Дозировка
Сублингвально. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно. Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут. Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу. Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения: 1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно. 2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора. 3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг. 4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Лекарственная форма
Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без осадка.
Состав
Один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.
Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.
Фармакологическое действие
Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.
Действие Нитроминта® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроминт® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия хранения
Баллон взрывоопасен и огнеопасен! Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!
Особые условия
Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Показания
Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью:
Острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.
Беременность и лактация:
Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.
Применение Нитроминта® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
Не разрешается сочетание со следующими препаратами:
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано.
Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:
Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).
Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект аэрозоля Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).
Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).
Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.
Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
(6487)
Дозування
Сублінгвально. Перед першим застосуванням балона слід заповнити дозуючий насос шляхом видалення захисного ковпачка і натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи спрею. Після тривалого використання не балона може виникнути необхідність у повторному заповненні насоса. При використанні балон слід тримати вертикально, розпилюючи головкою вгору. Кожне натискання на дозуючий клапан випускає одну дозу (0,4 мг нітрогліцерину) у вигляді спрею з балона, оснащеного механічним насосом. Встряхива��ь балон перед вживанням не потрібно. Для купірування нападу стенокардії - 0,4-0,8 мг (1-2 дози), натискаючи на дозуючий клапан, бажано в положенні сидячи, при затримці дихання з проміжками в 30 с; після цього слід закрити рот на кілька секунд. При необхідності - повторне введення, але не більше 1,2 мг (3 дози) протягом 15 хв. Для попередження розвитку нападу - 0,4 мг (1 доза) за 5-10 хв до навантаження. При гострої лівошлуночкової недостатності, що розвивається набряку легенів - 1,6 мг (4 дози) та більше за короткий проміжок часу при строгому контр��ле стану кровообігу (систолічний артеріальний тиск має бути вище 100 мм рт.ст.). При недостатньому терапевтичному ефекті ту ж дозу можна повторити через 10 хвилин. Не потребує зміни режиму дозування при застосуванні препарату у літніх пацієнтів.Передозування
Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювання та діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Вкрай високі дози (більше 20 мг/кг) призводять до м��тгемоглобинемии, ціанозу, диспное і тахіпное, ортостатическому колапсу. Лікування: У легких випадках - переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами. При важких явища передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (поповнення об'єму циркулюючої крові, норадреналін та/або дофамін та ін). Застосування епінефрину протипоказано. При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати такі антидоти та методи лікування: 1. Вітамін С - 1 г у вигляді натрієвої солі внутрішньо або внутрішньовенно. 2. Метиленовий синій вну��ривенно в дозі до 50 мл 1%-ного розчину. 3. Толуїдиновий синій внутрішньовенно, перша доза 2-4 мг/кг, потім багаторазово по 2 мг/кг. 4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.
Лікарська форма
Безбарвний або майже безбарвний, прозорий розчин без осаду.Склад
Один балон (10 м) містить 8 г активної речовини нітрогліцерину 1% розчину. Кожен балон містить не менше 180 доз по 0,4 мг нітрогліцерину в одній дозі.
Допоміжні речовини: етанол, пропіленгліколь.Фармакологічна дія
Нітрогліцерин - прорганическое азотовмісні з'єднання з переважним венодилатирующим дією.
МЕХАНІЗМ ДІЇ
Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти з своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальних релаксуючим чинником.
Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічного гуанозинмонофосфатазы, що запобігає проникнення іонів кальцію в гладком'язові клітини і викликає їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширено��е судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (післянавантаження). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні.
Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард.
Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому до��уге кровообігу і регресії симптомів при набряку легень.
Нітрогліцерин має центральну гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому.
Нітрогліцерин також розслабляє гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів.
Дія Нитроминта® починається швидко, ефект розвивається протягом 1-1,5 хвилин і триває приблизно 30 хвилин.Фармакокінетика
��итроминт® аерозоль швидко і повністю всмоктується з порожнини рота в системний кровотік. Біодоступність Нитроминта® становить 100% при сублінгвальному прийомі, так як виключається "первинна" печінкова деградація препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 хвилини. Зв'язок з білками плазми крові становить 60%. Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ди - і мононитратов (активний лише ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт - гліцерин. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Загальний долиренс становить 25-30 л/хв. Після прийому препарату під язик період напіввиведення з плазми крові становить 2,5-4,4 хвилини. Циркулюючий нітрогліцерин міцно пов'язаний з еритроцитами і накопичується в стінках судин. Основний шлях виведення нітрогліцерину - екскреція метаболітів із сечею, менше 1% введеної дози виділяється у незмінному вигляді.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, жар, зниження артеріального тиску; рідко (особливо при передозуванні) - ортостатичний колапс, ціаноз.
З боку травної системи: сухість у роті, рідко - нудота, блювання, абдомінальний біль.
З боку центральної нервової системи: слабкість, рідко - тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: гіперемія шкіри, печіння під язиком.
Інші: рідко - нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови зберігання
Балон вибухонебезпечний і вогненебезпечний! Бросать порожній балон у вогонь забороняється! Зберігати й застосовувати препарат поблизу відкритого вогню або на місці куріння забороняється!Особливі умови
Нитроминт® підсилює виведення катехоламінів і ванилинминдальной кислоти з сечею.
Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату суворо заборонено.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і хутро.:
На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально для кожного пацієнта.Свідчення
Стенокардія (купірування та профілактика нападів, у тому числі перед фізичним навантаженням).
Гостра лівошлуночкова недостатність (в якості допоміжної терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до органічних нітратів, шок, колапс, вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).
З обережністю:
Гостра недостатність кровообращеня супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), ортостатична гіпотензія, геморагічний інсульт, гострий інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна кардіоміопатія, тяжка ниркова і/або печінкова недостатність, тяжка анемія і тиреотоксикоз, алкоголізм, епілепсія, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), мігрень.
Вагітність та лактація:
Екскреція нітрогліцерину в грудне молоко не встановлене.
Застосування Нитроминта® при вагітності та під час грудного вигодовування вимагає ретельного зіставлення ризику і користі і повинно проводитись під суворим медичним наглядом.Лікарська взаємодія
Не дозволяється поєднання з наступними препаратами:
Інгібітори фосфодіестерази 5, специфічні до циклічного гуанозинмонофосфату (ФДЕ-5) і застосовуються для лікування порушень еректильної функції (напри��єр, силденафіл, варденафіл, тадалафіл), можуть посилити гіпотензивний ефект аерозолю Нитроминт®, у зв'язку з чим їх сумісне застосування протипоказане.
Слід дотримуватися обережності при поєднанні з такими засобами:
Інші судинорозширювальні і гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази (МАО), прокаїнамід (які можуть посилити гипотенз��вный ефект нітрогліцерину).
Дигідроерготамін (може підвищитися концентрація дигідроерготаміну в сироватці крові і посилитися його судинорозширювальний ефект, що може знизити ефект аерозолю Нитроминт®. У хворих із захворюванням коронарних судин спільне застосування дигідроерготаміну і аерозолю Нитроминт® вимагає особливої обережності, так як це може викликати звуження коронарних судин і ішемію).
Гепарин (може знизитися антикоагулянтний ефект гепарину).
Сапроптерин (кофермент синтетази оксиду азоту) збільшиласякість ризик артеріальної гіпотензії у зв'язку потенциированием синтезу додаткової кількості оксиду азоту.
Пацієнтам, які раніше отримували органічні нітрати (ізосорбіду динітрат або мононітрат изосорбита) може виникнути підвищена доза нітрогліцерину.
Нітросполуки можуть знижувати терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну).
Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію нітросполук в плазмі крові.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами "повільних" кальциевых каналів (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія і надмірне зниження артеріального тиску).
