Дозировка
При стенокардии Нитрокор следует принять сублингвально сразу же после возникновения боли в дозе 1 таблетки У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки). Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, который не рассосался, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; у 75% больных – через 3 мин, у 15% больных – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального эффекта в течение первых 5 мин следует принять еще 1 таблетки При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблетки пациент должен немедленно вызвать врача. Длительность действия Нитрокора – около 45 мин. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо принять нитроглицерин сублингвально. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу приходиться постепенно увеличивать до 2-3 таблетки
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
нитроглицерин500 мкг
Вспомогательные вещества: декстроза, сахар, крахмал картофельный
Фармакологическое действие
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитрокора® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитрокор® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитрокора® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая (при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. В редких случаях при резком падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Нитрокор® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Показания
для купирования и профилактики приступов стенокардии.
Противопоказания
— шок;
— сосудистый коллапс;
— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— недавно перенесенная травма головы;
— геморрагический инсульт;
— состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз);
— закрытоугольная форма глаукомы;
— гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обострение стенокардии);
— токсический отек легких;
— одновременный прием сильденафила;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нитратам.
Лекарственное взаимодействие
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид, силденафил (Виагра) и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитрокора®.
Нитрокор® усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.
(6486)
Дозування
При стенокардії Нитрокор слід прийняти сублінгвально відразу ж після виникнення болю в дозі 1 таблетки У багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект наступає і від меншої дози (1/2-1/3 таблетки). Тому, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, яка не розсмоктався, рекомендується виплюнути. Зазвичай антиангінальний ефект проявляється вже через 0.5-2 хв; 75% хворих – через 3 хв, у 15% хворих – протягом 4-5 хв. При відсутності антиангінального ефекту протягом перших 5 хв потрібно прийняти ще 1 таблетки При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблетки пацієнт повинен негайно викликати лікаря. Тривалість дії Нитрокора – близько 45 хв. При частих нападах стенокардії доцільно призначати пролонговані форми нітратів. Якщо напад стенокардії розвивається на тлі лікування пролонгованими нітратами, для зняття гострого нападу необхідно прийняти нітрогліцерин сублінгвально. Толерантність до сублингвальным формам нітрогліцерину розвивається нечасто, проте при її виникненні у деяких хворих дозу приходитися поступово збільшувати до 2-3 таблетки
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
нитроглицерин500 мкг
Допоміжні речовини: декстроза, цукор, крохмаль картоплянийФармакологічна дія
Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти з своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальних релаксуючим чинником. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічного гуанозинмонофосфатазы, що запобігає проникнення іонів кальцію в гладком'язові клітини і вызывповідомляє їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (післянавантаження). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард.
Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, улуполіпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральну гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслабляє гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів. Дія Нитрокора® починається швидко, ефект розвивається протягом 1-1,5 хвилин і триває приблизно 30 хвилин.Фармакокінетика
Нитрокор® спрей швидко і повністю всмоктується з порожнини рота в системний кровотік. Біодоступність Нитрокора® становить 100% при сублінгвальному прийомі, так як виключається «первинна» печінкова деградація препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 хвилини. Зв'язок з білками плазми крові становить 60 %. Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ди - і мононитратов (активний лише ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт – гліцерин. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Після прийому препарату під язик період напіввиведення з плазми крові становить 2,5-4,4 хвилини. Циркулюючий нітрогліцерин міцно пов'язаний з еритроцитами і накопичується в стінках судин. Основний шлях виведення нітрогліцерину – екстракція метаболітів із сечею, менше 1% дози виділяється у незмінному вигляді.Побічні дії
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуттялабости, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в т.ч. ортостатична (при переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи), рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. У рідкісних випадках при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.
Дерматологічні реакції: дерматит, шкірний висип.Особливості продажу
Відпускається бе�� рецептаОсобливі умови
Нитрокор® підсилює виведення катехоламінів і ванилинминдальной кислоти з сечею.
Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату суворо заборонено.
Вплив на керування автотранспортом і роботу, що вимагає підвищеної уваги
На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначає��ється індивідуально для кожного пацієнта.Свідчення
для купірування та профілактики нападів стенокардії.Протипоказання
— шок;
— судинний колапс;
— гострий інфаркт міокарда з низьким тиском заповнення лівого шлуночка;
— артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.);
— нещодавно перенесена травма голови;
— геморагічний інсульт;
— стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (констриктивний перикардит, ізольований мітральний стеноз);
— закритокутова форма глаукоми;
— гіпертрофічна кардіоміопатія (можливе загострення стенокардії);
— токсичний набряк легенів;
— одночасний прийом силденафілу;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до нітратів.Лікарська взаємодія
Інші вазодилататори та антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів), інгібітори ангиотензинпрев��ащающего ферменту (АПФ), нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамиооксидазы (МАО), інгібітори фосфодіестерази, прокаїнамід, силденафіл (Віагра) та етанол можуть посилити гіпотензивний ефект Нитрокора®.
Нитрокор® посилює ефект дигідроерготаміну і знижує ефективність гепарину.