Дозировка
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Лекарственная форма
Спрей дозированный для сублингвального применения
Состав
нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Показания
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Противопоказания
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
(6485)
Дозування
Застосовують сублінгвально, буккально, всередину, нашкірно, в/в крапельно. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації, застосованої лікарської форми.
Лікарська форма
Спрей дозований для сублінгвального застосуванняСклад
нітрогліцерину (у вигляді 1% спиртового розчину в етанолі 96%) 0,4 мгФармакологічна дія
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний з ��ысвобождением активної речовини оксиду азоту в гладенькій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанилатциклазы і підвищує рівень цГМФ, що в остаточному підсумку приводить до розслаблення гладкої м'язи. Під впливом глицерила тринитрата артеріоли і прекапиллярные сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.
Дія нітрогліцерину (глицерила т��инитрата) пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ЗПСО). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ишемизированные субэндокардиальные області міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує давл��ня в малому колі кровообігу.Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з ШКТ, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При сублінгвальному застосуванні цей ефект відсутній, а терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом декількох хвилин. Метаболізується в печінці за участю нітратредуктази. З метаболітів нітрогліцерину динитропроизводные можуть викликати виражену вазодилатацію; можливо, саме вони визначають терапевтична дія нітрогліцерину (глицерила тринитрата) при прийомі всередину.
Зв'язування з білками плазми становить 60%. T1/2 після прийому всередину - 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після в/в введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; рідко (особливо при передозуванні) - колапс, ціаноз.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку ЦНС: рідко (особливо при передозиро��ке) - неспокій, психотичні реакції.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: легкий свербіж, печіння, почервоніння шкіри.
Інші: метгемоглобінемія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів літнього віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок (парентерально).
При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникнення толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинну перерву в їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.
Якщо при нашкірному застосуванні нітрогліцерину (глицерила тринитрата) виникає напад стенокардії, його слід купірувати прийомом глицерила тринитрата під язик.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управлінню механізмами
Глицерил тринитрат може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортних засобів або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Свідчення
Для сублінгвального і букального застосування: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі.Протипоказання
Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<100 мм рт. ст., діастолічний АТ<60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легень, підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при геморагічному інсульті, після нещодавно перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з вазодилататорами, інгібіторами АПФ, бл��каторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етаноловмісними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту глицерила тринитрата.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальну дію.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту глицерила тринитрата, який, у свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (в результаті можлива артеріальна гіпотензія).
При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (у т. ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.
