крови -30%. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов)
Побочные действия
Со стороны сердечно - сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях -"пародоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие:\0009развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами.
В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя
Передозировка:
.Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны)
Показания
Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.
Применение при беременности и в период лактации
Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
(6488)
Дозування
Препарат призначають всередину або сублінгвально. Для профілактики нападів стенокардії початкова доза препарату внутрішньо становить 10 мг 4-5 разів на добу. При недостатній ефективності з 3-5-го дня лікування дозу препарату можна збільшити до 60-120 мг на добу. Для купірування нападу стенокардії приймають 1 таблетку (10 мг) Нітросорбіда сублінгвально (для прискорення дії таблетку целесобразно розжувати). У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності призначають по 10-20 мг 3-4 рази на добу. Тривалістьть лікування визначається у кожному випадку індивідуально. У разі необхідності відміна препарату виробляється поступово.
Лікарська форма
таблетки білого кольору плоскоциліндричної формиСклад
ізосорбіду динітрат 10мг; Допоміжні в-ва: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеаратФармакологічна дія
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладенькій мускулатурі посудину��ст. Оксид азоту викликає активацію гуанилатциклазы і підвищує рівень цГМФ, що в остаточному підсумку призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли і прекапиллярные сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.
Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок розумі��ьшения переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ЗПОС), а також з безпосереднім коронарорасширяющим дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням.
Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.Фармакокінетика
Аб��орбция - висока. Біодоступність при прийомі внутрішньо - 22% (ефект "першого проходження" через печінку), при сублінгвальному застосуванні - 60%. Час досягнення мксимальной концентрації при пероральному прийомі -1 год. Зв'язок з білками плазми крові -30%. Період напіввиведення при пероральному прийомі -4 ч. Метаболізується в печінці до 2 активних метаболітів: (ізосорбіду-5-мононітрат (75-85%), період напіввиведення якого - 5 год, та ізосорбіду-2-мононітрат (15-25%) з періодом напіввиведення - 2.5 год). Виводиться нирками (майже повністю у вигляді метаболітів)Побічні дії
З боку серцево - судинної системи: "нітратна" головний біль, запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, зниження артеріального тиску. У рідкісних випадках -"пародоксальное" посилення нападів стенокардії і колапс.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідко��х випадках - ішемія мозку.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші:\0009развитие толерантності (у т.ч. перехресної до ін нітратів), ексфоліативний дерматитОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування Нитросорбидом, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
Часте призначення та високі дози можуть викликати розвиток толерантності; в цьому випадку рекомендується відміна на 24-48 год або після 3-6 тижнів регулярного прийому де��ать перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час Нітросорбід іншими антиангінальними препаратами.
У період лікування Нитросорбидом необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Уникати різкої відміни препарату, дозу знижувати поступово.
У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю
Передозування:
.Симптоми: колапс, непритомність, головний боль, запаморочення, відчуття серцебиття, зорові розлади, гіперемія шкіри, перспирация, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксія), гиперпноэ, диспное, брадикардія, черепно-мозкова гіпертензія, параліч, кома.
Лікування: промивання шлунка; при метгемоглобінемії - в/в 1% розчин метиленового синього, 1-2 мг/кг Симптоматична терапія ( епінефрин і споріднені з ним сполуки малоефективні)Свідчення
Профілактика та лікування нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до органічних нітратів, геморагічний інсульт, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичний набряк легенів, закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, черепно-мозкова травма, ��озраст до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: гіпертрофічна кардіоміопатія (можливо почастішання нападів стенокардії), констриктивний перикардит, тампонада серця; аортальний і/або мітральний стеноз, виражена печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії), виражена ниркова недостатність, крововиливи у мозок, гострий інфаркт міокарда (ризик зниження артеріального тиску і тахікардії, які можуть підсилити ішемію), важка анемія, гіпертиреоз, пацієнти зі схильністю до ортостатической гіпотензії, літні пацієнти, підвищена перистальтика шлунково-кишкового тракту, синдром мальабсорбції.
Застосування при вагітності і в період лактації
Слід застосовувати тільки після ретельного зважування співвідношення користі та ризику, пов'язані із застосуванням препарату, оскільки досвід застосування у вагітних і годуючих жінок недостатній. Категорія дії на плід С.Лікарська взаємодія
Фармакодинамічна: під впливом альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін) можливе зниження в��раженности антиангінального ефекту нітросорбіда (надмірне зниження АТ і, як наслідок, коронарної перфузії.
Комбінація аміодарону та інших лікарських засобів, таких як пропранолол, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін та ін) і нітросорбіда є раціональною для лікування ішемічної хвороби серця.
Комбіноване застосування ацетилсаліцилової кислоти і нітросорбіда сприяє поліпшенню коронарного кровообігу.
При спільному застосуванні нитр��сорбида з антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів і дигидроэрготамином можливе посилення вираженості зниження АТ.
При комбінованому застосуванні нітросорбіда з м-холиноблокаторами (атропін та ін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному прийомі з силденафілом (Віагра) можливо висловлю��ве зниження артеріального тиску. Фармакокінетична: адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування нітросорбіда в шлунково-кишковому тракті.
