Дозировка
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2, детям - 1.5 мг/кг 2-3 Максимальная доза : для детей - 5 мг/кг/ в 2-3 приема.
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь
Состав
5 мл
нимесулид 50 мг
вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка — ваниль; вкусовая добавка — манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
- лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит);
- заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
(4983)
Дозування
Всередину дорослим по 100-200 мг 2, дітям - 1.5 мг/кг 2-3 Максимальна доза : для дітей - 5 мг/кг у 2-3 прийоми.
Лікарська форма
Суспензія для прийому всерединуСклад
5 мл
німесулід 50 мг
допоміжні речовини: камедь ксантанова; сорбітолу розчин 70% некристаллизованный; гліцерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрію метилпарагідроксибензоат; натрію пропілпарагідроксибензоат; натрію бензоат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію дисульфит; кислоти лимонної моногідрат; кислота хлорустоводородная (конц.); смакова добавка — ваніль; смакова добавка — манго; барвник хіноліновий жовтий; вода очищенаФармакологічна дія
Селективно інгібує ЦОГ-2 і впливає на ряд інших факторів: пригнічує фактор активації тромбоцитів і фактор некрозу пухлин альфа, синтез протеїназ і секрецію гістаміну.Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Застосування препарату одночасно з їжею уповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь всмоктування. Трансдермальна форма гелю забеивает рівномірний розподіл 70% активної речовини, що є водо - і жиророзчинних з'єднанням без виражених кислотних властивостей (pKa = 6,5), в тканинах в області нанесення і резорбцію 30% активної речовини в системний кровотік (біодоступність — 30%). Cmax — 2 (суспензія) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Зв'язування з білками плазми — 99%. У крові зв'язується з альбумінами (95%), еритроцитами (2%), ліпопротеїдами (1%) і з кислими ?1-гликопротеидами (1%). Зміна дози не впливає на ступінь зв'язування. Частка вільної фракції Нимулида в крові становить 1%. Хорошо проникає в кисле середовище вогнища запалення (40% від концентрації в плазмі), та в синовіальну рідину (43% від концентрації у плазмі). Легко проникає через гістогематичні бар'єри. Транспорт в тканини прискорюється метилксантинами, сповільнюється антибрадикининовыми засобами. Метаболізується переважно в печінці) тканинними монооксигеназами будь-яких типів. Головний метаболіт (4-гидроксинимесулид) володіє подібною фармакологічною активністю з німесулідом. 4-гидроксинимесулид є водорозчинним з'єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон та реакції кон'югації ІІ фази метаболізму (сульфатирование, глюкуронирование та ін). Екскреція 4-гидроксинимесулида здійснюється нирками (65%) і з жовчю (35%), при цьому відбувається зворотне всмоктування 4-гидроксинимесулида з просвіту ШЛУНКОВО-кишкового тракту, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 німесуліду — 1,56–4,95 год, виводиться у вигляді метаболітів з сечею (70%) та калом (30%).
У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну — 30-80 мл/хв), а також у дітей і осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду істотно не змінювався.Побічні дії��
З боку системи травлення: печія, нудота, болі в шлунку; в окремих випадках - баріться стілець, мелена (пов'язані з кровотечами і ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ).
З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, сонливість.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив'янка.
Інші: рідко - олігурія, затримка рідини в організмі, місцеві або системні набряки; в окремих випадках - тромбоцитопенічна пурпура.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід��ует застосовувати внутрішньо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при артеріальній гіпертензії, при порушеннях діяльності серця, порушення зору.
При зовнішньому застосуванні потрібен контроль лікаря за станом пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок, печінки, із застійною серцевою недостатністю.
При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей. У дітей у віці до 6 років при застосуванні німесуліду зовнішньо вимагається контроль лікаря.
Вплив на спосіб��ость до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У зв'язку з тим, що німесулід при прийомі внутрішньо може спричиняти запаморочення і сонливість, слід з обережністю застосовувати його у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
- лікування у дітей різних інфекційно-запальних захворювань, що протікають з підвищенням температури і вираженими больовими відчуттями, включаючи захворювання вуха, горла, носа (фарингіт, ��онзиллит, отит);
- захворювань кістково-м'язової системи (ревматоїдний артрит); травми опорно-рухового апарату, м'яких тканин, післяопераційні і зубні болі.Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гостра кровотеча з ШКТ, помірна і виражена печінкова недостатність, ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), вагітність, лактація; підвищена чутливість до нимесулиду та іншим НПЗЗ (у т. ч. ацетилсаліцилової кислоти).Лікарська взаємодія
Можлини прояви лікарської взаємодії при одночасному прийомі всередину німесуліду з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими НПЗЗ, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральними гіпоглікемічними засобами.
